Загружается, подождите...

Фліксотид™ (Flixotide™)


міжнародна та хімічнаназви: Fluticasone;S-флюорометил б α, 9α-дифлюоро-11 β-гідрокси-16 α-метил-3-оксо-17 α -пропіонілоксіондросту-1,4-діене-17- βкарботіоат;

основні фЬико-хімічнівластивості: білаабо майже біла суспензія;

склад: флютиказону пропіонат(мікронізований) 25, 50, 125 та 250 мкг/дозу;допоміжні речовини: лецитин,дихлордифторметан, трихлорфторметан.

Форма випуску. Аерозоль для інгаляцій,дозований.

Фармакотерапевтична група. Протиастматичні засоби дляінгаляційного застосування. Глюкокортикостероїди. Код АТС R03B А05.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Флютиказону пропіонат при інгаляційномувведенні має вираженуглюкокортикоїдну протизапальну діюна легені. Це виявляється у зменшеннісимптоматики та частоти нападівастми, зменшенні симптоматики хронічнихобструктивних захворювань легенів іпокращанні функції легенів незалежно відвіку, статі, функції легенів,наявності в анамнезі паління та алергологічногостатусу.Фармакокінетика.Абсолютна біодоступністьінгаляційного флютиказону пропіонату знаходитьсяв межах 10-30% номінальної дозизалежно від інгаляційного пристрою, щозастосовується. Системна абсорбціяздійснюється головним чином черездихальну систему, спочатку швидко,потім протягом тривалого часу. Залишокінгаляційної дози проковтується змінімальним системним впливом у зв’язку знизькою розчинністю флютиказонупропіонату у воді та пресистемнимметаболізмом препарату, якрезультат цього пероральна біодоступністьпрепарату менша за 1%.Спостерігається лінійне зростаннясистемної дії при збільшенні інгаляційноїдози препарату. Флютиказонупропіонат харатеризується високим плазмовимкліренсом (1150 мл/хв), великимоб’ємом розподілу (приблизно 300 л) такінцевим періодом напіввиведенняприблизно 8 годин. Рівень зв’язування збілками помірно високий (91%).Флютиказону пропіонат швидко елімінується зсистемного кровотоку, головнимчином шляхом метаболізму до неактивногометаболіту за допомогою ферментуцитохрому Р450 CYP3A4. Нирковий кліренсфлютиказону пропіонату дуженезначний (менше 0,2%), з них менше 5% - увигляді метаболітів. Сліддотримуватися обережності при одночасномупризначенні інгібіторів CYP3A4 узв’язку з потенційним підвищеннямсистемного впливу флютиказонупропіонату.Дані щодо безпечності препаратуТоксикологічні дослідження показалинаявність лише типових для сильнихкортикостероїдів ефектів, але вдозах, що в багато разів перевищують ті, щопоказані для терапевтичногозастосування.Показання для застосування.Бронхіальна астма.Флютиказону пропіонат має значнупротизапальну дію на легені.Він зменшує симптоми та частоту загостреньастми у пацієнтів, які ранішелікувалися однимибронходилятаторами або у комплексі з іншимипрофілактичними препаратами.Дорослі.Профілактичне лікування:Легкий перебіг астми: пацієнти, щопотребують періодичного симптоматичноголікування бронходилятаторами нарегулярній основі.Помірний перебіг астми: пацієнти,що потребують регулярногопротиастматичного лікування, тапацієнти з нестабільною астмою або зпогіршенням стану на фоні існуючоїпрофілактичної терапії або терапії однимибронходилятаторами.Тяжкий перебіг астми: пацієнти зтяжкою хронічною астмою. Після початкузастосування інгаляційногоФліксотиду багато пацієнтів, які мали залежністьвід системних стероїдів дляадекватного контролю за симптомами астми,зможуть суттєво зменшити або повністювідмовитися від пероральногозастосування кортикостероїдів.Діти.Кожна дитина, що потребуєпрофілактичного протиастматичного лікування,включаючи хворих, у яких недосягнуто контролю за симптомами астми на фонівже проведеного лікування існуючимипрепаратами.Хронічні обструктивні захворюваннялегенів (ХОЗЛ).За даними клінічних досліджень,регулярне застосування Фліксотиду значнопокращує дихальну функцію легенів,зменшує симптоматику ХОЗЛ, частоту татяжкість загострень, а також зменшуєнеобхідність у додатковому курсіпероральних кортикостероїдів.Погіршення загального стану спостерігаєтьсязначно менше.Спосіб застосування та дози.Препарат призначений лише дляінгаляційного застосування.Інгаляційний Фліксотид застосовуєтьсядля профілактики захворювання і томуповинен застосовуватися регулярно,навіть у період відсутності нападів астми.Кожна призначена разова дозаприймається за допомогою як мінімум 2інгаляцій. Пацієнтам, яким важкосинхронізувати дихання з натисканням наклапан, рекомендуєтьсявикористовувати спейсер Волюматик.Змінювати дозу хворим похилого вікуабо хворим з нирковою та печінковоюнедостатністю немає потреби.Астма.Терапевтичний ефект настає через4-7 днів, однак у деяких пацієнтів, особливоу тих, що раніше не лікувалисяінгаляційними стероїдами, покращання стануможе настати вже через 24 години.Якщо покращання стану пацієнтапісля застосування короткодіючихбронходилятаторів стає меншвираженим або потрібна більша кількістьінгаляцій, ніж звичайно, лікарповинен переглянути режим терапії.Дорослі та діти старше 16 років:100 - 1000 мкг, 2 рази на день.Початкова доза препарату залежитьвід тяжкості захворювання.Легкий перебіг астми - 100 - 250мкг, 2 рази на день.Помірний перебіг астми - 250 - 500мкг, 2 рази на день.Тяжкий перебіг астми - 500 - 1000мкг, 2 рази на день.Дозу препарату потім можнавідкоригувати для досягнення контролю надсимптомами астми або зменшити домінімально ефективної, залежно відіндивідуальної реакції хворого.Початкову дозу флютиказонупропіонату можна розрахувати як половинудобової дози беклометазонудипропіонату або його еквівалента, які пацієнтзастосовував у вигляді дозованогоінгалятора.Діти віком від 4 років та старші:50-200 мкг, 2 рази на добу.У багатьох дітей астма добреконтролюється при застосуванні доз 50-100 мкг,2 рази на добу. У тих пацієнтів,для яких ця доза є недостатньою, покращанняможе бути досягнене шляхомзбільшення дози до 200 мкг, 2 рази на добу.Початкова доза інгаляційного флютиказонупропіонату залежить від тяжкостізахворювання.Дозу препарату потім можнавідкоригувати для досягнення контролю надсимптомами астми або зменшити домінімально ефективної, залежно відіндивідуальної реакції дитини.Діти від 1 до 4 років: 100 мкг 2рази на день, застосовується через педіатричнийспейсер “Бебіхалер”.Інгаляційний флютиказону пропіонатє препаратом вибору для контролюсимптомів астми у дітей молодшоговіку. За результатами клінічних дослідженьвстановлено, що оптимальною дозоюдля досягнення контролю симптомівастми є 100 мкг 2 рази на день.Більша, в порівнянні з дозою для дітей старшоговіку, доза пов’язана зі зменшеннямефективності препарату у зв’язку з меншимоб’ємом дихальних шляхів у дітей молодшоговіку, використанням спейсера тапосиленням носового дихання.Хронічні обструктивні захворюваннялегенів (ХОЗЛ).Доза для дорослих: 500 мкг, 2 разина день.Для досягнення оптимального ефектуФліксотид повинен застосовуватисящодня. Покращання звичайноспостерігається через 3-6 місяців. Однак, якщочерез 3-6 місяців покращання ненастає, необхідно переглянути режимлікування пацієнта.

Побічна дія.Можливий розвиток кандидозупорожнини рота та глотки. У цьому випадку після застосування Фліксотиду слідполоскати порожнину рота. За необхідності протягом усього періоду лікуванняможна призначити протигрибковий препарат місцево. У деяких пацієнтів можез’явитись захриплість голосу, в цьому разі може бути корисним полоскання горлаводою одразу після інгаляції. Як і при лікуванні іншими інгаляторами, можливийрозвиток парадоксального бронхоспазму. В цьому разі негайно застосовуютьсяшвидкодіючі інгаляційні бронходилятатори, інгаляція флютиказону пропіонатунегайно припиняється,проводиться обстеження пацієнта таза необхідності призначаєтьсяальтернативна терапія.Повідомлялось про реакції шкірноїгіперчутливості.Описані також поодинокі випадкиреакцій гіперчутливості, проявом яких булиангіоневротичний набряк (головнимчином, набряк обличчя та ротовоїпорожнини та глотки), симптоми збоку дихальної системи (задишка та/абобронхоспазм) та дуже рідко-анафілактичні реакції.Можлива системна дія, включаючипригнічення надниркових залоз, затримкуросту у дітей та підлітків,зменшення мінералізації кісток, катаракту таглаукому.Спеціальні застереження.Лікування бронхіальної астмиповинно проводитися згідно з поетапною програмою, стан пацієнта необхіднорегулярно контролювати як клінічно, так і шляхом визначення показників функціїзовнішнього дихання. Збільшення використання короткодіючих інгаляційнихагоністів β2-адренорецепторів сигналізує про поступову втратуконтролю над астмою. За цих умов терапія повинна бути переглянута. Раптове тапрогресуюче погіршення контролю астми є потенційно життєво небезпечним, томуслід збільшувати дозу кортикостероїдів. Для пацієнтів, віднесених до групиризику, може бути доцільною щоденна пікфлоуметрія.Флютиказону пропіонат непризначений для купірування гострих нападів астми, його призначають длядовготривалого профілактичного лікування. Для полегшення стану при гострихастматичних нападах застосовуються швидко- та короткодіючі інгаляційнібронходилятатори.Недостатня відповідь на лікуванняабо тяжке загострення астми потребують збільшення дози інгаляційногофлютиказону пропіонату та, якщо необхідно, призначення системних стероїдівта/або антибіотиків за наявності інфекції. Необхідно перевіряти технікуінгаляції хворого, аби впевнитися, що натискання на клапан співпадає звдиханням з метою оптимального надходження препарату в легені.При застосуванні інгаляційнихкортикостероїдів, особливо у високих дозах і протягом тривалого часу, можливовиникнення системної дії, але значно меншої, ніж при застосуванні пероральнихстероїдів. Системна дія може виявлятися у пригніченні надниркових залоз,затримці росту у дітей і підлітків, зменшенні мінералізації кісток, катарактіта глаукомі. Тому важливо, щоб доза інгаляційних кортикостероїдів була зменшенадо мінімально можливої, яка б підтримувала ефективний контроль за симптомамиастми.Рекомендується регулярно перевірятизріст дітей, що знаходяться на тривалому лікуванні інгаляційнимикортикостероїдами.Існує індивідуальна підвищеначутливість до інгаляційних кортикостероїдів. При застосуванні флютиказонупропіонату в рекомендованих дозах функція та резерв надниркових залоззалишаються в межах норми. Ефект від застосування інгаляційного флютиказонупропіонату дозволяє мінімізувати потребу в пероральних стероїдах. Алеможливість побічної дії у пацієнтів, які раніше лікувались пероральними стрероїдами,зберігається протягом деякого часу. Повинна братися до уваги можливістьпорушення функції надниркових залоз і проводитися відповідна кортикостероїднатерапія у разі невідкладної допомоги та у стресових ситуаціях. У зв’язку зможливістю пригнічення функції надниркових залоз переведення пацієнтів зприйому пероральних кортикостероїдів на інгаляційний флютиказону пропіонатпотребує особливої уваги і постійного контролю функції надниркових залоз.Процес переходу на інгаляційнийфлютиказону пропіонат та відміна системноїтерапії повинні бути поступовими,пацієнти повинні мати при собі спеціальнукартку з попередженням пронеобхідність додаткового введення системногостероїду у стресовий період,наприклад при тяжкому астматичному нападі,тяжких інтеркурентнихзахворюваннях, хірургічних втручаннях, травмах і т.ін.Аналогічно, заміна системноїстероїдної терапії на інгаляційну інколи можедемаскувати алергічні захворювання,такі як алергічний риніт або екзема,раніше контрольовані системнимприйомом стероїдів. Ці алергічні прояви требалікувати антигістамінними засобамита/або препаратами для місцевогозастосування, в тому числікортикостероїдами місцевої дії.Лікування флютиказону пропіонатомне повинно припинятися раптово.Як і при лікуванні іншими інгаляційнимикортикостероїдами, з особливоюобережністю Фліксотид слідпризначати хворим з активним туберкульозомлегенів.

Протипоказання.Гіперчутливість до будь-якого зкомпонентів препарату.

Передозування.При застосуванні Фліксотиду в дозах,що перевищують рекомендовані, може виникнути гостре передозування, щовиоявляється у тимчасовому пригніченні функції кори надниркових залоз. Це непотребує невідкладної допомоги, оскільки функція кори надниркових залозвідновлюється через декілька днів, що підтверджується рівнем кортизолу уплазмі.Проте при застосуванні доз, вищихза рекомендовані, протягом тривалого часу можливо суттєве пригнічення функціїнадниркових залоз. Повідомлялось про декілька поодиноких випадків гострогоадреналового кризу у дітей, які приймали вищі, ніж рекомендовані, дози(звичайно 1000 мкг і більше на добу) протягом тривалого часу (багато місяцівабо років), спостерігались ознаки гіпоглікемії з подальшим пригніченнямсвідомості та/або судомою. Ситуації, що потенційно можуть призвести доадреналового кризу, включають у себе травматичне пошкодження, хірургічневтручання, інфекції або швидке зменшення дози препарату. Пацієнти, якіотримують вищі за рекомендовані дози, повинні ретельно спостерігатися лікаремта доза препарату зменшувати поступово.

Особливості застосування.Вагітність і лактаціяБезпечність застосування Фліксотидупід час вагітності остаточно невстановлена. При вирішенні питанняпро призначення препарату під часвагітності потрібно зважитиочікувану користь для матері з потенційнимризиком для плоду.На сьогодні не встановлено, чипотрапляє флютиказону пропіонат у груднемолоко, однак, виходячи зфармакологічного профілю препарату, цемалоймовірно.


Взаємодія з іншимилікарськими засобами.Зважаючи на дуже низький рівеньпрепарату у плазмі крові після інгаляційного введення, ймовірністьмедикаментозної взаємодії дуже мала. Увагу слід приділити одночасномупризначенню з інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, ритонавір), тому що існуєможливість збільшення системного впливу флютиказону пропіонату.

Умови та термін зберігання.Зберігати у недоступному для дітеймісці, при температурі, що не перевищує ЗО °С,. Захищати від потраплянняпрямого сонячного проміння та заморожування. Термін зберігання - 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z