Загружается, подождите...

Етацизин (Ethacuzin)


міжнародна та хімічна назви: ethacyzin; 2-карбетоксіаміно-10-3-діетиламінопропіоніл)фенотіазину гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, жовтого кольору;

склад: 1 таблетка містить етацизину 50 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний, метилцелюлоза, цукор,полівінілпіролідон, кальцію карбонат, аеросил, желатин, гліцерин, віскбджолиний, кальцію стеарат, барвники Е 104, Е 171, Е 110.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антиаритмічні засоби класу ІС. Код АТС С01В G02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Етацизин – антиаритмічний препарат класу ІС. Маєвиражену і тривалу антиаритмічну дію. Пригнічує швидкість наростання фронтупотенціалу дії, не змінює потенціал спокою. Впливає переважно на натрієвіканали (як на зовнішній, так і на внутрішній поверхні клітинної мембрани),зменшує амплітуду і уповільнює процеси інактивації і реактивації швидкогонатрієвого струму. Блокує вхід іонів кальцію по повільним каналам. Подовжує тривалістьрефрактерних періодів передсердь і артріовентрикулярного вузла. Уповільнюєшвидкість наростання потенціалу дії в передсердних і шлуночкових волокнах,волокнах Пуркіньє і додаткових шляхах проведення збудження поатріовентрикулярному вузлу і пучку Кента. Пригнічує синоатріальне проведення,особливо при синдромі слабкості синусового вузла, поширює комплекс QRSелектрокардіограми (на 25%), оскільки уповільнює провідність по міокардушлуночків (у системі Гіса-Пуркіньє). Має негативну інотропну дію, виявляємісцевоанестезуючу і спазмолітичну активність.Етацизин не змінює частоту серцевих скорочень при короткочасномуприйманні і зменшує при тривалому застосуванні. Фармакокінетика. При прийманні внутрішньо етацизин швидко всмоктуєтьсяіз шлунково-кишкового тракту і визначається в крові за 30 - 60 хв. Максимальнаконцентрація етацизину в плазмі крові реєструється через 2,5 - 3 год; періоднапіввиведення становить в середньому 2,5 год. Усі вказані параметрифармакокінетики підлягають значним індивідуальним коливанням. Етацизинінтенсивно метаболізується під час першого проходження крізь печінку. Деякі зутворюваних метаболітів мають антиаритмічну активність.

Показання для застосування. Шлуночкова та надшлуночкова екстрасистолія,шлуночкова тахікардія, пароксизми миготливої аритмії, надшлуночкові тахікардіїпри синдромі передчасного збудження шлуночків.

Спосіб застосування та дози. Етацизин призначають дорослим внутрішньо,незалежно від прийому їжі, починаючи з 50 мг 3 рази протягом доби. Занедостатнього ефекту дозу збільшують (під контролем ЕКГ) до 50 мг 4 разипротягом доби (200 мг) або 100 мг 3 рази протягом доби (300 мг). Максимальнадобова доза – 300 мг під обов’язковим контролем ЕКГ.Після досягнення антиаритмічного ефекту проводять підтримуючу терапію віндивідуально підібраних дозах. Антиаритмічний ефект під час прийманнявнутрішньо звичайно розвивається на 1 – 2-й день; тривалість курсу лікуваннязалежить від форми аритмії, ефективності та переносимості препарату.

Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: зниження скоротливості міокарда,погіршення коронарного кровообігу, порушення ритму серця, зміни на ЕКГ:подовження інтервалу PQ, поширення зубця Р і комплексу QRS.З боку центральної нервової системи: запаморочення, порушенняакомодації.З боку шлунково-кишкового тракту: нудота.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату;атріовентрикулярна блокада ІІ - ІІІ ступеня, кардіогенний шок, вираженагіпотензія, тяжка серцева недостатність; слабкість синусового вузла.Захворювання печінки та нирок. Вагітність і лактація. Дитячий вік.

Передозування. Симптоми: пригнічення провідності і скоротливості міокарда, виникненняаритмій, поява синоатріальної або атріовентрикулярної блокад, розширеннякомплексу QRS.Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія. Гемодіалізнеефективний.

Особливості застосування. Обмеження для застосування. Артріовентрикулярна блокада І ступеня,синдром слабкості синусового вузла, порушення провідності по волокнам Пуркіньє,неповна блокада ніжок пучка Гіса, інфаркта міокарда, ускладнений порушеннямисерцевого ритму.Подібно до інших антиаритмічних препаратів Етацизин може діятиаритмогенно. Тому при призначенні препарату слід враховувати таке.Суворо брати до уваги протипоказання до застосування препарату.Попередньо виявити та ліквідувати гіпокаліємію.Запобігати використанню Етацизину одночасно з антиаритмічнимипрепаратами (ААП) 1α класу.Курсове лікування бажано починати в стаціонарі (особливо протягомперших 3 - 5 днів після приймання препарату та з урахуванням динаміки ЕКГ післяпробної та повторної доз Етацизину або даних моніторування ЕКГ).Негайно припинити курсове лікування в разі почастішання ектопічнихшлуночкових комплексів, проявів блокад чи брадикардії. Лікування Етацизиномслід також негайно припинити при розширенні шлуночкових комплексів більше, якна 25%, зменшення їхньої амплітуди, розширення зубця Р понад 0,12 секунд.Вплив на керування автотранспортними засобами або іншими складнимимеханізмами.При застосуванніпрепарату слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи зпотенційно небезпечними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування антиаритмічнихзасобів класу ІС – морацизину, енкаїніду, флекаїніду, доркаїміду, пропафенону –протипоказане. Комбінація блокаторів β-адренорецепторів з антиаритмічнимизасобами класу ІС (Етацизин) посилює протиаритмічний ефект, особливо відносноаритмій, що провокуються фізичним навантаженням або стресом. Така комбінаціядозволяє використовувати невеликі дози антиаритмічних засобів, що знижуєчастоту його побічної дії. Ця комбінація показана для лікування та профілактикипароксизмальних тахікардій, включаючи шлуночкові.Етацизин можна приймати разом з кордароном (ІІІ клас). У цих випадкахслід знижувати дози обох препаратів. Для профілактики мерехтіння шлуночків абошлуночкової пароксизмальної тахікардії можна застосовувати комбінаціюмексилетин + етацизин + анаприлін.При одночасному застосуванні Етацизину з дигоксином посилюєтьсяантиаритмічна дія препаратів і покращується скоротлива здатність міокарда. Приїх сумісному застосуванні можливі нудота, анорексія, що пов’язано з підвищеннямконцентрації дигоксину в сироватці крові. У такому разі слід знизити дозудигоксину.Застосування глутамінової кислоти разом з Етацизином нівілюєкардіодепресивну дію останнього у хворих з початковими ознаками порушеннякровообігу.Етацизин не слід призначати разом з інгібіторами МАО.При лікуванні Етацизином слід утримуватися від вживання алкогольнихнапоїв.

Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці при температурі від 15°С до 25°С. Термінпридатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z