Загружается, подождите...

Еуфілін-дарниця (Euphylline-darnitsa)


міжнародна та хімічна назви: theophylline; 1,3-диметил-3,7-дигідро-1Н-пурин-2,6-діон;1,3-диметил-3,7-дигідро-1Н-пурин-2,6-діонмоногідрат;

основні фізико-хімічнівластивості: прозора безбарвна рідина;

склад: 1 мл розчину містить20 мг теофіліну у перерахуванні на суху речовину або 20 мг теофіліну моногідратуу перерахуванні на суху речовину;допоміжні речовини: натрію ацетат тригідрат,розчин натрію гідроксиду 1М, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Засоби для системногозастосування при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів.Код АТС R03D A04.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Еуфілін-Дарниця спазмолітичнийзасіб, похідний пурину. Блокує аденозинові рецептори та інгібує фосфодіестеразу.Спричинює виражений бронхолітичний ефект, обумовлений безпосереднім впливом намускулатуру бронхів. Стабілізує мембрану опасистих клітин, гальмує вивільненнямедіаторів алергічних реакцій, збільшує мукоциліарний кліренс, стимулює скороченнядіафрагми, поліпшує функцію дихальних і міжреберних м’язів. Нормалізуючидихальну функцію, сприяє насиченню крові киснем і зниженню концентраціївуглекислоти; стимулює центри дихання. Підсилює вентиляцію легенів в умовахгіпокаліємії. Впливає на діяльність серця, збільшує силу та частоту серцевихскорочень, підвищує коронарний кровотік та потребу міокарда в кисні. Знижуєтонус кровоносних судин (головним чином, судин мозку, шкіри та нирок). Зменшуєлегеневий судинний опір, знижує тиск у малому колі кровообігу. Збільшуєнирковий кровотік, спричинює помірний діуретичний ефект. Розширює позапечінковіжовчні шляхи. Гальмує агрегацію тромбоцитів (інгібує фактор активаціїтромбоцитів і простагландину Е2 α), підвищує стійкістьеритроцитів до деформації (поліпшує реологічні властивості крові), зменшуєтромбоутворення та нормалізує мікроциркуляцію.Фармакокінетика. Біодоступність препаратустановить 80-100 %. Зв’язок з білками плазми – близько 60 %. Проникає крізьплацентарний бар’єр, виявляється в грудному молоці. Метаболізується в печінці(90 %) за участю декількох ферментів цитохрому Р450 (найбільш важливий СYР1A2).Основними метаболітами препарату є: 1,3-диметилсечова кислота та3-метилксантин. Метаболіти виводяться нирками. Близько 7-13 % введеної дозививодиться в незміненому вигляді (у дітей – 50 %). У немовлят значна частинавиводиться у вигляді кофеїну (через незрілість шляхів його подальшогометаболізму). Період напіввиведення (T1/2) у пацієнтів, що непалять, – 6-12 год; у людей, що палять, істотно коротше – 4-5 ч. У хворих нацироз печінки, з нирковою недостатністю та у хворих на алкоголізм T1/2подовжується. Загальний кліренс препарату знижений у дітей до 1 року, хворих зпропасницею, хворих з вираженою дихальною, печінковою та серцевоюнедостатністю, при вірусних інфекціях, у хворих старше 55 років.

Показання для застосування. Бронхообструктивнийсиндром: хронічний обструктивний бронхіт у стадії загострення, бронхіальнаастма (препарат вибору у хворих на астму фізичної напруги і як додатковий засібпри інших формах астми), астматичний статус (додаткова терапія), емфіземалегенів, хронічна обструктивна хвороба легенів у стадії загострення, апноенемовлят. Порушення мозкового кровообігу за ішемічним типом (у складікомбінованої терапії). Лівошлуночкова недостатність із бронхоспазмом іпорушенням дихання за типом Чейн-Стокса, легенева гіпертензія, “легеневе”серце, набряковий синдром ниркового генезу (у складі комплексної терапії).

Спосіб застосування та дози. Препарат вводятьвнутрішньовенно повільно. Дозу препарату підбирають індивідуально, враховуючиможливість різної швидкості виведення у різних пацієнтів.Дорослим препарат призначають по 10 мг/кг маситіла, у середньому, від 600-800 мг препарату на добу, розподілених на 1-3введення. Пацієнтам з низькою масою тіла дозу препарату зменшують до 400-500мг/добу, при цьому в перше введення – не більше 200-250 мг.Дітям 6-17 років препарат призначають у дозі 13мг/кг маси тіла, дітям молодше 6 років – 16 мг/кг маси тіла на добу в 1-3введення.Препарат вводять під контролем артеріальноготиску, частоти серцевих скорочень, частоти дихання та загального стану хворого.Тривалість лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання, чутливостідо препарату та може становити від декількох днів до двох тижнів.

Побічна дія. З боку нервової системи: збудження, тривожність,безсоння, головний біль, тремор, дратівливість.З боку серцево-судинної системи: серцебиття,аритмії, тахікардія, екстрасистолія, зниження артеріального тиску, серцеванедостатність, збільшення частоти нападів стенокардії, колапс (при швидкомувнутрішньовенному введенні).З боку сечовидільної системи: збільшення діурезу.У вагітних: у плода проявляється тахікардією (призастосуванні в останньому триместрі).Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж шкіри.Місцеві реакції: реакції на місці введення(ущільнення, гіперемія, хворобливість).Побічні ефекти зменшуються при зниженні дозипрепарату.

Протипоказання. Гіперчутливість до компонентівпрепарату (у тому числі до інших похідних ксантину: кофеїн, пентоксифілін,теобромін). Набряк легенів. Тяжка артеріальна гіпер- та гіпотензія,розповсюджений атеросклероз судин, геморагічний інсульт, крововилив у сітківкуока, декомпенсована хронічна серцева недостатність, тахіаритмія. Підвищенасудомна готовність, епілепсія. Тяжка печінкова та/або ниркова недостатність.Неконтрольований гіпотиреоз. Сепсис. Виразкова хвороба шлунка тадванадцятипалої кишки (у стадії загострення), гастроезофагеальний рефлюкс,кровотеча в нещодавньому анамнезі.

Передозування. Симптоми: анорексія, нудота, блювання, головнийбіль, запаморочення, збудження, дратівливість. Іноді першими проявами можутьбути судоми, шлуночкова аритмія. При тяжкому отруєнні, особливо в дітей, можутьрозвинутися епілептоїдні напади без виникнення будь-яких провісників.Лікування. Припинення лікування препаратом. При виникненні судомпідтримувати прохідність дихальних шляхів і дати кисень. Для купірування нападузробити внутрішньовенне введення діазепаму в дозуванні 0,1-0,3 мг/кг (але небільше 10 мг). При сильній нудоті та блюванні зробити внутрішньовенне введенняметоклопраміду або ондансетрону. При необхідності провести гемоперфузію,гемодіаліз менш ефективний.

Особливості застосування. Застосування при вагітності та лактації можливетільки за життєвими показниками. Зособливою обережністю необхідно застосовувати препарат для лікування хворих наінфаркт міокарда в гострій фазі.Перед введенням розчин необхідно нагріти до температури тіла.Ефекти препарату можуть значно підсилюватися при одночасному вживанніпродуктів з високим вмістом кофеїну або теоброміну (кава, чай, шоколад, тощо).

Взаємодіяз іншими лікарськими засобами. Не застосовують разом з іншими похідними ксантину.Підсилює дію симпатоміметиків і сечогінних засобів (за рахунок збільшенняклубочкової фільтрації), знижує ефективність препаратів літію таα-адреноблокаторів. У комбінації з фенобарбіталом, фенітоіном,рифампіцином, ізоніазидом, карбамазепіном, сульфінпіразоном, аміноглутетимідомі морацизином спостерігається зниження ефективності еуфіліну, що може вимагатизбільшення його дози. При одночасному застосуванні з антибіотиками групимакролідів, лінкоміцином, алопуринолом, циметидином, ізопреналіном, пропранололом,пероральними контрацептивами, еноксацином, етанолом, дисульфірамом,фторхінолонами, інтерфероном-α рекомбінантним, метотрексатом,мексилетином, пропафеноном, тіабендазолом, тиклопідином, верапамілом і привакцинації проти грипу інтенсивність дії може підвищуватися, що вимагатимезниження дози еуфіліну. З обережністю призначають одночасно з антикоагулянтами.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, воригінальній упаковці, при температурі не вище 25 °С.Термін придатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z