Загружается, подождите...

Фліксотид™ евохалер™ (Flixotide™ evohaler™)


міжнародна та хімічна назви: Fluticasone; S-флюорометил 6a,9a-дифлюоро-11b-гідрокси-16a-метил-3-оксо-17a-пропіонілоксіондросту-1,4-дієне-17b-карботіоат;

основні фізико-хімічні властивості: біла або майже біла суспензія;

склад: 1 доза містить флютиказону пропіонату (мікронізованого) 50 або 125,або 250 мкг; допоміжні речовини: HFA 134a.

Форма випуску. Аерозоль для інгаляцій, дозований.

Фармакотерапевтична група. Протиастматичні засоби для інгаляційногозастосування. Глюкокортикоїди. Код АТС R03B A05. Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Флютиказону пропіонат при інгаляційному введенні має вираженупротизапальну дію на легені. Це проявляється у зменшенні симптоматики тачастоти нападів астми, зменшенні симптоматики хронічних обструктивнихзахворювань легенів і покращанні функції легенів незалежно від віку, статі,функції легенів, наявності в анамнезі куріння та алергологічного статусу. Цесприяє значному покращанню якості життя.Фармакокінетика.Абсолютна біодоступність інгаляційного флютиказону пропіонату міститьсяв межах 10 – 30% номінальної дози залежно від інгаляційного пристрою, щозастосовується. Системна абсорбція здійснюється головним чином через дихальнусистему, спочатку швидко, потім – протягом тривалого часу. Залишок інгаляційноїдози проковтується з мінімальним системним впливом у зв’язку з низькоюрозчинністю флютиказону пропіонату у воді та пресистемним метаболізмомпрепарату. Як результат цього пероральна біодоступність препарату менша за 1%.Спостерігається лінійне зростання системної дії при збільшенніінгаляційної дози препарату. Флютиказону пропіонат характеризується високимплазматичним кліренсом (1 150 мл/хв.), великим об’ємом розподілу (приблизно 300л) та кінцевим періодом напіввиведення приблизно 8 годин. Рівень зв’язування збілками помірно високий (91%). Флютиказону пропіонат швидко елімінується зсистемного кровотоку, головним чином шляхом метаболізму до неактивногометаболіту за допомогою ферменту цитохрому Р450 CYP3A4. Нирковийкліренс флютиказону пропіонату дуже незначний (менше 0,2%), з них менше 5%препарату виводиться у вигляді метаболітів. Слід бути обережними приодночасному призначенні інгібіторів CYP3A4 у зв’язку з потенційним підвищеннямсистемного впливу флютиказону пропіонату.

Показання для застосування.Бронхіальна астмаФлютиказону пропіонат має значну протизапальну дію на легені.Він зменшує симптоми та частоту загострень астми у пацієнтів, якіраніше лікувалися тільки бронходилататорами або у комплексі з іншимипрофілактичними препаратами.Хворі з тяжкою астмою потребують регулярної підтримуючої терапії.Пацієнти з тяжкою астмою мають постійні симптоми та часті загострення, обмеженуфізичну здатність і пікову швидкість видоху (PEF) нижче 60% від базової збільшою ніж на 30% варіабельністю, що не повертається повністю до норми післяприйому бронходилататорів. Такі пацієнти вимагають високих доз інгаляційних абопероральних кортикостероїдів. Раптове погіршення стану потребує збільшення дозикортикостероїдів, яке необхідно проводити під пильним медичним наглядом.ДоросліПрофілактичне лікуванняЛегка астма (PEF становить 80% і більше від належного, з варіабельністюменшою за 20%): пацієнти, що потребують періодичного симптоматичного лікуваннябронходилататорами.Помірна астма (PEF 60–80% від належного, з варіабельністю 20–30%):пацієнти, які потребують регулярного протиастматичного лікування, та пацієнти знестабільною астмою або з погіршенням стану на фоні існуючої профілактичноїтерапії або терапії тільки бронходилататорами.Тяжка астма (PEF менший за 60%, з варіабельністю понад 30%): пацієнти зтяжкою хронічною астмою. Після початку застосування інгаляційного Фліксотидубагато пацієнтів, які мали залежність від системних стероїдів, для адекватногоконтролю за симптомами астми зможуть істотно зменшити або повністю відмовитисявід перорального застосування кортикостероїдів.ДітиКожна дитина, що потребує профілактичного протиастматичного лікування,включаючи тих, у кого не досягнуто контролю за симптомами астми на фоні вжепроведеного лікування існуючими препаратами.Хронічні обструктивні захворювання легенів (ХОЗЛ)За даними клінічних досліджень, регулярне застосування інгаляційногофлютиказону пропіонату значно покращує дихальну функцію легенів, зменшуєсимптоматику ХОЗЛ, частоту та тяжкість загострень, а також зменшує необхідністьу додатковому курсі пероральних кортикостероїдів. Спостерігається такожуповільнення прогресування погіршення стану здоров’я.

Спосіб застосування та дози.Препарат призначений тільки для інгаляційного застосування.Інгаляційний Фліксотид використовується для профілактики захворювання ітому повинен застосовуватися регулярно, навіть у період відсутності нападівастми. Початок терапевтичної дії спостерігається через 4–7 днів, хоча деякепокращання настає вже через 24 години, особливо у пацієнтів, які раніше неотримували інгаляційні стероїди.Дозу Фліксотиду слід підбирати індивідуально залежно від клінічноїреакції.Кожна призначена разова доза приймається за допомогою як мінімум двохінгаляцій. Пацієнтам, яким важко синхронізувати дихання з натисканням наклапан, рекомендується використовувати спейсер “Волюматик”.Бронхіальна астмаДорослі та діти старше 16 років: 100–1000 мкг двічі на день.Початкова доза препарату залежить від тяжкості захворювання.Легка астма – по 100–250 мкг двічі на день.Помірна астма – по 250–500 мкг двічі на день.Тяжка астма – по 500–1000 мкг двічі на день.Дозу препарату потім можна відкоригувати для досягнення контролю надсимптомами астми або зменшити до мінімально ефективної залежно відіндивідуальної реакції хворого.Початкову дозу Фліксотиду можна розрахувати як половину добової дозибеклометазону дипропіонату або його еквівалента, які пацієнт застосовував у виглядідозованого інгалятора.Діти віком старше 4 роки:50–200 мкг двічі на добу.Для забезпечення такої дози слід застосовувати аерозоль, що містить 50мкг препарату на дозу.У багатьох дітейастма добре контролюється при застосуванні доз по 50–100 мкг двічі на добу. Утих пацієнтів, для яких ця доза є недостатньою, покращання може бути досягненешляхом збільшення дози до 200 мкг двічі на добу.Початкова доза інгаляційного Фліксотиду залежить від тяжкостізахворювання.Дозу препаратупотім можна відкоригувати для досягнення контролю над симптомами астми абозменшити до мінімально ефективної залежно від індивідуальної реакції дитини. Діти від 1 до 4 років: 100 мкг двічі на день, застосовується черезпедіатричний спейсер “Бебіхалер”. За результатами клінічних досліджень у дітей від 1 до 4 роківвстановлено, що оптимальною дозою для досягнення контролю симптомів астми є 100мкг двічі на день. Більша доза порівняно з дозою для дітей старшого віку,пов’язана зі зниженням ефективності препарату у зв’язку з меншим об’ємомдихальних шляхів у дітей молодшого віку, використанням спейсера та посиленнямносового дихання. Хронічні обструктивні захворювання легенів (ХОЗЛ).Доза для дорослих: по 500 мкг двічі на день.Для призначення такої дози слід застосовувати аерозоль, що містить 250мкг препарату на дозу.Пацієнти повинні усвідомлювати, що для досягнення оптимального ефектуФліксотид слід застосовувати щодня. Покращання звичайно спостерігається через3–6 місяців. Однак, якщо через 3–6 місяців покращання не настає, необхіднопереглянути режим лікування пацієнта.

Побічна дія.Нижченаведена побічна дія систематизована за органами і системами тазалежно від частоти виникнення: дуже часто (=> 1/10), часто (=> 1/100 та< 1/10), не часто (=> 1/1000 та < 1/100), рідко (=> 1/10,000 та< 1/1000) та дуже рідко (<1/10,000), включаючи окремі повідомлення. Даніпро побічну дію, що виникає дуже часто, часто та не часто, головним чиномбазуються на клінічних дослідженнях. Дані про побічну дію, що виникає рідко тадуже рідко, отримуються головним чином спонтанно.Інфекції та інвазіїДуже часто: кандидоз порожнини рота та глотки. У деяких хворих можливий розвиток кандидозу порожнини рота та глотки. Зметою запобігання цьому явищу після застосування Фліксотиду Евохалеру слідполоскати порожнину рота. При необхідності протягом усього періоду лікуванняпризначають протигрибковий препарат місцево, продовжуючи при цьому застосуванняФліксотиду Евохалеру.Імунна системаПовідомлялось про реакції гіперчутливості з такими проявами:не часто: шкірні реакції гіперчутливості;дуже рідко: ангіоневротичний набряк (головним чином обличчя таротоголотки), респіраторні симптоми ( задишка та/або бронхоспазм) таанафілактична реакція.Ендокринна системаМожлива системна дія, що включає:дуже рідко: синдром Кушинга, кушингоїдні ознаки, пригніченнянадниркових залоз, затримку росту у дітей та підлітків, зменшення мінералізаціїкісток, катаракту та глаукому.Психіатричні розладиДуже рідко: відчуття неспокою, розлади сну, зміни поведінки, включаючигіперактивність та збудженність (головним чином у дітей).Дихальна система та грудна клітинаЧасто: захриплість голосу.У деяких хворих інгаляційний флютиказону пропіонат може бути причиноюзахриплості голосу, у цьому разі стає корисним полоскання горла водою одразупісля інгаляції.Дуже рідко: парадоксальний бронхоспазм.Як і при лікуванні іншими інгаляційними препаратами,можливий розвиток парадоксального бронхоспазму зі швидко зростаючою задишкоюпісля інгаляції. У цьому разі негайно застосовуються швидкодіючі інгаляційнібронходилататори, інгаляція Фліксотиду одразу припиняється, проводитьсяобстеження пацієнта та при необхідності призначається альтернативна терапія.Спеціальні застереження.Лікування бронхіальної астми повинне проводитися згідно з поетапноюпрограмою, стан пацієнта необхідно регулярно контролювати як клінічно, так ішляхом визначення показників функції зовнішнього дихання.Збільшення частоти використання та дози короткодіючих інгаляційнихβ-2-агоністів сигналізує про поступову втрату контролю над астмою. У цихумовах терапія повинна бути переглянута. Раптове та прогресуюче погіршення контролю астми є потенційно життєвонебезпечним, тому слід збільшувати дозу кортикостероїдів. У пацієнтів, якіналежать до групи ризику, може бути доцільною щоденна пікфлоуметрія.Фліксотид Евохалер не показаний для купірування гострих нападів астми,його призначають для довготривалого профілактичного лікування. Для полегшеннястану при гострих астматичних нападах застосовуються швидко- та короткодіючіінгаляційні бронходилататори.Недостатня ефективність лікування або тяжке загострення астмипотребують збільшення дози Фліксотиду та, якщо потрібно, призначення системнихстероїдів та/або антибіотиків за наявності інфекції.Необхідно перевіряти техніку інгаляції, аби впевнитися, що натисканняна клапан збігається з вдиханням з метою оптимального надходження препарату долегенів. При застосуванні інгаляційних кортикостероїдів, здебільшого у високихдозах і протягом тривалого часу, можливе виникнення системної дії, але значноменшої, ніж при призначенні пероральних стероїдів. Системна дія можепроявлятись синдромом Кушинга, кушингоїдними ознаками, пригніченням наднирковихзалоз, затримкою росту у дітей і підлітків, зменшенням мінералізації кісток,катарактою та глаукомою. Тому важливо, щоб доза інгаляційних кортикостероїдівбула зменшена до мінімально можливої, яка б підтримувала ефективний контроль засимптомами астми.Рекомендується регулярно перевіряти ріст дітей, що перебувають натривалому лікуванні інгаляційними кортикостероїдами.Існує індивідуальна підвищена чутливість до інгаляційнихкортикостероїдів.При застосуванні Фліксотиду в рекомендованих дозах функція та резервнадниркових залоз залишаються в межах норми. Ефект від призначенняінгаляційного Фліксотиду дає змогу звести до мінімуму потребу в пероральнихстероїдах. Але можливість побічної дії у пацієнтів, що раніше лікувалисьпероральними стероїдами, зберігається протягом деякого часу. Ступінь порушенняфункції надниркових залоз в окремих ситуаціях може потребувати оцінкиспеціаліста. Слід взяти до уваги можливість порушення функції надниркових залоз іпроводити відповідну кортикостероїдну терапію у разі невідкладної допомоги та устресових ситуаціях. У зв´язку з можливістю пригнічення функціїнадниркових залоз переведення пацієнтів з прийому пероральних кортикостероїдівна інгаляційний Фліксотид потребує особливої уваги і постійного контролюфункції надниркових залоз.Процес переходу на інгаляційний Фліксотид і відмінасистемної терапії мають бути поступовими, пацієнти повинні мати при собіспеціальну картку з попередженням про необхідність додаткового введеннясистемного стероїду в стресових ситуаціях.Заміна системної стероїдної терапії на інгаляційну інколи можедемаскувати алергічні захворювання, такі як алергічний риніт або екзема, ранішеконтрольовані системним прийомом стероїдів. Ці алергічні прояви треба лікуватиантигістамінними засобами та/або препаратами для місцевого застосування, у томучислі кортикостероїдами місцевої дії.Лікування Фліксотидом Евохалером не можна припиняти раптово.Як і при лікуванні іншими інгаляційними кортикостероїдами, з особливоюобережністю Фліксотид Евохалер слід призначати хворим на активний туберкульозлегенів.

Протипоказання.Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату.

Передозування.При застосуванні Фліксотиду в дозах, що перевищують рекомендовані, можевиникнути гостре передозування, що проявляється в тимчасовому пригніченні коринадниркових залоз. Це не потребує невідкладної допомоги, оскільки функція коринадниркових залоз відновлюється через декілька днів, що підтверджується рівнемкортизолу в плазмі. Проте при застосуванні доз, вищих за рекомендовані,протягом тривалого часу можливе пригнічення функції надниркових залоз різногоступеня. У цьому випадку необхідно перевіряти резерв функції надниркових залоз.

Особливості застосування.Вагітність і лактаціяБезпека застосування Фліксотиду під час вагітності остаточно невстановлена. При вирішенні питання про призначення препарату в цей періодпотрібно зважити очікувану користь для матері з потенційним ризиком для плоду.На сьогодні не встановлено, чи потрапляє флютиказону пропіонат у груднемолоко, однак, виходячи з фармакологічного профілю препарату, це малоймовірно.Вплив на здатність керувати автомобілем та іншимимеханізмамиБудь-який вплив є малоймовірним.Користування Як і при застосуванні інших інгаляційних препаратів, терапевтичнийефект може зменшуватися при охолодженні балончика. Балончики не можнарозбивати, протикати або спалювати, навіть коли вони будуть порожніми.Перевірка інгалятораПеред першим застосуванням інгалятора або після перерви в користуваннібільше одного тижня зняти ковпачок мундштука, злегка натискуючи на нього збоків, добре струснути інгалятор і зробити одне розпилення в повітря, щобпереконатися в адекватній роботі.Користування інгаляторомЗняти ковпачокмундштука, злегка натискуючи на нього з боків, і переконатись у чистотівнутрішньої і зовнішньої поверхонь мундштука.Старанно струснути інгалятор.Взяти інгалятор вертикально між великим і всіма іншими пальцями,причому великий палець повинен розміщуватись на основі інгалятора, нижчемундштука.Зробити максимально глибокий видих, потім взяти мундштук у рот міжзубами й охопити його губами, не прикушуючи при цьому.Починаючи вдих через рот, натиснути на верхівку інгалятора, щобвиконати розпилювання Фліксотиду, при цьому продовжувати повільно і глибоковдихати.Затримати дихання, вийняти інгалятор з рота і зняти палець з верхівкиінгалятора. Продовжувати затримувати дихання стільки, скільки можливо.Якщо необхідно виконати подальші розпилювання, слід зачекати приблизно30 секунд, тримаючи інгалятор вертикально. Після цього виконати дії, описані впунктах 2–6.Ковпачок мундштука насаджується шляхом натискання в потрібномунапрямку.ВАЖЛИВО:Виконувати дії, описані в пунктах 4, 5 і 6, не поспішаючи. Важливоперед самим розпилюванням почати вдихати якомога повільніше. Перші декількаразів слід потренуватися перед дзеркалом. Якщо біля верхівки інгалятора або збоків рота з’явиться “хмарка”, необхідно почати знову дії, описані в пункті 2.Якщо лікар дав інші інструкції для користування інгалятором, потрібновиконувати їх, а також радитися з лікарем при виникненні будь-яких труднощів.ЧищенняІнгалятор слідчистити не рідше одного разу на тиждень.Вийняти металевий балон з пластикового футляра інгалятора і знятиковпачок мундштука.Протерти пластиковий футляр та ковпачок мундштука вологою тканиною.Просушити в теплому місці. Уникати надмірного нагрівання.Покласти металевий балон і ковпачок мундштука на місце.НЕ КЛАСТИ МЕТАЛЕВИЙ БАЛОН У ВОДУ.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.У звичайних умовах після інгаляційного введення досягаються низькіконцентрації флютиказону пропіонату в плазмі крові, завдяки екстенсивномуметаболізму першого проходження та високому системному кліренсу препарату,опосередкованого цитохромом Р450 3А4 у печінці та кишечнику. Тому імовірністьклінічно значущої медикаментозної взаємодії, опосередкованої флютиказонупропіонатом, є дуже малою.Ританавір (сильний інгібітор цитохрому Р450 3А4) може значнозбільшувати концентрацію флютиказону пропіонату в плазмі, що призведе доістотного зменшення концентрації кортизолу в сироватці крові. Є повідомленняпро клінічно значиму медикаментозну взаємодію у пацієнтів, які лікувалисьфлютиказону пропіонатом та ританавіром, що спричинювало системний впливкортикостероїдів, включаючи синдром Кушинга та пригнічення наднирковиз залоз.Тому слід уникати одночасного застосування флютиказону пропіонату таританавіру, за виключенням випадку, коли користь від такого застосування будебільшою за ризик системного впливу кортикостероїдів.Інші інгібітори цитохрому Р450 3А4 мають дуже незначний (еритроміцин)або малий (кетоконазол) вплив на збільшення системної концентрації флютиказонупропіонату в сироватці крові без значимого зменшення концентрації кортизолу.Проте, одночасно застосовувати сильні інгібітори цитохрому Р450 3А4 (напр.кетоконазол) слід з обережністю, зважуючи на можливість збільшення системноговпливу флютиказону пропіонату.

Умови та термін зберігання.Зберігати при температурі, що не перевищує 30°С, у недоступному длядітей місці. Захищати від потрапляння прямого сонячного проміння тазаморожування. Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z