Загружается, подождите...

Еуфілін-здоров’я (Euphyllinum-zdorovye)


міжнародна і хімічна назви: theophylline; 1,3-диметилксантин;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний або злегка забарвленийрозчин;

склад

:1 мл розчину містить теофілін (у перерахунку на 100% речовину) – 20 мг;допоміжні речовини: натрій оцтовокислийтрьохводний, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Засоби для системного застосування приобструктивних захворюваннях дихальних шляхів. Ксантини. Теофілін. Код АТС R03DA04.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Бронхолітичний,спазмолітичний, судинорозширювальний засіб. Механізм дії теофіліну зумовлений,переважно, блокуванням аденозинових рецепторів, пригніченням фосфодіестераз, підвищеннямвмісту внутрішньоклітинного цАМФ, зниженням внутрішньоклітинної концентраціїіонів кальцію. Розслаблює гладку мускулатуру внутрішніх органів (бронхів,шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, матки), коронарних,церебральних і легеневих судин, розширює коронарні артерії, зменшуєпериферичний судинний опір. Підвищує тонус дихальної мускулатури (міжребернихм’язів та діафрагми), знижує опір легеневих судин і поліпшує оксигенацію крові,активує дихальний центр довгастого мозку, підвищує його чутливість довуглекислого газу, поліпшує альвеолярну вентиляцію, що призводить до зниженняважкості та частоти епізодів апное. Теофілін усуває ангіоспазм, підвищуєколатеральний кровотік та насичення крові киснем, зменшує перифокальний ізагальний набряк мозку, знижує лікворний і, відповідно, внутрішньочерепнийтиск. Поліпшує реологічні властивості крові, зменшує тромбоутворення, гальмуєагрегацію тромбоцитів (пригнічуючи фактор активації тромбоцитів і простагландинF2альфа), підвищує витривалість еритроцитів до деформації,нормалізує мікроциркуляцію. Виявляє протиалергічний ефект, пригнічуючидегрануляцію тучних клітин і знижуючи рівень медіаторів алергії (серотоніну,гістаміну, лейкотрієнів). Підсилює нирковий кровотік, виявляє діуретичну дію,зумовлену зниженням канальцевої реабсорбції, збільшує виведення води, іонівхлору, натрію тощо.Терапевтичні ефекти розвиваються через 5 – 15 хвилин післявнутрішньовенної ін’єкції.Фармакокінетика. Зв’язування теофіліну з білками плазми крові становить:у здорових дорослих – близько 60%, у хворих на цироз печінки – 35%, уновонароджених – 36%. Проникає крізь гістогематичні бар’єри, розподіляючись утканини. Близько 90% теофіліну метаболізується у печінці за участі декількохізоферментів цитохрому Р450 до неактивних метаболітів –1,3-диметилсечової кислоти, 1-метилсечової кислоти та 3-метилксантину.Екскретується в основному нирками у вигляді метаболітів; у незмінному виглядівиводиться у дорослих до 13%, у дітей – до 50% препарату. Частково виділяєтьсяз грудним молоком. Період напіввиведення теофіліну залежить від віку танаявності супутніх захворювань і становить у дорослих пацієнтів з бронхіальноюастмою – 6 - 12 годин, у дітей старше 6 місяців – 3 - 4 години, уновонароджених (у тому числі недоношених) та дітей до 6 місяців – більше 24годин, у осіб, що палять, – 4 - 5 годин, у осіб похилого віку і при серцевійнедостатності, порушенні функції печінки, набряку легенів, хронічномуобструктивному бронхіті – більше 24 годин, що потребує відповідної корекціїінтервалу між введеннями препарату. Терапевтичні концентрації теофіліну у крові становлять : для досягненнябронхолітичного ефекту – 10 - 20 мкг/мл, для збуджуючого ефекту на дихальнийцентр – 5 - 10 мкг/мл. Токсичні концентрації – вище 20 мкг/мл.

Показання для застосування. Бронхіальна астма, бронхоспазм різного генезу,хронічний обструктивний бронхіт, астматичний статус, емфізема легенів, нічнеапное, апное новонароджених (відсутність дихання упродовж 15 секунд, щосупроводжується ціанозом та брадикардією), дихання Чейна-Стокса. Легеневагіпертензія, легеневе серце, для поліпшення ниркового кровотоку, купіруванняцеребральних судинних кризів атеросклеротичного походження і поліпшеннямозкового кровообігу, зменшення внутрішньочерепного тиску і набряку мозку приішемічних інсультах, а також при хронічній недостатності мозкового кровообігу.

Спосіб застосування і дози. У вену вводять дорослим по 5 - 10 мл 2% розчину(100 - 200 мг теофіліну) до 3 разів на добу струмінно повільно (не менше 5 хвилин),попередньо розводять у 10 - 20 мл ізотонічного розчину натрію хлориду. Препаратвводять у положенні пацієнта лежачи, під контролем артеріального тиску, частотисерцевих скорочень, частоти дихання та загального стану хворого. При появі прискорення серцебиття, запаморочення, нудоти швидкістьвведення знижують або переходять на крапельне введення препарату. Для цього 10- 15 мл 2% розчину (200 - 300 мг теофіліну) розводять у 100 - 150 млізотонічного розчину натрію хлориду та вводять зі швидкістю 30 - 50 крапель нахвилину.Середня добова доза при внутрішньовенному введенні для дорослихстановить 30 - 40 мл 2% розчину (600 - 800 мг теофіліну), у осіб з низькоювагою тіла (менше 50 кг) – 20 - 25 мл 2% розчину (400 - 500 мг теофіліну). Дітям старше 14 років внутрішньовенно препарат вводять за розрахунком 2- 3 мг/кг ( надаючи перевагу крапельному введенню). Вища разова доза для дітейпри внутрішньовенному введенні становить 0,15 мл 2% розчину на 1 кг маси тіла(3 мг/кг). Курс лікування залежить від тяжкості захворювання і чутливості дотерапії, але не повинен перевищувати 14 діб.

Побічна дія. Збудження, неспокій, безсоння, запаморочення,головний біль, тремор, судоми, прискорення серцебиття, аритмії, зниженняартеріального тиску, серцева недостатність, збільшення частоти нападівстенокардії, діарея, атонія кишечнику, алергічні реакції (шкірний висип,свербіж).

Протипоказання. Гіперчутливість, гостра серцева недостатність,стенокардія, гострий інфаркт міокарду, пароксизмальна тахікардія,екстрасистолія, виражена гіпотензія, виражена артеріальна гіпертензія,поширений атеросклероз судин, епілепсія та інші судомні стани, гіперфункціящитовидної залози, печінкова і/або ниркова недостатність, вагітність, лактація,для внутрішньовенного введення – дитячий вік до 14 років.

Передозування. Симптоми: діарея, нудота, блювання, тахіпное, гіперемія обличчя, тахікардія,шлуночкові аритмії, сплутаність свідомості, світлобоязнь, судоми, гіпотензія,гіперглікемія, гіпокаліємія, метаболічний ацидоз. Лікування: припиненняприйому препарату, стимуляція його виведення з організму (форсований діурез,гемосорбція, плазмосорбція, гемодіаліз, перитонеальний діаліз) і призначеннясимптоматичних засобів: при вираженій нудоті і блюванні – метоклопрамід абоондансетрон, при судомах – бензодіазепіни, фенобарбітал і периферичніміорелаксанти.

Особливості застосування. Внутрішньовенне введення дітям до 14 роківпротипоказане. При тяжких захворюваннях серцево-судинної системи, печінки, віруснійінфекції, особам похилого віку дозу препарату слід зменшити та застосовувати зобережністю. У осіб, що палять, ефективність препарату може бути знижена.Під час лікування не рекомендується займатися діяльністю, що потребуєпідвищеної уваги, швидких психічних та рухових реакцій (керування транспортнимизасобами тощо).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не застосовувати в одному шприці з іншимиін’єкційними лікарськими засобами, за виключенням ізотонічного розчину натріюхлориду, у зв’язку з фармацевтичною несумісністю. При одночасному застосуванні препаратів теофіліну з симпатоміметиками ідіуретичними засобами відбувається взаємне підсилення їх дії; збета-адреноблокаторами і препаратами літію – їх дія взаємно зменшується.Фармакотерапевтичні ефекти теофіліну можуть знижуватися (внаслідок збільшенняйого кліренсу шляхом індукції мікросомальних ферментів печінки) при одночасномузастосуванні з фенобарбіталом, ксантинами, карбамазепіном, дифеніном,рифампіцином, ізоніазидом, тербуталіном. Алопуринол, циметидин, ізопреналін,циклоспорин А, макролідні антибіотики (еритроміцин, олеандоміцин), лінкоміцин,пероральні контрацептиви (естрогени) і протигрипозна сироватка збільшують ризикрозвитку побічних явищ теофіліну (внаслідок зменшення його кліренсу), щозумовлює необхідність коригування його дози. Підвищується ризик розвиткупобічних ефектів глюкокортикоїдів, мінералокортикоїдів, засобів для наркозу(підвищується ризик виникнення шлуночкових аритмій), ксантинів і засобів, щозбуджують центральну нервову систему (збільшується нейротоксичність), ефедринуі ефедринвміщуючих препаратів, бета-адреноміметиків.

Умови та термін зберігання. У захищеному від світла місці притемпературі не вище25 о С. Зберігати у недоступному для дітей місці.Термін придатності - 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z