Загружается, подождите...

Етамбутол (Ethambutolum)


міжнародна та хімічна назви: ethambutol;(+)-N,N’-етилен-біс-(2-амінобутан-1-ола), або (+)-N,N’-біс-[1-(оксиметил)-пропіл]-етилендіїмінудигідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоскоциліндричноїформи з фаскою і рискою;

склад: 1 таблетка містить етамбутолу гідрохлориду 0,4 г;допоміжні речовини: крохмаль картопляний, аеросил, полівінілпіролідон,ойдрагіт Е100, кальцію стеарат, кислота стеаринова.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на мікобактерії. Протитуберкульозніпрепарати. Код АТС J04A K02.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Етамбутол – протитуберкульозний засіб другого ряду.Виявляє бактеріостатичну дію тільки на M.tuberculosis, включаючи штами, стійкідо стрептоміцину, канаміцину, ізоніазиду, ПАСК та етіонаміду. Механізм ефектупов’язаний зі швидким проникненням всередину клітини, де порушує ліпіднийобмін, синтез РНК; зв’язуються іони магнію і міді, і порушується структурарибосом та синтез білка. При монотерапії до Етамбутолу швидко розвиваєтьсястійкість. Активний тільки щодо бактерій, які інтенсивно діляться.Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо всмоктується приблизно 80%етамбутолу. Одночасний прийом їжі прискорює і підсилює процес абсорбції.Концентрація у сироватці крові після перорального прийому пропорційна введенійдозі. Максимальна концентрація етамбутолу в крові досягається приблизно через 2год і становить 4 - 5 мкг/мл для дози 25 мг/кг і 8 - 9 мкг/мл – для дози 50мг/кг. Концентрація препарату в сироватці крові знижується протягом 8 год до50% і протягом 24 год – до 10%. Етамбутол накопичується в еритроцитах; через 2год після перорального прийому концентрація етамбутолу в еритроцитах приблизноу 2 рази вища, ніж його концентрація в плазмі крові. Зв’язування з білкамиплазми крові значною мірою залежить від концентрації і становить 10 - 40%.Етамбутол проникає у спинно-мозкову рідину, через плаценту і надходить у груднемолоко. Перід напіввиведення 3,3 - 3,5 год. Етамбутол виводиться переважно внезміненому вигляді, головним чином, з сечею: повністю виводиться через кількаднів. Протягом перших 24 год із сечею виводиться приблизно 60% введеної дози.Майже 10 - 20% виводиться з калом у вигляді неактивних метаболітів (альдегід,похідне дикарбонової кислоти). При порушенні видільної функції нирок етамбутолможе кумулюватися в організмі.

Показання для застосування. Етамбутол показаний при лікуванні різнихформ туберкульозу, у тому числі при розвитку резистентності мікобактерій допрепаратів І ряду і при несприйнятливості інших протитуберкульозних препаратів.Приймають у комбінації з іншими протитуберкульозними засобами.

Спосіб застосування та дози. Етамбутол призначають внутрішньо 1 раз надобу після сніданку: дорослим у дозі 0,015 - 0,025 г на 1 кг маси тіла (припервинному лікуванні, зазвичай у дозі 0,015 г/кг, при повторному лікуванні –0,025 г/кг (оптимальна лікувальна доза – 0,025 г); дітям старше 13 роківпризначають у дозі 0,02 - 0,025 г/кг на добу (не більше 1 г). У дорослих можна також застосовувати за схемою 0,05 г/кг маси тіла 2 -3 рази на тиждень. При хронічному деструктивному туберкульозі легенів Етамбутолтакож приймають у дозі 0,025 г/кг на добу у комбінації з рифампіцином у дозі0,45 - 0,6 г на добу. Курс лікування становить від 6 до 12 місяців.

Побічна дія. Етамбутол може посилити кашель, збільшити кількістьмокротиння. Крім того, можуть розвинутися диспепсичні явища, парестезії,запаморочення, депресія, шкірні висипання. Погіршення гостроти зору (утворенняскотом, зменшення центрального або периферичного поля зору), порушення функціїпечінки. Вказані явища, як правило, минають після відміни Етамбутолу(через 2 -8 тижнів). При виражених побічних ефектах препарат відміняють.

Протипоказання. Гіперчутливість до препарату, подагра, невритзорового нерва, катаракта, запальні захворювання ока, діабетична ретинопатія,порушення функції нирок, вагітність, діти до 13 років.

Передозування. При передозуванні найімовірніший розвитокневрологічних порушень, особливо ушкодження зорового нерва, і як наслідок –сліпота, відсутність апетиту, блювання, діарея, пропасниця, головний біль,запаморочення, сплутаність свідомості і галюцинації, пригнічення дихання іасистолія.Специфічного антидоту немає. Лікування симптоматичне. Через швидкевсмоктування субстанції викликати блювання, промити шлунок, а також призначитиактивоване вугілля доцільно тільки відразу після прийому Етамбутолу. Здійснюютьконтроль і заходи щодо підтримки життєво важливих функцій організму, занеобхідності вживають реанімаційних заходів. Показано проведення форсованогодіурезу, перитонеального діалізу або гемодіалізу. При загрозливих станахпоказано обмінне переливання крові, оскільки при цьому вилучаються такожеритроцити, у яких Етамбутол накопичується в значній кількості.

Особливості застосування. При лікуванні Етамбутолом необхідний постійнийконтроль гостроти зору, рефракції, кольоровідчуття та інших показників стануочей.Період лактації - під час лікування необхідно припинити грудневигодовування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Алюмінію гідроксид і подібні йому антациднізасоби порушують всмоктування Етамбутолу з травного каналу, тому не слідприймати їх одночасно з Етамбутолом.Етамбутол і піразинамід діють синергічно на виведення сечової кислоти.Під впливом Етамбутолу при одночасному застосуванні дигітоксину. Комбінованелікування Етамбутолом при одночасному застосуванні циклоспорину А призводить допосиленого розпаду циклоспорину А з ризиком відторгнення трансполантату. Приодночасному лікуванні дисульфірамом можливе підвищення концентрації Етамбутолув сироватці крові і посилення токсичності. Етиловий спирт підсилює токсичну діюЕтамбутолу на орган зору, тому під час лікування варто відмовитися від прийомуалкоголю.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухомумісці, при температурі від 15 до 25°С. Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z