Загружается, подождите...

Екзифін (Exifine)


міжнародна та хімічна назви: тербінафін;(Е)-6,6-Диметилгепт-2-ен-4-ініл(метил) (1-нафтилметил)амін гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: від майже білого до білогокольору, круглі, двоопуклі таблетки з гладкою поверхнею з обох боків;

склад: 1 таблетка містить тербінафіну гідрохлориду еквівалентно 250 мгтербінафіну;допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрій крохмальгліколят, крохмаль переджелатинізований, кремнію діоксид колоїдний безводний,магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування.Код АТС D01B A02.

Фармакологічні властивості. Фармокодинаміка. Синтетичний протигрибковийпрепарат з групи аліламінів з широким спектром протигрибкової дії. У низькихконцентраціях має фунгіцидну активність відносно дерматофітів, пліснявих ідеяких диморфних грибів. Дія на дріжджові гриби може бути фунгіцидною абофунгістатичною залежно від виду грибів. Препарат специфічно пригнічуєпочатковий етап біосинтезу стеринів у клітині гриба, що призводить до дефіцитуергостерину, нагромадження всередині клітини сквалену, що призводить до їїзагибелі. Дія тербінафіну чиниться шляхом інгібування ферментускваленепоксидази на мембрані клітини гриба. Екзифін не впливає на метаболізмгормонів або інших лікарських препаратів. Екзифін ефективний відносно збудниківдерматомікозів (Trychophyton spp., Microsporum canis, Epidermophytonfloccosum), дріжджоподібних грибів роду Candida. При інфікуванні Pytiriasisversicolor (Malassezia furfur) – збудником висівковоподібного лишаю -найефективніше місцеве застосування Екзифіну (у вигляді крему), на відміну відйого перорального прийому. Фармакокінетика.При пероральному застосуванні препаратнакопичується у шкірі, нігтях та у волосяних фолікулах у фунгіциднійконцентрації. Через 2 години після прийому 250 мг тербінафіну досягаєтьсямаксимальна концентрація в плазмі крові, яка становить 0,97 мкг/мл. Періоднапіввсмоктування становить 0,8 години, а період напіврозподілу – 4,6 годин.Їжа не впливає на біодоступність препарату. Він практично повністю зв’язуєтьсяз білками плазми крові (99 %); швидко дифундує через дерму і накопичується вліпофільному роговому шарі. Висока концентрація досягається у волосянихфолікулах, волоссі, шкірі, багатій сальними залозами, та в нігтьових пластинках.Біотрансформація в печінці призводить до утворення метаболітів, які не маютьпротигрибкової активності та виводяться з організму, головним чином, із сечею.Період напіввиведення становить 17 годин. Кумуляція препарату в організмі невідбувається. Змін фармакокінетики залежно від віку пацієнта зареєстровано небуло, однак у хворих з порушенням функції нирок та/або печінки швидкістьвиділення препарату з організму може бути уповільнена, внаслідок чогопідвищується його концентрація в крові.

Показання для застосування. Дерматомікози (епідермофітія шкіри та нігтьовихпластинок, рубромікози, трихофітії, мікроспорії), кандидози шкіри, слизовихоболонок

Спосіб застосування та дози. Тривалість терапії визначається характеромта тяжкістю захворювання. Нерегулярне застосування або передчасне припиненнялікування може призвести до рецидиву захворювання. Перед застосуваннямпрепарату необхідно провести мікробіологічну верифікацію діагнозу.Дорослим Екзифін призначають внутрішньо по 250 мг тербінафіну (1 таблетка)1 раз на добу або по 125 мг (1/2 таблетки) двічі на добу. Дітям з 2 років: примасі тіла менше 20 кг призначають 62,5 мг/добу, від 20 до 40 кг – 125 мг/добу.Даних про застосування препарату у дітей віком до 2 років (маса тіла менше 12кг) немає. Тривалість лікування залежить від тяжкості інфекції та виду збудника:так, при міжпальцевій формі мікозів та ураженні підошов ніг тривалістьлікування становить 2-6 тижнів, при дерматомікозах крупних складок шкіри,грудей, живота – 2-4 тижні. При мікозах волосистої частини голови (особливо удітей) – 4-6 тижнів При дерматомікозах нігтьових пластинок (оніхомікозах)тривалість лікування залежить від локалізації та швидкості росту нігтів йстановить від 6 тижнів до 3 місяців. У пацієнтів з ураженням нігтя великогопальця, особливо при малій швидкості відростання, лікування може тривати до 6місяців і більше. При мікозах нігтів оптимальний клінічний ефектспостерігається через декілька місяців після мікологічного лікування таприпинення терапії (пов’язано з періодом, потрібним для відростання нігтів).При кандидозах Екзифін призначають лише при тяжких масштабнихураженнях.

Побічна дія. Екзифін в цілому добре переноситься хворими.Побічні явища слабко або помірно виражені та недовготривалі. Можутьспостерігатись порушення функцій шлунково-кишкового тракту (відчуттяпереповнення шлунка, втрата апетиту, диспепсія, нудота, слабкий біль в животі,діарея) або легкий висип на шкірі (кропив’янка). Якщо розвивається прогресуючийшкірний висип, лікування Екзифіном слід припинити. Дуже рідко Екзифін можевикликати головну біль, зміну смакових відчуттів (які відновлюються черездекілька тижнів після закінчення лікування). Є відомості щодо окремих випадківрозвитку гепатобіліарної дисфункції та гематологічних порушень, таких якнейтропенія та тромбоцитопенія,транзиторне збільшення рівня трансаміназкрові. У таких випадках лікування Екзифіном слід припинити.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату або йогоскладових. Вагітність та лактація.

Передозування. Випадків передозування при пероральномузастосуванні препарату відзначено не було. Можливо припустити, що гострепередозування може супроводжуватись насамперед порушенням з боку ШКТ (нудота,блювання). В таких випадках слід промити шлунок і/або провести необхіднесимптоматичне лікування.

Особливості застосування. Хворим з тяжкою недостатністю нирок і/або печінкислід призначати менші дози препарату (при кліренсі креатиніну менше 50 мл/хв.або коли концентрація креатиніну в сироватці крові більш ніж 300 мкмоль/лпотрібно застосовувати половину дорослої дози). Слід враховувати можливістьтаких захворювань у пацієнтів літнього віку. В експериментальних дослідженнях не виявлено ембріотоксичної діїпрепарату, однак клінічний досвід застосування препарату у вагітнихнедостатній. Тому не рекомендується застосовувати препарат в період вагітності,особливо в І триместрі, при відсутності абсолютних показань для йогозастосування. Тербінафін проникає в грудне молоко, тому під час лікуваннянеобхідно відмовитись від годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Екзифін має незначну здатність впливати накліренс препаратів, які метаболізуються через систему цитохрому Р450 (циклоспорин,толбутамін, пероральні контрацептиви). Елімінація Екзифіну може бути збільшенапрепаратами, які викликають індукцію мікросомальних ферментів печінки(рифампіцин) та пригнічуватися препаратами, які інгібують цитохром Р450 (циметидин).При одночасному застосуванні з такими лікарськими засобами необхіднопереглянути дози Екзифіну.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, недоступному для дітей,захищеному від світла місці при температурі 15-25оС. Термінпридатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z