Загружается, подождите...

Фансидар (Fansidar)


основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, майже білогокольору, з гравіюванням “RОСНЕ” на одному боці та з 2 рисками - на іншому;

склад: 1 таблетка містить сульфадоксину 500 мг,піриметаміну 25 мг; допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза,желатин, тальк, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Протималярійні препарати. Код АТС Р01В D51.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Фансидар – протималярійний препарат. Діє на збудниківмалярії завдяки взаємному потенціюванню активності обох його компонентів. Урезультаті такого вираженого синергізму безстатеві еритроцитарні формималярійних плазмодіїв (трофозоїди, шизонти) гинуть після одноразового введенняпрепарату. Цей ефект досягається шляхом блокування двох ферментів, що берутьучасть у біосинтезі фолінової кислоти у паразитах.Фансидар активний відносно всіх плазмодіїв,патогенних для людини (Р.falciparum,Р.vivax, Р.ovale, Р.malariae), а такожпроти штамів, стійких до таких протималярійних препаратів, як хлорохін та іншіпохідні 4-амінохіноліну, а також до піриметаміну. Однак у деяких ендемічніхрегіонах, особливо у Південно-Східній Азії та Південній Америці, можутьзустрічатися штами Р. falciparum, у яких розвивалася стійкість до Фансидару.При застосуванні Фансидару щурам на ранніх термінах вагітності спостерігаласьушкоджувальна дія на плід. Вона спричиняється дією антагоніста фоліновоїкислоти піриметаміну і може бути відвернена одночасним застосуванням фоліновоїкислоти.Фармакокінетика.Всмоктування. Після прийому однієї таблеткимаксимальні концентрації піриметаміну у плазмі (0,21 мг/л) і сульфадоксину(63,2 мг/л) досягаються приблизно через 4 год.Виведення. Для обох компонентів характерний відноснотривалий період напіввиведення. Середнє його значення для піриметамінустановить 96 годин, а для сульфадоксину - 184 год. Як піриметамін, так ісульфадоксин виводиться в основному нирками.Кумуляція. При прийомі 1 таблетки на тиждень (доза,рекомендована для профілактики малярії у дорослих) можна очікувати, що рівноважніплазмові концентрації піриметаміну становитимуть 0,15 мг/л (приблизно через 4тижні), а сульфадоксину - 98,4 мг/л (приблизно через 7 тижнів).Зв’язування з білками. Зв’язування з білкамистановить 84,9% для піриметаміну і 91,4% - для сульфадоксину.

Показання для застосування. Лікування і профілактика малярії,спричиненої Р.falciparum, стійкими до хлорохіну; лікування токсоплазмозу;профілактика пневмоцистної інфекції.

Спосіб застосування та дози. а) Лікування малярії одноразовим прийомом препарату Доза Дорослі 3 таблетки Діти до 4 років (5 - 10 кг) 4 - 6 років (11 - 20 кг) 7 - 9 років (21 - 30 кг) 10 - 14 років (31 - 45 кг) 0,5 таблетки 1 таблетка 1,5 таблетки 2 таблетки Для досягнення найшвидшого терапевтичного ефекту і запобіганнярецидивам рекомендується додатково застосовувати хінін у звичайній дозіпротягом 3 - 7 днів перорально.б) Профілактика або супресивне лікування маляріїЗазначені нижче дози слід приймати одноразово. Особи з частковим імунітетом Особи без імунітету Дорослі (залежно від маси тіла, для осіб з масою більш 60 кг – вищі дози) 2 - 3 таблетки 1 раз на 4 тижні 1 таблетка 1 раз на тиждень Діти до 4 років (5 - 10 кг) 4 - 8 років (11 - 29 кг) 9 - 14 років (30 - 45 кг) 1 раз на 4 тижні: 0,5 таблетки 1 таблетка 2 таблетки 1 раз на 2 тижні: 0,5 таблетки 1 таблетка 1,5 таблетки Для профілактики малярії першу дозу Фансидару потрібноприйняти приблизно за тиждень до від’їзду в ендемічний регіон; потімпродовжують прийом препарату у вищезазначених дозах протягом усього термінуперебування і в перші 6 тижнів після повернення. Тривалість профілактики абостримуючого лікування становить не більш 2 років, оскільки досвіду тривалішогозастосування препарату нині немає.в) Лікування токсоплазмозуДорослі: по 2 таблетки 1 раз на тиждень протягом 6 -8 тижнів (при ураженні ЦНС - разом із спіраміцином у дозі 3 г на добу протягом 3- 4 тижнів). Досвіду застосування Фансидару при лікуванні токсоплазмозу у дітейпоки що немає.г) Профілактика інфекцій., спричинених. РпеитосуstisсаriniiНемовлята та діти інших вікових груп: по 40 мг на Ікг маси тіла (розраховують за вмістом сульфадоксину) кожні 2 тижні. Дорослі: по 1 - 2 таблетки на тиждень.

Побічна дія. Рекомендовані дози Фансидару звичайно добрепереносяться.Як і інші препарати, що містять сульфануламіди абопіриметамін, Фансидар може спричиняти такі побічні явища:шкірні реакції: висипання, свербіж і незначневипадання волосся. Звичайно ці явищавиражені слабко і самостійно минають після відмінипрепарату. У поодиноких випадках, зокрема у хворих з підвищеною чутливістю,можуть розвиватися такі тяжкі (можливо, що становлять загрозу для життя) шкірніреакції, як мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона і синдром Лайєлла. Реакції з боку шлунково-кишкового тракту: відчуттяпереповнення шлунка, нудота, рідко - блювання, стоматит. Описані окремі випадкигепатиту.Гематологічні зміни: рідко - лейкопенія (звичайнобезсимптомна), тромбоцитопенія і мегалобластна анемія; зрідка - агранулоцитозабо пурпура. Інші: іноді - слабкість, головний біль, пропасниця іполіневрити; рідко – легеневі інфільтрати, подібні до таких при еозинофільномуабо алергічному альвеоліті. Якщо під час лікування Фансидаром виникають такісимптоми, як кашель або задишка, застосування препарату слід припинити.

Протипоказання. Підвищена чутливість до сульфануламідів; перші двамісяці життя. Для профілактичного (повторного) застосування особами з тяжкоюнирковою недостатністю, вираженим ураженням паренхіми печінки і захворюваннямикрові.

Передозування. Симптоми: втрата апетиту, нудота, блювання, ознакизбудження, іноді судоми і гематологічні зміни (мегалобластна анемія,лейкопенія, тромбоцитопенія). Лікування: при гострих отруєннях - промиванняшлунка, вживання великої кількості рідини; при судомах - парентеральне введеннядіазепаму або барбітуратів. Контроль функції нирок і повторні визначенняформених елементів крові протягом 4 тижнів після передозування. При виявленнівищезазначених гематологічних змін призначають внутрішньом’язове введенняфолінової кислоти (лейковорину).

Особливості застосування. Слід уникати надмірного перебування насонці.Якщо прийом препарату триває понад 3 місяці,рекомендується регулярно контролювати картину крові. Фансидар не знижує рівняцукру в крові і не впливає на активність протидіабетичних препаратів.При тривалому прийомі великих доз препарату,наприклад при лікуванні токсоплазмозу, для попередження дефіциту фолієвоїкислоти призначають фолінову кислоту. При призначенні курсу профілактикималярії необхідно враховувати епідеміологічну ситуацію, особливо структурустійкості збудників (див. “Фармакологічні властивості") у регіоні, кудивід’їжджає людина, а також можливість побічної дії наявних протималярійнихпрепаратів. Нині жодний з протималярійних засобів не може гарантуватиабсолютного захисту від малярії, однак послідовно проведена лікувальнапрофілактика, як правило, запобігає тяжкому перебігу захворювання. Вагітнимслід вказати на особливу небезпеку зараження малярією під час вагітності іпорекомендувати їм утриматися від необов’язкових поїздок в ендемічні регіони.Вагітність і лактація.Клінічний досвід не свідчить про шкідливий впливпрепарату на плід, якого можна було б побоюватися на підставі результатівекспериментів на тваринах. Проте Фансидар не слід призначати на ранніх стадіяхвагітності або тоді, коли в період лікування можливо зачаття, якщо для цього неіснує абсолютних показань.Матері, які годують груддю, не повинні приймати Фансидар, або під часлікування цим препаратом годування груддю слід припинити. Вплив на здатність керувати автотранспортом та іншими механізмами.Не впливає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат можна поєднувати з хініном імефлохіном, а також з антибіотиками. Не слід призначати Фансидар одночасно зтриметопримом або комбінацією триметоприму з сульфануламідом, оскільки це можепосилити порушення обміну фолієвої кислоти з подальшим розвитком гематологічнихпобічних реакцій. Мають місце повідомлення про можливе зростання частоти іпосилення тяжкості побічних реакцій при одночасному застосуванні Фансидару зхлорохіном, у порівнянні з монотерапією Фансидаром.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці притемпературі не вище 35°С. Термін придатності - 5 років.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z