Загружается, подождите...

Естерлан (Estarlan)


міжнародна та хімічна назви: Ethinylestradiol;(17 альфа)-19-норпрегна-1,3,5(10)-триєн-20-ін-3,17-диол;

основні фізико-хімічні властивості: білі, пласкоциліндричні таблетки, з рискоюз одного боку;

склад: 1 таблетка містить етинілестрадіолу 0,05 мг;допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, магніюстеарат, полівінілпіролідон 25000, тальк.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична. Гормони статевих залоз та препарати, щозастосовуються при патології статевої сфери. Естрогени. Код АТС G03CA01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Гормональний засіб естрогенового ряду. За хімічноюструктурою етинілестрадіол подібний до естрадіолу, але відрізняється включенняметинілового радикала, що призводить до значного посилення активностіетинілестрадіолу у порівнянні з естрадіолом. При введенні в організм спричиняє проліферацію ендометрія, стимулюєрозвиток матки і вторинних жіночих статевих ознак при їх недорозвиненості,усуває загальні розлади недостатньої функції статевих залоз в організмі жінки,а також має гіпохолестеринемічну дію. Препарат підвищує чутливість мускулатури матки до окситоцину,неспецифічно гальмує дію андрогенів, підсилює абсорбцію кальцію і утвореннякальцієвих депо в кістках, має антигонадотропну дію, знижує роботу сальнихзалоз.Фармакокінетика

. Етинілестрадіол швидко і повністю всмоктуютьсяу верхніх відділах тонкого кишечнику. Характерні пресистемний метаболізм іентерогепатична циркуляція. Має високу (більше 94%) ступінь зв’язування збілками плазми. Максимальна концентрація в крові досягається через 1-2 год.Етинілестрадіол накопичується у жировій тканині.Приблизно 10% дози проникає в грудне молоко. Період напіввиведеннястановить в середньому 24 години. Етинілестрадіол метаболізується в печінці зутворенням 2-ОН-етинілестрадіолу і 2-метоксіетинілестрадіолу, 40% виводиться увигляді метаболітів із сечею, 60% - з калом.

Показання для застосування. Аменорея та олігоменорея, метрорагії (у томучислі у клімактеричному періоді), захворювання, спричинені недостатньоюфункцією яєчників (дисменорея, гіпер- і гіпоменорея, порушення менструальногоциклу), безпліддя, клімактеричні розлади, звичайні вугри, небажана лактація.

Спосіб застосування та дози. При гіпогеніталізмі і первинній аменореї звичайно призначають по 0,05 –0,1 мг 2 рази на добу протягом 3 – 4 тижнів, після чого застосовують гестагенніпрепарати (наприклад, прогестерон) протягом 6 – 8 днів. Курс лікуванняповторюють 5 – 6 разів.При гіпофункції яєчників і вторинній призначають препарат у тій же дозі1 – 2 рази на добу протягом 2 – 3 тижнів, потім протягом 6 – 8 днів призначаютьгестагенні препарати (прогестерон по 5 – 10 мг на день внутрішньом’язово абопрегнін по 10 – 30 мг 3 рази на добу).Дорослим при аменореї та олігоменореї препарат призначають від 25 до100 мкг на добу протягом 20 днів, далі протягом 5 днів вводятьвнутрішньом’язово прогестерон по 5 мг на добу.При клімактеричних розладах жінкам віком до 45 років використовуєтьсядобова доза 0,5 мг етинілестрадіолу щодня кілька днів поспіль, потім прогестеронабо прегнін протягом 6 – 8 днів. Курс лікування повторюють 2-3 рази.Для усунення нервово-судинних розладів при естрогенній недостатностіпрепарат призначають по 12,5 – 25 мкг на добу протягом 10-15 днів; курслікування можна повторити після перерви на кілька днів.При дисменореї у жінок з ознаками недорозвиненості маткиетинілестрадіол призначають одразу після закінчення менструації по 12,5 мкг надень протягом 2 – 3 тижнів щодня або через день, або лікування починають з 4 –5-го дня менструального циклу і призначають по 12,5 – 25 мкг на добу протягом20 днів; курс лікування повторюють кожні 2 – 3 місяці.Для припинення лактації призначають у перші 3 дні після пологів по 25мкг препарату 3 рази на день, у наступні 3 дні – по 12,5 мкг 3 рази на добу,потім 12,5 мкг на добу протягом 3 днів.При лікуванні звичайних вугрів препарат призначають по 12,5 – 50 мкг надобу.У дітей старше 12 років після статевого дозрівання середня дозапрепарату становить 25-50 мкг на добу. При звичайних вуграх, що розвиваються вперіод статевого дозрівання, препарат призначають у дозі 12,5 – 25 мкг.Дози препарату і тривалість застосування варто індивідуалізуватизалежно від характеру захворювання та ефективності лікування.Таблетку слід проковтнути цілою, не розжовуючи, та запити невеликоюкількістю води.

Побічна дія. При лікуванні естрогенами можуть спостерігатися такі побічні ефекти:з боку сечостатевої системи – проривні кровотечі, синдром помилковогоциститу;з боку молочних залоз – больове напруження та набрякання;з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, абдомінальніколіки, запори, жовтуха;з боку шкіри: хлоазма або мелізма, що тривають частіше до закінченняпрепарату; мультиформна еритема, вузлувата еритема;з боку органів зору: збільшення кривизни рогівки, непереносимістьконтактних лінз;з боку центральної нервової системи: головний біль, мігрень,запаморочення, розумова депресія, хорея;імпотенція та порушення сперматогенезу (у чоловіків).Інші побічні реакції: збільшення або зниження ваги, зниженнятолерантності до вуглеводів, набряки, зміна лібідо, затримка води та іонівнатрію.

Протипоказання.Підвищена індивідуальна чутливість до етинілестрадіолу;естрогензалежні неопластичні процеси у жінок віком до 60 років(карцинома ендометрія);мастопатія;ендометрит;недіагностовані маткові кровотечі;хронічні захворювання печінки, ускладнені гіпербілірубінемією (синдромиЖильбера, Дрюк-Джонсона і Ротора);тромбоемболічні порушення;жовчокам’яна хвороба;холецистит;хлоазма;холестатична жовтуха;цереброваскулярні зміни;тяжкі серцево-судинні захворювання;отосклероз;виражена артеріальна гіпертензія та порушення ліпідного обміну;ідіопатична жовтуха та тяжкий шкірний свербіж або герпес вагітних ванамнезі;імпотенція (у чоловіків);порушення сперматогенезу;вагітність;лактація (етинілестрадіол пригнічує лактацію, проникає у груднемолоко);дитячий вік до 12 років.Передозування.Призастосуванні у терапевтичних дозах випадки передозування не відмічалися. При призначенні великих доз препарату можливінудота, блювання, запаморочення.Симптомами випадкового передозування є нудота, кровотечапри відміні препарату. У таких випадках рекомендується промивання шлунка тасимптоматичне лікування. Специфічного антидоту не існує.

Особливості застосування.Перед початком приймання Естерлану варто пройти ретельне загальне ігінекологічне обстеження (насамперед вимір артеріального тиску, визначеннярівня цукру в крові, дослідження функції печінки, включаючи обстеження молочнихзалоз і цитологічний аналіз мазка із шийки матки) і скласти докладний сімейнийанамнез для виключення пов’язаних з ризиком захворювань і вагітності. Оскількипрепарат містить високу кількість естрогену, опитування пацієнтки при медичномуобстеженні вимагає особливої уваги з урахуванням захворювань в анамнезі. При довготривалому лікуванні повторні обстеження необхідно проводитичерез 6 місяців, у подальшому – один раз на рік. Естрогени можуть спричинятизатримку іонів натрію та води в організмі, тому їх слід призначати з посиленоюобережністю при серцево-судинних захворюваннях, порушеннях функції нирок, гіпертензії, епілепсії,бронхіальній астмі. При закритокутовій глаукомі може збільшуватисявнутрішньоочний тиск. У зв’язку з можливою появою проривних кровотеч препаратслід призначати циклічно.Потрібно негайно відмінити приймання препарату при появімігренеподібного головного болю, при гострому порушенні зору, при появі першихознак тромбофлебіту або тромбоемболії, при підвищенні артеріального тиску, припояві жовтухи (холестатичної), при довготривалій іммобілізації (наприклад,після травм).Оскільки неможливо точно оцінити ризик ускладнень естрогенної терапії,такі препарати потрібно з великою обережністю призначати жінкам зпостменопаузними симптомами. І лікар, і пацієнт мають усвідомлювати небезпекурозвитку тромбофлебіту, а також ретинального або церебрального тромбозу. Якщовиникли підозри або підтверджені подібні порушення, прийом естрогенів вартоприпинити. Також Естерлан варто застосовувати з обережністю при лікуванніпацієнтів, які страждають на епілепсію, мігрень, астму, часті депресії, а такожна порушення функції печінки або нирок. Естрогени можуть спричинити загостреннясимптомів порфірії і ендометріозу.Естрогени можуть впливати на результати аналізів ендокринної і печінковоїфункцій. Незалежні дослідження довели підвищення ризику виникнення ракуендометрія у жінок у постменопаузі, які одержують некомпенсовану (безпрогестинів) естрогенну терапію протягом тривалого часу. Ризик виникнення ракуендометрія у жінок, які одержують естрогенну терапію, залежить від доз ітривалості лікування й у 5 – 10 разів вище порівнянно з жінками, котрі неприймають естрогени. Крім того, дослідження показали, що застосуванняпрогестинів протягом щонайменше 10 – 14 днів кожного естрогенного циклу даєдостовірне зниження випадків гіперплазії або карциноми ендометрія в порівнянніз монотерапією естрогенами.Серед пацієнток, які перенесли гістеректомію, ризик ендометріальногораку нульовий, призначення супутньої прогестинової терапії непотрібно.Оскільки використання системної естрогенної терапії, пов’язаної зпідвищенням ризику раку грудних залоз, у жінок у постменопаузальному періодівона протипоказана. Деякі дослідження свідчать про підвищення відносного ризикурозвитку раку молочних залоз серед пацієнток, які одержували високі дозиестрогенів тривалий час, особливо понад 10 років. Нині більшість даних непідтверджують високий ризик раку молочних залоз у жінок, які застосовуваликоли-небудь препарати оваріальних гормонів. Вагітність.Вагітним жінкам, а також жінкам у післяпологовому періоді прийомЕстерлану не рекомендується. Дослідження демонструють зв’язок естрогенноїтерапії з виникненням пороків розвитку статевої системи у ембріонів обохстатей.Пацієнток, які одержували естрогени під час вагітності, необхіднопроінформувати про можливий ризик стосовно повноцінності плода.Геріатрія.Наявні дані не показали виникнення специфічних для літнього вікупроблем, пов’язаних із застосуванням препарату.Стоматологія.Призначенняестрогенів може призводити до кровотеч ясен. Крім того, у ході естрогенноїтерапії може відзначатися гіперплазія ясен, що зазвичай починається, якгінгівіт.Враховуючи можливість запаморочення, слід бути обережним під часкерування транспортними засобами та роботи з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Естерлан вартозастосовувати з обережністю у поєднанні з індукторами печінкового метаболізму,такими як рифампіцин, похідні фенобарбіталу, протисудомні препарати (фенітоїн, карбамазепін),фенілбутазон, кетоконазол; антибіотиками широкого спектра дії (тетрацикліни,ампіцилін, хлорамфенкол, неоміцин) можуть пригнічувати ефект Естерлану.Препарат може знижувати ефективність гіпотензивних препаратів та непрямихантикоагулянтів. Із застосуванням гепатотоксичних препаратів, насамперед здантроленом, збільшується ризик уражень печінки, особливо у жінок старше 35років.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому місці, при температурі від 15 до 25°С.Зберігати у недоступному для дітей місці!Термінпридатності. 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z