Загружается, подождите...

Етамбутол+ ізоніазид (Ethambutol+ isoniasid)


основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі жовтого кольору таблетки,вкриті оболонкою;

склад: 1 таблетка містить етамбутолу гідрохлориду 400 мг, ізоніазиду 150 мг;допоміжні речовини: дикальцію фосфат (безводний), кремнію діоксидколоїдний, полівінілпіролідон, метилпарабен, тальк очищений, магнію стеарат,натрію крохмальгліколят, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний,барвник тартразин, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид,полівінілпіролідон, поліетиленгліколь 6000.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на мікобактерії. Комбінованіпротитуберкульозні препарати. Код ATC J04A М.

Фармакологічні властивості. Протитуберкульозний комбінований препарат. Фармакодинаміка. Ізоніазид має виражену бактерицидну дію, головним чином,стосовно швидко проліферуючих популяцій мікобактерій туберкульозу. Пригнічуєсинтез міколевої кислоти, що необхідна для утворення клітинної стінкимікобактерій. Етамбутол виявляє бактерицидний ефект, порушуючи синтез РНК умікобактеріях. Він активний тільки стосовно швидко проліферуючих популяціймікобактерій. Крім цього, етамбутол попереджає виникнення штамів, резистентнихдо ізоніазиду і рифампіцину.Фармакокінетика.

Ізоніазид Всмоктування Після прийому препарату всередину ізоніазид швидко всмоктується, однакпри одночасному прийомі препарату з їжею його абсорбція і біодоступністьзнижуються. Після однократного прийому всередину ізоніазида в дозі 300мгмаксимальна концентрація в плазмі крові (Cmax) визначається через 1 – 2 год. Розподіл Зв’язування з білками плазми складає від 0 до 10%. Ізоніазид добрепроникає в різні тканини і біологічні рідини організму, включаючи кістки іспинномозкову рідину. Метаболізм Ізоніазид ацетилується і гідролізується в печінці. Ацетилування – цеосновний шлях метаболізму ізоніазиду. Швидкість ацетилування залежить відіндивідуальних особливостей пацієнта. Метаболіти ізоніазиду не виявляютьантибактеріальну активність. Виведення Протягом 24 годин виводиться 75 – 95% введеної дози у виглядіметаболітів (у т.ч. N-ацетилізоніазид) із сечею. Частина ізоніазиду виводитьсяіз сечею в незміненому вигляді: до 12% при швидкому ацетилуванні і до 27% приповільному ацетилуванні. Період напіврозпаду (T½) складає 0,5–1,6 годин(швидке ацетилування) або 2 – 5 годин (повільне ацетилування). Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів з порушеннями функції печінки період напіврозпаду (T½)ізоніазиду подовжується. При вираженій нирковій недостатності у пацієнтів зповільним ацетилуванням можлива кумуляція препарату.

Етамбутол Всмоктування Біодоступність після прийому всередину складає 75 – 80%. Післяодноразового прийому всередину етамбутолу в дозі 25 мг/кг маси тіла максимальнаконцентрація в плазмі крові (Cmax) визначається через 2 – 4 год.Розподіл Етамбутол добре проникає в різні тканини і біологічні рідини організму,крім спинномозкової рідини. При туберкульозному менінгіті 10 – 50% препаратупроникає через м’яку мозкову оболонку. Зв’язування з білками плазми кровіскладає 20 – 30%. Метаболізм Етамбутол біотрансформуєтся в печінці; до 15% перетворюється внеактивні метаболіти. Виведення Період напіврозпаду (T½) складає 3 – 4 год. Етамбутолвиводиться з організму із сечею (до 80%) і з калом (до 20%). Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів з нирковою недостатністю період напіврозпаду (T½)збільшується до 8 год.

Показання для застосування. Лікування всіх форм і локалізаційтуберкульозу, викликаних чутливими до ізоніазиду і етамбутолу мікобактеріями, удорослих і дітей старше 10 років.

Спосіб застосування та дози. Режим дозування ЕТАМБУТОЛ + ІЗОНІАЗИДвстановлюють відповідно до маси тіла пацієнта. Добова доза складає: ізоніазиду5 (4–6 мг/кг), етамбутолу 15 (15–20 мг/кг). Препарат варто приймати 1 раз/добу.У період інтенсивної терапії (3 – 4 місяці) препарат застосовується щодня,надалі – через день. Маса тіла (кг) Добова кількість таблеток для дорослих і дітей старше 10 років 30-37 2 38-54 3 55-70 4 71 і більше 5 Загальна курсова доза ЕТАМБУТОЛ + ІЗОНІАЗИД для кожного хворогоіндивідуальна і залежить від характеру захворювання, ефективності лікування іпереносимості. У пацієнтів з нирковою недостатністю може знадобитися зниження дозиетамбутолу. Препарат приймають після їжі.

Побічна дія. Побічні ефекти при лікуванні препаратомвизначаються активними компонентами, що входять до його складу.З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, болі в животі,зниження апетиту. Може відмічатися порушення функції печінки (особливо упацієнтів з гіпотрофією або попередніми захворюваннями печінки, а також в осіблітнього віку), токсичний гепатит. З боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль,дратівливість, ейфорія, безсоння, запаморочення, дезорієнтація у просторі,галюцинації, парестезія і затерпілість кінцівок, поліневрит, психози, судомнийсиндром, епілептиформні напади, неврит зорового нерва, периферичні неврити.Можливий розвиток периферичної нейропатії (особливо в літніх пацієнтів,пацієнтів з гіпотрофією, хворих цукровим діабетом, а також у пацієнтів ізхронічними захворюваннями печінки, у т.ч., алкогольної етіології).З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, стенокардія,артеріальна гіпертензія. Алергічні реакції: висипання, кропив’янка, свербіж.Інші: рідко – гінекомастія в чоловіків, менорагії у жінок, подагричнийартрит, загострення (напад) подагри, лейкопенія, гіперурикемія, алергічніреакції.

Протипоказання. Гіперчутливість до будь-якого компоненту препарату,епілепсія й інші захворювання, що супроводжуються схильністю до судом,бронхіальна астма, виражена артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця,цироз печінки, гострий гепатит, ниркова недостатність, подагра, мікседема,псоріаз, неврит зорового нерва, катаракта, запальні захворювання ока,діабетична ретинопатія, флебіт, вагітність, діти молодші 10 років.

Передозування. Симптоми: нудота, блювання, болі в животі,жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів, порушення функції печінки,гострий набряк легень, запаморочення, дизартрія, млявість, дезорієнтація,гіперрефлексія, периферична поліневропатія, метаболічний ацидоз, гіперглікемія,глюкозурія, кетонурія, судоми, кома. Лікування: Промивання шлунку з введенням усередину активованоговугілля, форсований діурез, загальні заходи для підтримки життєво важливихфункцій, гемодіаліз. У випадку виникнення таких патологічних станів, як:- периферична полінейропатія, призначають: вітаміни B6, B1, B12, АТФ,глутамінову кислоту, нікотинамід, масаж, фізіотерапевтичні процедури; - судоми, призначають: внутрішньом’язово вітамін B6 – 200 – 250 мг,внутрішньовенно 40% розчин декстрози – 20 мл, внутрішньом’язово 25% розчинмагнію сульфату – дітям 0,2 мг/кг маси тіла, але не більше 10 мл, 10 – 20 млдорослим, діазепам;- порушення функції печінки, призначають: метіонін, ліпамід, АТФ,вітамін B12.

Особливості застосування. З обережністю варто призначати препарат пацієнтам ізхронічною нирковою недостатністю. ЕТАМБУТОЛ + ІЗОНІАЗИД може спричиняти гепатотоксичну дію, тому йоговарто застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушенням функції печінки, згіпотрофією, а також в осіб, які страждають хронічним алкоголізмом. Застосування препарату варто відміняти тільки в тих випадках, колирівні трансаміназ більш ніж у 3 рази перевищують верхню границю норми, оскількидосить часто визначається безсимптомне минуще підвищення рівня печінковихферментів, що не вимагає припинення прийому препарату. При розвитку гострогоабо хронічного гепатиту препарат необхідно відмінити, в такому випадкувідновлювати терапію препаратом, що містить ізоніазид, не можна. Для профілактики і лікування периферичної нейропатії, що можерозвиватися на фоні терапії ізоніазидом, рекомендується додаткове призначенняпіридоксину (вітаміну B6). Етамбутол може впливати на зір. Зір звичайно нормалізується післясвоєчасної відміни препарату, що містить етамбутол. У рідких випадкахнормалізація зору може відбуватися протягом року і більше. Необхідно перевірятигостроту зору кожного ока окремо й обох очей разом; гостроту зору перевіряютьдо початку лікування і періодично у процесі лікування. При будь-якій змінігостроти зору пацієнтам варто відразу ж звертатися до лікаря. Якщо виявленозниження гостроти зору, препарат, що містить етамбутол, відміняють. Під час лікування препаратом пацієнти повинні утримуватися від вживанняалкоголю. Вживання алкоголю на фоні терапії ізоніазидом може підвищувати ризиквиникнення гепатиту. Контроль лабораторних показників У період прийому препарату варто щомісяця оцінювати функцію печінки,контролюючи рівні АЛТ і ACT у плазмі. У ряді випадків, особливо у пацієнтів із приступами подагри в анамнезі,рекомендується періодично контролювати рівень сечової кислоти в сироватцікрові. Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами Питання про можливості занять потенційно небезпечними видамидіяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій,варто вирішувати тільки після оцінки індивідуальної реакції пацієнта напрепарат.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні ізоніазид, щовходить до складу препарату, сповільнює метаболізм деяких лікарськихпрепаратів, включаючи фенітоїн, карбамазепін, вальпроат натрію, сумісний зусіма протитуберкульозними препаратами (окрім циклосерину); імовірністьпобічних ефектів знижується при комбінуванні з вітамінами В6 і глутаміновоюкислотою.При одночасному застосуванні ізоніазиду і дисульфіраму можливийрозвиток психічних розладів, тому дану комбінацію варто уникати. Механізм цієївзаємодії не встановлений. Ізоніазид підвищує сироваткові концентрації карбамазепіну і фенітоїну ізнижує концентрації кетоконазолу. При застосуванні ЕТАМБУТОЛ + ІЗОНІАЗИД варто враховувати, що етамбутолпосилює ефекти протитуберкульозних засобів і нейротоксичність аміноглікозидів,аспарагінази, карбамазепіну, ципрофлоксацину, іміпенему, солей литію,метотрексату, хініну.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці при температурі не вище 25ºС. Термінпридатності – 4 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z