Загружается, подождите...

Фамосан (Famosan)


міжнародна та хімічна назви: фамотидин; 3-[[[2-[(діамінометилен)аміно]тіазол-4-іл]метил]сульфаніл]-N’-сульфамоілпропанімідамід;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою,сочевицеподібної форми; Фамосан® 20 мг: коричнево-рожевого кольору; Фамосан® 40мг: коричнево-жовтого кольору.

склад: 1 таблетка містить 20 мг або 40 мг фамотидину; допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмалькукурудзяний, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, гіпромелоза 5,макроголь 6000, титану діоксид, заліза оксид червоний (тільки у складі ФамосанУ20 мг), заліза оксид жовтий (тільки у складі ФамосанУ 40 мг),емульсія симетикону з кремнію діоксидом.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтичнагрупа. Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагіальноїрефлюксної хвороби. Антагоністи Н2-рецепторів. Код АТС А02ВА03.

Фармакологічні властивості. Фамотидин є специфічнимантагоністом гістамінових Н2-рецепторів без агоністичного чиантагоністичного впливу на гістамінові Н1-, мускаринові, нікотиновіабо α-рецептори та β-рецептори. У зв’язку з класичним специфічнимінгібуванням рецепторів виникає зниження кислотної секреції шлунка. Фамотидинне викликає клінічно значущої блокади гістамінових Н2-рецепторів замежами шлунково- кишкового тракту. Не було виявлено будь-якого ефекту відноснозміни рівня тестостерону, гонадотропіну або пролактину. Ефективність зниженнякислотності шлунка у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалоїкишки при застосуванні фамотидину приблизно в 20 - 30 разів більша, ніж призастосуванні циметидину і у 8 разів більша, ніж при застосуванні ранітидину,причому поряд з цим спостерігається більш тривала дія препарату. Основнимифармакологічними властивостями фамотидину є швидкий початок дії, достатньотривала дія і висока специфічність зв’язку з гістаміновими Н2-рецепторами.Фамотидин більш ніж на 80% знижуєденну базальну і нічну секреції соляної кислоти і пепсину в шлунку, знижуєзагальний обсяг шлункового соку. Окрім базальної секреції, фамотидин знижує істимульовану секрецію шлунка (гістаміном, інсуліном, пентагастрином чи їжею).Інгібуючий вплив фамотидину на секрецію пепсину слабший у порівнянні з впливомна секрецію соляної кислоти і корелює з загальним зниженням об’єму шлунковогосоку. Секреція внутрішнього шлункового фактора, поряд з секрецією водневихіонів, відбувається в парієтальних клітинах слизової оболонки шлунка істимулюється гістаміном. У зв’язку з цим теоретично можна було б припустити, щоінгібування гістамінових Н2-рецепторів може викликати малабсорбціювітаміну В12. Досліди, однак, не підтвердили це припущення. Також небуло підтверджене теоретичне побоювання, що інгібітори Н2-рецепторівсвоїм впливом на рН вмісту шлунка можуть вплинути на присутні в шлунку бактеріїі через це викликати зростання концентрації шкідливих нітрозамінів.Терапевтичні дози фамотидину не виявляють впливу на основний рівень гастрину вкрові, що зростає тільки при рівнях рН, що перевищують 5. Інгібітори Н2-рецепторівтакож не впливають на секрецію підшлункової залози (як базальну, так істимульовану панкреозиміном), не впливають на випорожнення шлунка і не змінюютьнапругу нижнього сфінктера стравоходу. Багатий клінічний досвід підтвердив, щонавіть одноразова добова доза, що приймається ввечері перед сном, черездекілька днів значно покращує стан пацієнта з виразковою хворобою шлунка ідванадцятипалої кишки. Фармакокінетика. При пероральномуприйомі препарату максимальний рівень фамотидину в плазмі досягається через 1 -3,5 години, при цьому після одноразового прийому дози 40 мг цей максимумстановить приблизно 0,07 – 0,1 мг/л. Біологічна доступність фамотидину зтаблеток становить приблизно 43 % і не залежить від їжі. Зв’язування білкамивідносно слабке. Фамотидин, також як ранітидин і циметидин, проходитьчерез гематоенцефалічний бар’єр, може без перешкоди проникати в материнськемолоко. 20 - 40 % фамотидину, прийнятого перорально, виділяється у незмінномустані з сечею, в якій виявляється лише низька концентрація метаболіту(S-оксиду), про можливу біологічну активність якого на сьогодні даних немає.Напівперіод виведення фамотидину упацієнтів з нормальною функцією нирок становить приблизно 3 години, у пацієнтівз кліренсом креатину нижче за 30 мл/хв. він збільшується до 10 - 12 годин.

Показання для застосування. Пептична виразка шлунка та дванадцятипалої кишки;хронічний гастрит з підвищеною кислотоутворюючоюдіяльністю шлунка;невиразкова диспепсія;гастроезофагеальна рефлюксна хвороба;синдром Золлінгена-Еллісона.

Спосіб застосування та дози. При пептичній виразці шлунка абодванадцятипалої кишки, як правило, доза ФАМОСАНУ - 1 таблетка по 20мг 2 рази на добу або 40 мг один раз на ніч протягом 4-8 тижнів з поступовимпереходом на половинну дозу (1 таблетка 20 мг на добу) протягом 7 – 14 діб. Дляпрофілактики рецидиву виразки призначають 1 таблетку ФАМОСАНУ 20 мг на добу(перед сном, на ніч). При синдромі Золлінгера-Еллісона дозування ФАМОСАНУвизначається з урахуванням тяжкості захворювання. У більшості випадків це 20 -40 мг через кожні 6 годин аж до клінічного поліпшення. Максимальна добова дозане повинна перевищувати 480 мг фамотидину. Лікування цього захворюваннятривале.При інших показаннях найчастіше застосовують дозу 20мг 2 рази на добу (з 12- годинним інтервалом) або на ніч приймають одноразовудозу 40 мг ФАМОСАНУ, з переходом на половинну дозу перед припиненням прийомупрепарату. Таблетки ФАМОСАН®, вкриті оболонкою,ковтають цілими і запивають водою.

Побічні ефекти. Зазвичай фамотидин добре переноситься хворими.Побічні ефекти при прийомі доз, що становлять 20 - 80 мг щодоби,спостерігаються приблизно у 3 - 7 % пацієнтів. Найчастіше це головний біль,втомлюваність, запор, пронос, запаморочення, відсутність апетиту, сухість уроті, нудота і навіть блювання. У деяких пацієнтів підвищується рівеньтрансаміназ і гіпербілірубінемія. Більш значні побічні явища трапляютьсянабагато рідше у порівнянні з побічними явищами, що спричиняються інгібіторамиН2-рецепторів старших генерацій, однак, їх не можна повністювиключити. Так, у поодиноких випадках були зареєстровані конвульсії, психічнийрозлад, випадіння волосся, порушення менструального циклу, зниження рівнялейкоцитів і тромбоцитів.

Протипоказання. Вагітність, годування груддю, порушення функціїпечінки, підвищена чутливість до фамотидину (трапляється рідко). Протипоказанийдітям віком до 14 –ти років.

Передозування. Симптоми передозування не відмічались і дотеперневідомі.

Особливості застосування. Перед початком лікування виразки шлункаповинна бути виключена можливість її злоякісного характеру. При нирковій недостатності необхідно зменшеннядозування пропорційно зниженню клубочкової фільтрації.Вплив наздатність виконувати роботу, що потребує підвищеної концентрації уваги,координації рухів і швидкої реакції. ФАМОСАН® не впливає наздатність виконувати роботу, що потребує підвищеної концентрації уваги,координації рухів і швидкої реакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Виражена негативна взаємодія ФАМОСАНУ зіншими ліками невідома. Фамотидин не впливає на всмоктування інших ліків укишечнику, не впливає на ензиматичну біотрансформацію теофіліну, кумарину,пропранололу, діазепаму, амінопірину і т.п. в печінці. Терапевтично позитивнимє комбіноване застосування фамотидину з антацидом (гідроксид магнію іалюмінію), при цьому перерва між прийомом цих препаратів повинна становити 1 -2 години. Допускається одночасне призначення з парасимпатолітиками, при цьомувідбувається посилення їх дії. Немає єдиної думки відносно одночасного застосуванняз сукральфатом і комплексними солями вісмуту, бо для оптимального впливу цихліків необхідне кисле внутрішньошлункове середовище.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z