Загружается, подождите...

Флуконазол-нортон (Fluconazole-norton)


міжнародна та хімічна назви: флуконазол; 2-(2,4-дифторофеніл)-1,3біс(1Н-1,2,4-триазол-1-у1)-пропанол;

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули, синього кольору,що містять білий порошок;

склад: одна капсула містить 50 мг або 150 мг флуконазолу;допоміжні речовини: кремній колоїдний безводний, магнію стеарат,лактоза, крохмаль, натрію лаурілсульфат, для капсул по 150 мг - целюлозамікрокристалічна.

Форма випуску. Капсули.Фармакотерапевтичнагрупа. Протигрибковий засіб для системного застосування. Код АТС J02A C01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Флуконазол має високуспецифічну протигрибкову активність. Чинить фунгістатичну дію на чутливі гриби,пригнічує синтез ергостеролу, важливого компоненту клітинної стінкимікроміцетів. Принцип дії – блокада ферментних систем, залежних від цитохромуР-450. У людини така блокада не має клінічного значення. Фармакокінетика.При прийомі внутрішньо флуконазол швидковсмоктується у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація у сироватцідосягається через 1-2 год після прийому. Біологічна доступність становить 92-97%. Прийом їжі та ахлоргідрія не змінюють резорбцію. З білками сироватки кровізв’язується лише 10-12 % флуконазолу. Концентрація активної речовинизнаходиться у лінійній залежності від прийнятої дози. Стабільна концентраціярозвивається через 4-6 днів лікування препаратом при його прийомі 1 раз надобу. Введення ударної дози (перша доба лікування) вдвічі більше звичайноїдобової дози, підвищує ймовірність (до 90 %) досягнення стабільноїтерапевтичної концентрації в організмі вже на другу добу лікування. Терапевтичнаконцентрація створюється в усіх тканинах та рідинах організму, в тому числі успинномозковій рідині, плаценті, грудному молоці. У сечі та шкірі концентраціяу 10 разів вища. До 80 % флуконазолу виводиться через нирки в активній формі.Біологічний період напіввиведення складає 25-30 год і збільшується призахворюваннях нирок. У дітей цей показник дорівнює 16-18 год, внаслідокприскореного виведення нирками. У новонароджених (до двотижневого віку)виділення уповільнене; при введенні дози 6 мг/кг біологічний періоднапіввиведення становить 88,6 год і з віком поступово скорочується до 55 год.

Показання для застосування. Препарат призначений для лікування грибковихінфекцій:кандидози (Candida sp.) - системні (органні), зокрема ендокардит,перитоніт, пневмонії, інфекції сечових шляхів, кандидемія, ротоглотковийкандидоз, кандидоз стравохода, кандидозний вульвовагініт, хронічні кандидозишкіри та слизових оболонок, для попередження розвитку кандидозів приімуносупресивних станах (у хворих після трансплантації кісткового мозку, прилікуванні цитостатиками чи проведенні променевої терапії);кокцидіомікози – легенева та генералізована форми, викликаніCoccidioides immitis; криптококози – менінгіти та екстраменінгіальні форми, викликаніCryptococcus neoformans.Флуконазол-Нортон застосовується при лікуванні дерматомікозів, таких якtinea corporis, tinea crutis, tinea manum, tinea pedis, tinea versicolor таоніхомікозів, що викликані Trichophyton sp., Candida sp.

Спосіб застосування та дози. Капсули приймають натще або після їжі. Вмісткапсули можна попередньо розчинити у склянці води та випити, або ввести їїчерез шлунковий зонд.Доза препарату та тривалість лікування залежать від характеру іпоширеності інфекції. Лікування необхідно продовжувати ще декілька днів післянормалізації клінічної симптоматики та лабораторних показників. Покращанняклінічного стану розвивається швидко, передчасне припинення лікування можевикликати рецидив захворювання. Перша ударна доза повинна бути вдвічі вищапослідуючих.Дорослим та підліткам призначають: - при кандидозах з метою профілактики: 400 мг 1 раз на добу тривалимкурсом (до декількох місяців).Для лікування:- дисемінованого кандидозу та кандидемії – 400 мг в першу добу, потімпо 200 мг на добу в 1 прийом не менше 4 тижнів. Після покращання клінічногостану лікування слід продовжувати ще 2 тижні;- кандидозу стравоходу – 200 мг у першу добу в 1 прийом, потім по 100мг/добу в 1 прийом не менше 3 тижнів; продовжувати ще 2 тижні після клінічногопокращання;ротоглоткового кандидозу – 200 мг у першу добу в 1 прийом, потім по 100мг/добу в 1 прийом не менше 2 тижнів;кандидозного вульвовагініту – 150 мг в один прийом всередину;кандидозу шкіри – 150 мг 1 раз в тиждень, курсом 2-4 тижні;криптококозного менінгіту – 400 – 800 мг/добу в 1 прийом до клінічногопокращання, потім 200-400 мг/добу в 1 прийом не менше 10-12 тижнів довідсутності дрощових клітин у спинномозковій рідині;інших криптококозів – починають з дози 400 мг/добу в 1 прийом, потім200 мг/добу в 1 прийом на день курсом 6-8 тижнів;кокцидіодомікозу – 400-800 мг/добу в 1 прийом;дерматомікозів (tinea)- 150 мг 1 раз на тиждень або 50 мг 1 раз на добукурсом 2-4 тижні (при tinea pedis до 6 тижнів);tinea (pytiriasis) versicolor –50 мг/добу в 1 прийом курсом 2-4 тижні;оніхомікозів- 150 мг 1 раз на тиждень курсом 6-12 місяців;Дітям:Дітям Флуконазол-Нортон призначають при поверхневих кандидозах1-2мг/кг, по3-6 мг/кг при системних кандидозах чи криптококозах. Добову дозу Флуконазолу-Нортонпризначають в 1 прийом. Тривалість курсу лікування, як і у дорослих, залежитьвід клінічної та мікологічної ефективності препарату.При функціональній нирковій недостатності дозу зменшують чи подовжуютьінтервал між дозами. Обережність необхідна при функціональних порушенняхпечінки, оскільки Флуконазол- Нортон метаболізується в печінці. ЛікуванняФлуконазолом-Нортон може викликати підвищення рівня печінкових ферменів. Уцьому разі лікування слід припинити.

Побічна дія. Звичайно препарат добре переноситься, побічні явищазустрічаються в 9,5-16 % випадків Можливі диспепсичні явища (нудота, блювання,пронос, біль у животі, метеоризм), головній біль, запаморочення. Інколивідмічаються алергічні реакції на шкірі (свербіж, висипи), підвищеннятемператури тіла з ознобом. В окремих випадках змінюється картина крові(зменшується кількість тромбоцитів або лейкоцитів), з’являються симптомиподразнення печінки (загальна слабкість, погіршення апетиту, жовтяниця,підвищення ферментів печінки) або розвиваються тяжкі алергічні реакції (припідвищеній чутливості) у вигляді шоку.У хворих на СНІД явища на шкірі бувають частіше, їх перебіг більштяжкий.

Протипоказання. Флуконазол-Нортон не призначають при підвищенійчутливості до складових препарату, жінкам-годувальницям та дітям, молодшимтрьох років. Вагітним жінкам призначають лише у виняткових випадках.

Передозування. При передозуванні призначають промивання шлунка тасимптоматичну терапію. Флуконазол-Нортон виводиться в основному із сечею, отже,форсований діурез допоможе прискорити елімінацію препарату з організму. Сеансгемодіалізу впродовж 3 годин призводить до зниження рівня Флуконазолу-Нортон усироватці крові на 50 %.

Особливості застосування. Флуконазол-Нортон може змінювати певні показники:АЛТ, АСТ, ЛФ та білірубін сироватки крові, тому рекомендується періодичновизначати ці показники. При підвищенні активності ферментів печінки в крові лікуванняприпиняють. Рекомендується періодично визначати концентрацію креатиніну тасечовини у сироватці крові, особливо у хворих з порушенням функції нирок.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Флуконазол-Нортон посилює дію засобів длялікування цукрового діабету (пероральних гіпоглікемічних препаратів), томуперіодично слід перевіряти рівень цукру у крові (глікемію) та при необхідностізменшувати їх дозу.Флуконазол-Нортон посилює дію циклоспорину, фенітоїну, теофіліну,варфарину. Дія Флуконазолу-Нортон посилюється гідрохлортіазидом і знижуєтьсяізоніазидом і рифампіцином.

Умови та термін зберігання. Зберігати у темному, недоступному для дітеймісці, при температурі не вище 25°С.Термін зберігання - 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z