Загружается, подождите...

Естазолам (Estazolam)


міжнародна та хімічнаназви: Еstazolam;8-хлор-6-феніл-4Н-тріазол(4,3-а)-[1,4] бензодіазепін;

основні фізико-хімічнівластивості: таблеткижовтого кольору, практично без запаху,круглої форми, двобічно плоскі;склад: 1 таблетка містить:естазолам (у перерахуванні на безводну речовину) - 2 мг;допоміжні речовини: крохмалькартопляний, желатин, натрієвий гліколат крохмалю,хіноліновий жовтий, тальк, магніюстеарат, лактоза.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакологічна група. Снодійні та седативнізасоби - похідні бензодіазепінів. АТС: N 05.CD.

Фармакологічні властивості.Естазоламналежить до групи похідних бензодіазепіну. Препарат діє на багато структурцентральної нервової системи. Механізм його дії тісно пов’язаний з гальмівнимендогенним нейромедіатором, гамма-аміномасляною кислотою (ГАМК) і рецептором,через який вона реалізує більшість ефектів у нервовій системі (рецепторГАМК-А). Як і всі бензодіазепіни, Естазолам посилює гальмівний впливГАМК-ергічних нейронів кори головного мозку, гіпокампа, мозочка, стовбура йінших структур центральної нервової системи.Клінічна дія препарату проявляєтьсяснодійним і менш вираженим анксіолітичним ефектом. Має незначний протисудомнийефект, помірно розслаблює скелетні м’язи.

Фармакокінетика. При пероральному прийоміЕстазолам швидко й повністювсмоктується із шлунково-кишковоготракту.Максимальна концентрація препарату всироватці досягається приблизно через 2 год.після прийому (від 0,5 до 6 год.).Приблизно у 93% Естазоламзв’язується з білками крові. Період напіввиведення препаратустановить від 10 до 24 год. (усередньому 17 год.).Препарат проходить через плацентарнийі гематоенцефалічний бар’єри; проникає вматеринське молоко.Естазолам піддається метаболізму впечінці. Метаболізм препарату прискорений у курців.Мабуть, це пов’язано з індукцієюпечінкових ферментів, відповідальних за метаболізмпрепарату.Метаболіти Естазоламу маютьневелику фармакологічну активність, тому не берутьзначної участі у снодійному ефектіпрепарату.Препарат і його метаболітививодяться, головним чином, з сечею.

!


Показання для застосування.Естазолампоказаний для короткочасного лікування таких патологічних станів як:порушення сну (погане засинання,нічні пробудження, надто ранні пробудження) при неврозах, психопатіях,наприклад, ендогенна і реактивна депресія;органічних захворюваннях,наприклад, гіпертонічна хвороба;станах страху, підвищеногозбудження та дратівливості при неврозах і психопатичних порушеннях;премедикації - підготовка дооперацій і складних діагностичних процедур.

Спосіб застосування тадози. Естазоламвикористовують для короткочасного лікування,часто разом з іншими методамитерапії, наприклад, психотерапією. Дозування ліків ітривалість застосування - виключноза призначенням лікаря.При порушеннях сну, при неврозах,психопатичних порушеннях і органічнихзахворюваннях рекомендуєтьсяприймати 1 - 2 мг препарату за півгодини перед сном.При страхах, надмірному психічномузбудженні та дратівливості на тлі неврозу іпсихопатичних порушеньрекомендується 2 - 4 мг препарату на добу в поділених дозах.Премедикація - 2 мг передоперацією.Хворим похилого віку (старше 65років) рекомендується застосувати вдвічі меншу дозу.Необхідно уникати систематичногозастосування особам похилого віку у зв’язку зпосиленням у цієї групи хворихнебажаних реакцій, особливо таких, як порушенняорієнтації і координації.Пацієнтам із печінковою і нирковоюнедостатністю препарат рекомендується приймати узменшених дозах.

Побічна дія. Найчастіші небажані реакціїна лікування Естазоламом - сонливість,зменшення м’язової сили,запаморочення, порушення координації.Можуть також з’явитися: загальнаслабкість, погане самопочуття, головний біль,дратівливість, емоційналабільність, дезорієнтація, порушення мислення, уповільненістьреакцій, ослаблення пам’яті іконцентрації уваги.Порушення з боку шлунково-кишковоготракту: нудота, блювання, диспепсія.Рідко: погіршення зору,шкірно-алергічні реакції, гематологічні прояви (лейкопенія,агранулоцитоз) - при триваломулікуванні Естазоламом потрібен періодичний контрольморфологічної картини крові;порушення з боку серцево-судинноїсистеми:серцебиття, аритмії, непритомність;м’язово-суглобовий біль, судомим’язів;парадоксальні реакції:психомоторне збудження, безсоння,м’язовий тремор, посилення нервового збудження,агресивність. Парадоксальні реакціїчасто з’являються при поєднанні лікування залкоголем і у пацієнтів похилоговіку. У разі появи парадоксальної реакції необхідновідразу ж припинити лікування.Систематичний прийом препаратупротягом багатьох тижнів може призвести до розвиткулікарської залежності та виникненняабстинентного синдрому у разі різкої відмінипрепарату.

Протипоказання.Гіперчутливість до бензодіазепінів;порушення дихання центральногопоходження і тяжкі порушення дихальної функції (незалежно від причини);порушення свідомості;порушення рівноваги;

2
закритокутова форма глаукоми;міастенія;вагітність (особливо в першомутриместрі) і період годування груддю. Безпечність та застосування Естазоламу удітей молодше 18 років не встановлено, тому застосовувати препарат для лікуваннядітей не рекомендується.

Взаємодія з іншимилікарськими засобами. Пригнічуючий вплив Естазоламу на центральну нервову системупосилюють усі ліки з подібною дією, наприклад, барбітурати, препарати, якізнижують артеріальний тиск крові (центральної дії), антидепресанти,протисудомні ліки, наркотичні аналгетики. Подібну дію має етиловий алкоголь.Вживання алкоголю під час лікування Естазоламом, крім депресивного впливу наЦНС, може провокувати парадоксальні реакції: психомоторне збудження, агресивне поводженняабо стан патологічного сп’яніння. Патологічне сп’яніння не залежить від виду такількості випитого алкоголю. Пероральні контрацептивні засоби прискорюютьметаболізм Естазоламу, одночасне застосування цих препаратів може послабити діюЕстазоламу. Паління тютюну також знижує дію препарату, оскільки прискорює йогометаболізм.

Передозування. Внаслідок передозуванняЕстазоламу можуть виникнути такі симптоми: сонливість, дезорієнтація, невиразнамова, а в тяжких випадках -кома. Небезпечними для життя можуть виявитисяотруєння сумішшю Естазоламу й алкоголю або Естазоламом та іншими препаратами,які мають пригнічувальну дію на ЦНС. У разі отруєння Естазоламом необхідновикликати блювання (за умови збереженої свідомості) або зробити промиванняшлунка і прийняти активоване вугілля. Лікування при передозуванні насампередсимптоматичне. Полягає передусім у моніторингу основних життєвих функційорганізму (дихання, пульс, артеріальний тиск). Специфічним антидотом Естазоламує флумазеніл (антагоніст бензодіазепінових рецепторів).

Особливості застосування. З метоюзапобігання ускладнень препарат необхідновикористовувати, сувородотримуючись рекомендацій лікаря.Не можна різко відміняти препарат,потрібно здійснювати поступове, контрольованелікарем зменшення дози. Різкавідміна препарату може спричинити порушення сну,погіршення настрою та навітьпсихічні розлади. Постійне застосування ліків призводитьдо поступового ослаблення діїпрепарату внаслідок розвитку толерантності. Тривалезастосування Естазоламу сприяє розвиткупсихофізичної лікарської залежності йабстинентного синдрому в разірізкої відміни. Синдром абстиненції характеризуєтьсяпсихомоторними порушеннями,посиленим страхом, вегетативними порушеннями ібезсонням. Під час лікуванняЕстазоламом і через 3 дні після його завершення не можнавживати спиртних напоїв.

Вагітність і лактація.Естазолам протипоказаний вагітнимжінкам, та матерям які годують груддю.Проте, якщо виникне така потреба -варто перервати годування груддю.

Вплив на здатність керуватиавтотранспортом і обслуговувати механічні пристрої,

що рухаються.Під час лікування Естазоламом іпротягом 3 днів після його закінчення не можна керуватиавтотранспортом, обслуговуватимеханічні пристрої, що рухаються, та виконувати роботу,яка потребує особливої уваги ішвидких реакцій.

Умови_та термін зберігання. Зберігати при температурідо 25°С. Захищати від світла та вологи. Не допускати попадання в руки дітей.Термін придатності - 3 роки.

З
Перед застосуванням препарату необхідноперевірити термін придатності, зазначений на упаковці. Препарат не можнавикористовувати пізніше вказаної на упаковці дати.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z