Загружается, подождите...

Естіва 600 (Estiva 600)


міжнародна і хімічна назви: efavirenz; (S)-6-хлоро-4-(циклопропілетиніл)-1,4-дигідро-4-(трифторометил)-2Н-3,1-бензоксазин-2-1;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, вкриті оболонкою;

склад: 1 таблетка містить ефавірензу 600 мг;допоміжні речовини: гідроксипропілцелюлоза, натрію лаурилсульфат,натрію кроскармелоза, целюлоза мікрокристалічна гранульована, магнію стеарат,кремній колоїдний безводний, кросповідон, барвник Opadry Y-1-7000 білий.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтина група. Противірусні препарати прямої дії. Ненуклеозидніінгібітори зворотної транскриптази. Код АТС J05A G03.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Ефавіренз - ненуклеозидний інгібітор зворотноїтранскриптази вірусу імунодефіциту людини типу 1 (ВІЛ-1). Активність ефавірензузумовлена головним чином неконкурентним пригніченням зворотної транскриптазиВІЛ-1. Ефавіренз не інгібує зворотну транскриптазу ВІЛ-2 і альфа-, бета-, гама-і дельта-ДНК-полімерази людини.Фармакокінетика. Ефавіренз швидко і майже повністю всмоктується вшлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація препарату в кровідосягається через 3 - 5 год після прийому, сталі концентрації у плазмідосягаються через 6 - 10 днів. Пікові концентрації ефавірензу в плазмідосягаються через 5 год після одноразового прийому. Жирна їжа підвищуєвсмоктування препарату. Рівень зв’язування з білками плазми крові становить99,5 - 99,75%. Препарат метаболізується в організмі головним чином у печінцічерез систему цитохрому Р450 до неактивних метаболітів. 34% препаратувиводиться з організму із сечею, 66% - з фекаліями. У ВІЛ-інфікованихпацієнтів, які приймали 200 - 600 мг препарату 1 раз на день протягом 1 місяця,концентрація ефавірензу у спинномозковій рідині була приблизно в 3 рази вища,ніж вільна фракція ефавірензу в плазмі.

Показання для застосування. Лікування інфекції ВІЛ-1 у комбінації з іншимипрепаратами.

Спосіб застосування та дози. Рекомендована доза ефавірензу для дорослихта дітей з масою тіла від 40 кг - 600 мг перорально, один раз на добу, у комбінаціїз інгібітором протеаз або нуклеозидними інгібіторами зворотної транскриптази.Ефавіренз можна приймати під час їди, незалежно від прийому їжі; однак вживаннядуже жирної їжі може підвищувати всмоктування Ефавірензу, чого потрібноуникати.Для поліпшення переносимості побічних ефектів з боку центральноїнервової системи протягом перших 2-4 тижнів лікування рекомендується прийматипрепарат перед сном.Ефавіренз слід призначати в комбінації з іншими антиретровіруснимипрепаратами.

Побічна дія. З боку центральної нервової системи -запаморочення, астенія, безсоння, порушення концентрації, сонливість, порушеннясну, порушення координації, атаксія, судоми, гіпостезія, парестезія,нейропатія, тремор, галюцинації, ейфорія, сплутаність свідомості, невроз,паранойя, психоз, ажитація, амнезія, ступор, порушення мислення тадеперсоналізація. Під час терапії препаратом можуть виникнути серйозні психичніреакції, такі як тяжка депресія, суїцидальне мислення, спроби суїциду,агресивна поведінка, параноїдальні та маніакальні реакції. Інші побічні ефекти можутьвключати висипання на шкірі різного ступеня тяжкості, алергічні реакції,поліморфну еритему, ураження нігтів, зміну кольору шкіри, синдром Стівенса-Джонсона, порушення зору, шум у вухах, діарею, гінекомастію, запор,мальабсорбцію, артралгію, міалгію, міопатію, підвищену температуру тіла,кашель, абдомінальний біль, диспепсію, нудоту, блювання, головний біль,підвищення рівня печінкових ферментів і амілази в плазмі крові. Вплив на керуваннямеханізмами та транспортними засобами зумовлений характером побічної дії.

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого компонентапрепарату, період годування груддю, діти з масою тіла до 40 кг (рекомендованіінші лікарські форми).

Передозування. У разі передозування слід проводитисимптоматичну та підтримуючу терапію. Специфічного антидоту немає.

Особливості застосування. Ефективність і безпека Ефавірензу під часвагітності не встановлені. Тому препарат необхідно призначати вагітним лишетоді, коли очікувана користь терапії перевищує потенційний ризик для плода. Підчас терапії жінки дітородного віку повинні користовуватися надійними засобамиконтрацепції. З обережністю застосовують при показанні в анамнезі напанкреатит. При лікуванні слід регулярно контролювати рівень амілази,трансаміназ, білірубіну, картину периферичної крові, показники функції нирок,кількості T-лімфоцитів. У хворих на гепатит В чи С або з підозрою на нього, атакож у пацієнтів, які приймали інші препарати, що є гепатотоксичними, рекомендуєтьсяконтролювати рівні печінкових ферментів. Пацієнтам зі сталим підвищенням рівнятрансаміназ у сироватці, який у 5 разів перевищує норму, препарат призначати нерекомендується. Під час терапії необхідно проводити моніторинг рівнівхолестерину та тригліцеридів у крові. Дітям необхідно проводити періодичнеофтальмологічне обстеження.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ефавіренз є індуктором CYP3А4. Приодночасному застосуванні з препаратами, що є субстратом CYP3А4, можливозниження концентрації таких препаратів у плазмі крові. Тому при одночасномузастосуванні з індинавіром дозу індинавіру слід збільшувати до 1 г кожні 8 год,тоді як корекція дози Ефавірензу не потрібна. Комбінація Ефавірензу іритонавіру переноситься незадовільно і призводить до збільшення частотиклінічно небажаних явищ (у тому числі запаморочення, нудота, парестезії) тавідхилення від норми лабораторних показників (підвищення активності печінковихтрансаміназ). При одночасному застосуванні з ритонавіром рекомендуєтьсяпроводити постійний моніторинг активності ферментів печінки. Одночаснезастосування із саквінавіром як єдиним інгібітором протеаз не рекомендується.При одночасному застосуванні з кларитроміцином AUC і Cmaxкларитроміцину зменшилися на 39 і 26%, відповідно, тоді як AUC і Cmaxгідроксиметаболіту кларитроміцину збільшилися на 35 і 49% відповідно. При цьомуу 46% неінфікованих добровольців виникали висипання на шкірі. Корекція дозиЕфавірензу не потрібна, але краще розглянути альтернативу застосуваннякларитроміцину. Одночасне застосування з метадоном у ВІЛ-інфікованих пацієнтів,які раніше приймали ін’єкційні наркотики, призводило до зниження рівня метадонув плазмі крові та прояву ознак синдрому відміни опіатів. Доза метадону має бутизбільшена в середньому на 22 % щоб пом’якшити симптоми відміни. При одночасномузастосуванні з рифабутином відмічалося зниження його концентрації у крові;необхідне збільшення добової дози рифабутину на 50 %. Одночасне застосуванняЕфавірензу з антацидними засобами, що містять гідроксид алюмінію і гідроксидмагнію, азитроміцином, цетиризином, фамотидином, флюконазолом, ламівудином,лоразепамом, нелфінавіром і зидовудином не потребує корекції дози цихпрепаратів.Також слід враховувати можливу лікарську взаємодію при одночасномузастосуванні з варфарином, фенітоїном, фенобарбіталом, карбамазепіном, ітра- такетоконазолом, препаратами звіробою.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від 15°С до30°С інедоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z