Загружается, подождите...

Екслютон (Exluton)


міжнародна та хімічна назви: lynestrenol; 19-нор-17-прегна-4-єн-20-ін-17-ол;

основніфізико-хімічні властивості: таблетки круглі, плоскі, зі скошеними краями, білогокольору, з одного боку витиснуто “ORGANON”, з другого – напис “ТТ” над “2”;

склад:1 таблеткамістить 500 мкг лінестренолу;допоміжні речовини: картопляний крохмаль, амілопектин, лактозимоногідрат, магнію стеарат. Добова доза лактози (менше 50 мг) така, що жінки знепереносимістю лактози не будуть відчувати якісь порушення.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Гестагени. Код АТС G03А С02.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Екслютон® є пероральним контрацептивом, щомістить лише прогестаген - лінестренол. Як і інші пероральні контрацептиви, що містятьлише прогестаген, Екслютон® краще призначати жінкам під часгодування груддю й жінкам, які не можуть або не бажають використовуватиестрогени.В організмі лінестренол перетворюється у біологічно активний метаболітноретистерон, який зв’язується з рецепторами прогестерону в органах-мішенях(наприклад, у міометрії). Контрацептивна дія Екслютону®здійснюється, перш за все, завдяки підвищенню в’язкості слизу шийки матки, щозменшує проникнення сперми. Інші ефекти включають зменшення поглинальноїздатності ендометрія по відношенню до яйцеклітини й порушення транспорту вздовжтруб. Крім того, у 70 % жінок, які приймають Екслютон®,спостерігається пригнічення овуляції та формування жовтого тіла, про щосвідчить відсутність піку лютеінізуючого гормону у середині циклу і наступногопідвищення рівня прогестерону. Не спостерігається клінічно важливий впливпрепарату на метаболізм вуглеводів, жирів і на гемостаз. За умов дотриманнярекомендацій з використання препарату контрацептивна ефективність Екслютону®наближається до ефективності комбінованих пероральних контрацептивів(КПК). У порівнянні з КПК, при використанні Екслютону® можутьспостерігатись більш нерегулярні кров’янисті виділення, а іноді кровотеча можене спостерігатись взагалі. У загальному випадку, після початкового періодуадаптації, характер вагінальної кровотечі стає прийнятним. Фармакокінетика.Лінестренол є попередником (проліками) і метаболізується до фармакологічноактивного метаболіту норетистерону.Всмоктування.Після перорального прийому Екслютону®, лінестренол швидковсмоктується й перетворюється у норетистерон. Максимальні концентрації у плазмідосягаються через 2-4 години після прийому таблетки. Абсолютна біодоступністьноретистерону становить 64 %. Розподіл.Норетистерон на 96 % зв’язується з білками плазми, в основному, зальбуміном (61 %) і менше – з глобуліном, що зв’язує статеві гормони (35 %).МетаболізмПерша фаза метаболізму лінестренолу включає 3-гідроксилювання інаступну дегідрогенізацію. Потім активний метаболіт норетистерону відновлюється;продукти розкладу зв’язуються із сульфатами і глюкуронідами. Виведення.Норетистерон має середній час напіввиведення приблизно 15 годин.Кліренс із плазми становить приблизно 0,6 л/год. Виведення лінестренолу і йогометаболітів відбувається із сечею (в основному, у вигляді глюкуронідів ісульфатів, і у меншій мірі – у вигляді незміненого лінестренолу) і з фекаліями.Відношення ступеня виведення із сечею до виведення з фекаліями становить 1,5 :1.

Показання для застосування. Запобігання вагітності (контраценція).Спосіб застосування та дози. Як приймати Екслютон®Таблетки треба приймати у порядку, зазначеному на упаковці, кожен деньприблизно в один і той самий час, запиваючи рідиною. Треба приймати по одній таблетціпротягом 28 послідовних днів. Кожну наступну упаковку слід починати відразу жпісля закінчення попередньої. Як почати прийом Екслютону®При відсутності попередньогоприймання гормональних контрацептивів (за останній місяць).ПрийомЕкслютону® починається у перший день менструального циклу (першимднем вважається перший день менструальної кровотечі). Допускається такожпочаток прийому на 2-5 день циклу, але у такому випадку, рекомендуєтьсявикористання бар’єрного контрацептивного засобу протягом перших 7 днів прийомутаблеток під час першого циклу. Припереході з комбінованих пероральних контрацептивів (КПК)Жінкаповинна почати прийом Екслютону® на наступний день після прийомуостанньої активної таблетки КПК. У такому випадку немає потреби у використаннідодаткових контрацептивних засобів. Перехідз інших пероральних контрацептивів, які містять лише прогестаген (міні-пілі,ін’єкційні або імплантовані контрацептиви), або з внутрішньоматковихконтрацептивних засобів, які вивільняють прогестагенЖінкаможе перейти з таблеток міні-пілі у будь-який день (з імплантованого абовнутрішньоматкового контрацептива – у день його видалення, з ін’єкційногоконтрацептива – у день, коли повинна здійснюватись наступна ін’єкція). У всіхцих випадках жінка повинна використовувати додатковий бар’єрний контрацептивнийзасіб протягом перших 7 днів прийому таблеток. Післяаборту у першому триместріЖінкаможе почати прийом таблеток Екслютон® відразу ж, і немає потреби удодаткових контрацептивних засобах.Післяпологів або аборту у другому триместріРекомендації дляжінок, які годують груддю, наведені в розділі “Особливості застосування”. Післяпологів або аборту у другому триместрі рекомендується починати прийом таблетокна 21-28 день. Якщо прийом таблеток починається пізніше, рекомендуєтьсявикористовувати додатковий бар’єрний засіб протягом перших 7 днів прийомутаблеток. Проте, якщо вже відбувся статевий зв’язок, перед початкомвикористання Екслютону® потрібно переконатись у тому, що жінка невагітна, або жінка повинна почекати до початку першої менструації. Поводження з пропущеними таблеткамиКонтрацептивнадія може послабитись, якщо між прийомами двох послідовних таблеток пройшлобільше 27 годин. Якщо жінка спізнилась з прийомом наступної таблетки Екслютону®менше ніж на 3 години, вона повинна прийняти цю таблетку як тільки згадає пронеї і далі продовжувати прийом у звичайний час. Якщо жінка спізнилась більшеніж на три години, вона повинна додержуватись таких самих рекомендацій, аледодатково використовувати бар’єрний метод контрацепції протягом наступних 7днів. Якщо жінка пропустила таблетки протягом першого тижня прийому, а протягомтижня до цього відбувся статевий зв’язок, повинна розглядатись можливістьвагітності.Рекомендація у випадку шлунково-кишкових порушеньУвипадку тяжкого шлунково-кишкового порушення, всмоктування контрацептива можебути неповним і треба вживати додаткові заходи контрацепції. Якщо блюваннявідбулось не пізніше ніж через 3 години після прийому таблетки, требадодержуватись рекомендацій щодо пропущених таблеток, наведених у відповідномурозділі. Якщо жінка не хоче змінювати свій звичайний графік прийому таблеток,вона повинна використати додаткову таблетку з іншої упаковки. Побічна дія. Найбільшпоширеними побічними ефектами, які спостерігались у клінічних випробуванняхЕкслютону®, були нерегулярна кровотеча, напруження молочних залоз,зміни настрою, нудота та головний біль. Перелічені симптоми спостерігалисьприблизно у половини жінок, які використовували Екслютон®, протягом першогоциклу приймання; і зменшувались до 30 % на 12 циклі прийому.Серед жінок, які використовували Екслютон® у період лактації, 28 %мали побічні ефекти протягом першого циклу приймання, і цей показникзменшувався до 5 % на 12 циклі. Інші побічні ефекти, про які повідомлялось привикористанні Екслютону® або гормональних контрацептивів узагалі,перелічені у наступній таблиці. Молочні залози: напруження, біль, збільшення, поява секреції Центральна нервова система: головний біль, мігрень, зміни лібідо, депресивний стан/зміни настрою; Шлунково-кишковий тракт нудота, блювання та інші гастроентерологічні скарги Шкіра: різні прояви на шкірі (наприклад, висипка, вузлувата еритема, мультиформна еритема); Сечостатеві: нерегулярна кровотеча, зміни вагінальної секреції; Очі: непереносність контактних лінз; Різні: затримка рідини, зміни ваги тіла, реакції гіперчутливості. Найбільшсерйозні побічні ефекти, пов’язані з використанням Екслютону®,перелічені в розділі “Особливості застосування”.

Протипоказання. Контрацептиви, які містять лише прогестаген, не повиннівикористовуватись при наявності будь-якого зі станів, наведених далі. Якщобудь-який з таких станів розвивається вперше під час використання Екслютону®,прийом цих ліків слід припинити негайно:відома або підозрювана вагітність;активна венозна тромбоемболія;наявність тяжкого захворювання печінки в анамнезі, якщо показникифункції печінки не повернулись до нормальних значень;залежні від прогестагену пухлини;вагінальна кровотеча, причина якої не встановлена;гіперчутливість до активної речовини або будь-якого іншого інгредієнтаЕкслютону®.

Передозування. Не було повідомлень про серйозні шкідливі ефектипередозування препарату. Оскільки токсичність лінестренолу дуже низька, привикористанні Екслютону®, не очікується поява серйозних симптомівтоксичності при прийомі кількох таблеток одночасно. При цьому можутьспостерігатись такі симптоми: нудота, блювання і, у молодих дівчат, незначнавагінальна кровотеча. Антидотів немає і лікування повинне буди симптоматичним. Особливості застосування. ЗастереженняПри наявності будь-якого із зазначених далі станів/факторів ризику,переваги і ризики використання прогестагену повинні зважуватись для кожноїконкретної жінки й обговорюватись з пацієнткою перед тим, як вона вирішитьприймати Екслютон®. У випадку загострення, посилення або першоїпояви будь-якого із зазначених станів, жінка повинна звернутись до лікаря.Лікар повинен визначити, чи треба припинити прийом Екслютону®. Ризик раку молочної залозипідвищується з віком. Під час використання пероральних контрацептивів ризикдіагностування раку молочної залози дещо підвищується. Цей підвищений ризикпоступово зменшується протягом 10 років після припинення прийому пероральнихконтрацептивів і пов’язаний не з тривалістювикористання, а з віком жінки, яка використовує пероральні контрацептиви. Очікувана кількість випадків раку молочної залози на 10000 жінок, яківикористовують комбіновані пероральні контрацептиви - КПК (яка визначаєтьсяпротягом 10 років після припинення прийому), у порівнянні з жінками, які ніколине використовували такі контрацептиви, розрахована для відповідних вікових групі наведена у таблиці: Вікова група Очікувана кількість випадків РМЗ серед жінок, які використовували КПК Очікувана кількість випадків РМЗ серед жінок, які не використовували КПК 16 –19 років 4,5 4 20 – 24 роки 17,5 16 25-29 років 48,7 44 30 –34 роки 110 100 35-39 років 180 160 40-44 роки 260 230 У жінок, які використовують пероральні контрацептиви, що містять лишепрогестаген, включаючи Екслютон®, ризик може бути на такому рівні,як і при використанні КПК. Проте, для пероральних контрацептивів, які містятьлише прогестаген, існує менше свідоцтв. У порівнянні з ризиком захворіти на ракмолочної залози взагалі коли-небудь у житті, підвищення ризику, пов’язане зпероральними контрацептивами низьке. У випадку виявлення раку молочної залози ужінок, які використовують пероральні контрацептиви, захворювання носить меншінвазивний характер, ніж у жінок, які не приймають контрацептиви. Підвищенийризик у жінок, які використовують контрацептиви, може визначатись тим, що такимжінкам діагноз ставлять раніше, а також біологічною дією пероральнихконтрацептивів або поєднанням цих двох факторів. Оскільки не можна виключитибіологічну дію, для жінок, в яких уже виявлений рак молочної залози, і дляжінок, у яких рак молочної залози виявлений під час прийому таблеток, требаіндивідуально зважувати можливу користь і ризик. Оскільки біологічний вплив прогестагенів на рак печінки не можнавиключити, для жінок, у яких є рак печінки, треба робити індивідуальну оцінкукористі й ризику прийому Екслютону®.Епідеміологічні дослідження свідчать про зв’язок використанняпероральних контрацептивів із підвищеною частотою розвитку венозноїтромбемболії. Хоча немає свідоцтв клінічного значення цього результату привикористанні лінестренолу і відсутності естрогенного компонента, прийомЕкслютону® слід припинити у випадку тромбозу. Треба також припинитиприйом Екслютону® у випадку тривалої іммобілізації через хворобу абооперацію. Жінки з тромбемболічними порушеннями в анамнезі повинні знати проможливість рецидиву. Захист від ектопічної вагітності за допомогою пероральнихконтрацептивів, що містять лише прогестаген, не такий ефективний як привикористанні КПК, що пов’язано з частими випадками овуляції під часвикористання пероральних контрацептивів, що містять лише прогестаген.Додатковими факторами ризику ектопічної вагітності є випадок позаматковоївагітності в анамнезі, а також ураження труб під час інфекційного захворюванняабо операції. Якщо вагітність виникає, не зважаючи на прийом Екслютону®,лікар повинен виключити можливість позаматкової вагітності. Крім того, увипадку аменореї або абдомінального болю, можливість ектопічної вагітностіповинна розглядатись при визначенні диференційного діагнозу.Іноді може спостерігатись хлоазма, особливо у жінок, які вже хворіли наchloasma gravidarum. Жінки, схильні до розвитку хлоазми, повинні уникати діїсонячного та ультрафіолетового проміння при прийомі Екслютону®. Хоча прогестагени можуть впливати на периферичну резистентність доінсуліну і переносимість глюкози, немає свідоцтв потреби змінюватитерапевтичний режим для діабетиків, які використовують пероральніконтрацептиви, що містять лише прогестагени. Проте, пацієнтки, які страждаютьна діабет, повинні проходити ретельні огляди при прийомі пероральнихконтрацептивів, що містять лише прогестагени. Повідомлялось про наведені далі стани як під час вагітності, так і підчас використання статевих стероїдів, проте зв’язок з використанням прогестагенівне був встановлений: жовтяниця і/або прурит, пов’язані з холестазом; утворенняжовчних каменів; порфирія; системний червоний вівчак; гемолітичний уремічнийсиндром; хорея Сиденгаму; герпес вагітних; втрата волосся, пов’язана зотосклерозом.Медичний огляд/консультаціїПередпризначенням Екслютону®, треба ретельно вивчити історію хвороби іпровести гінекологічний огляд для виключення можливої вагітності. Передпризначенням слід дослідити причини порушення менструального циклу, такі як олігоменореяй аменорея. Проміжок часу між медичними оглядами залежить від стану кожноїконкретної пацієнтки. Якщо призначення Екслютону® може вплинути налатентне або явне захворювання (див.пункт “Застереження” ) слід запланувативідповідні контрольні обстеження. Незважаючи на те, що Екслютон®приймається регулярно, можуть спостерігатись нерегулярні вагінальні кровотечі(див. пункт “Зміни характеру вагінальної кровотечі”). Якщо кровотеча стаєчастою й нерегулярною, слід розглянути можливість використання іншогоконтрацептивного засобу. Якщо симптоми не зникають, треба виявити основнупричину. Тактика лікування аменореї під час прийому Екслютону®залежить від того, чи приймаються таблетки відповідно до рекомендацій, і можевключати тест на вагітність. У випадку вагітності прийом таблеток слідприпинити.Жінок слід попередити про те, що Екслютон® не захищає протизараження ВІЛ (СНІД) та іншими хворобами, що передаються статевим шляхом. Зменшена ефективністьЕфективність пероральних контрацептивів, що містять лише прогестаген,може зменшитись у випадку пропущеної таблетки, у випадку шлунково-кишковихпорушень або при паралельному прийомі інших ліків.Зміни характеру вагінальної кровотечіПід час використання пероральних контрацептивів, що містять лишепрогестаген, у деяких жінок вагінальна кровотеча може стати більш частою йтривалою, а в інших – випадковою або взагалі припинитись. Ці зміни частобувають причиною того, що жінка відмовляється приймати таблетки. Надаючивичерпні рекомендації жінці, яка вирішили приймати Екслютон®, можнапокращити прийнятність характеру кровотечі. Оцінка вагінальної кровотечіповинна здійснюватись спеціально і включати дослідження, які дозволяютьвиключити злоякісне захворювання або вагітність (див. пункт “Медичнийогляд/консультації”). Розвиток фолікулів При використанні низьких доз гормональних контрацептивів можливийрозвиток фолікулів, і іноді фолікул може продовжувати рости до розмірів, якіперевищують розміри при нормальному менструальному циклі. У загальному випадку,такі збільшені фолікули зникають спонтанно. Часто вони не дають симптомів, а удеяких випадках можуть бути пов’язані з незначним абдомінальним болем. Вонирідко вимагають хірургічного втручання. Використання препарату в періодвагітності і лактаціїЕкслютон® не повинен використовуватись при вагітності. Принастанні вагітності, приймання Екслютону® слід віразу припинити.Великі епідеміологічні дослідження не виявили ні підвищеного ризику дефектівнародження у дітей жінок, які приймали пероральні контрацептиви до вагітності,ані тератогенних ефектів при випадковому прийомі пероральних контрацептивівпротягом початкового періоду вагітності. Зараз немає відповіднихепідеміологічних даних щодо використання під час вагітності пероральнихконтрацептивів, які містять лише прогестаген.Як і інші контрацептиви, що містять лише прогестаген, Екслютон®не впливає на вироблення і якість молока. Проте невелика кількість прогестагенувиділяється в грудне молоко. Кількість лінестренолу і його метаболітів, яківиділяються в молоко, становить приблизно 0,14 % прийнятої добової дози, але неповідомлялось про будь-який небажаний вплив на розвиток дитини. Вплив на здатність керуватиавтомобілем і іншими механізмамиВпливу Екслютону® накерування автомобілем і іншими механізмами не спостерігалося.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Взаємодія пероральнихконтрацептивів з іншими ліками може призвести до сильної кровотечі і/абонеефективності контрацептива. Спеціальні дослідження взаємодії Екслютону®не проводились. Наведені далі види взаємодії повідомлялись в літературі (восновному, для комбінованих контрацептивів, а іноді – для контрацептивів, якімістять лише прогестаген).Печінковий метаболізм: може спостерігатись взаємодія з ліками, якііндукують мікросомальні ферменти, що може призвести до підвищення кліренсустатевих гормонів (наприклад, взаємодія з фенітоїном, барбітуратами,примідоном, карбамазепіном, ріфампіцином і, можливо, також з окскарбазепіном,топіраматом, фелбаматом, ритонавіром, грізеофульівном і продуктами, що містятьвербену лікарську). Жінки, які приймають будь-які із зазначених ліків, повинні тимчасововикористовувати бар’єрні контрацептивні засоби на додаток до Екслютону®або вибрати інший метод контрацепції. Бар’єрні методи повинні використовуватись під час паралельногопризначення ліків і протягом 28 днів після припинення їх прийому.Під час лікування активованим вугіллям, всмоктування стероїду може зменшитисьі, таким чином, може зменшитись контрацептивна ефективність препарату. Якщоприйом активованого вугілля відбувся протягом 3 годин після прийому таблеткиЕкслютону®, всмоктування контрацептива може бути неповним. У такомувипадку слід додержуватись рекомендацій щодо пропущених таблеток.Пероральні контрацептиви можуть впливати на метаболізм інших ліків.Відповідно, можуть змінюватись концентрації таких ліків (наприклад,циклоспорину) у плазмі і в тканинах.Примітка: Для визначення можливої взаємодії, слід вивчити інформаціющодо призначення ліків, які використовуються паралельно. Лабораторні тестиДані, одержані для КПК, свідчать, що контрацептивні стероїди можутьвпливати на результати певних лабораторних тестів, включаючи біохімічніпараметри печінки, щитовидної залози, надниркових залоз і функції нирок, рівнібілків (переносників) у сироватці, наприклад, на зв’язування кортикостероїдів зглобуліном і/або з ліпідною/ліпопротеїновою фракцією, на параметри вуглеводногообміну і параметри коагуляції й фібринолізу. Зміни, звичайно, залишаються умежах нормальних коливань. Не відомо, у якій мірі це стосується контрацептивів,які містять лише прогестаген.

Умови та термін зберігання. Зберігати таблетки “Екслютон®”в оригінальній картонній упаковці при температурі не вище 30 °C, не вхолодильнику. Не заморожувати. Таблеткипридатні до дати, зазначеної на упаковці, якщо їх зберігати відповідно довказівок. Термін придатності – 5 років.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z