Загружается, подождите...

Еритроміцин (Erythromycin)


міжнародна та хімічна назви: erythromycin; (3R,4S,5S,6R,7R,9R,11R,12R,13S,14R)-4-[(2,6-дидеокси-3-С-метил-3-О-метил-a-L-рібо-гексопіранозил)-окси]-14-етил-7,12,13-тригідрокси-3,5,7,9,11,13-гексаметил-6-[[3,4,6-тридеокси-3-диметиламіно-b-D-ксило-гексопіранозил]-окси]-оксациклотетрадекан-2,10-діон(еритроміцин А);

основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, білого, майжебілого або білого із жовтуватим відтінком кольору, з двоопуклою поверхнею.Допускаються ледве помітні вкраплення;

склад: 1 таблетка містить еритроміцину у перерахуванні на 100 % безводнуречовину або на 1000 ОД/мг та безводну речовину - 100 мг;допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат, аеросил.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування.Макроліди. Еритроміцин. Код АТС J01FA01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Еритроміцин – макроліднийантибіотик бактеріостатичної дії. У великих концентраціях і відносновисокочутливих мікроорганізмів може мати бактерицидний ефект. Проникає крізьклітинну мембрану бактерій і оборотно зв’язується з субодиницею 50Sбактеріальних рибосом; гальмує транслокацію пептидів з акцепторної ділянкирибосоми до донорської, перешкоджаючи подальшому синтезу білка.Активний відносно грампозитивних бактерій: Streptococcus pyogenes,Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus,Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum, Listeriamonocytogenes; грамнегативних бактерій: Bordetella pertussis, Legionellapneumophila, деяких штамів Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae, атакож відносно Entaemoeba hystolitica, Chlamydia trachomatis, Treponemapallidum.До дії еритроміцину стійкі грамнегативні палички: кишкова, синьогнійна,а також шигели, сальмонели. Фармакокінетика. Всмоктується у травному тракті, при цьому швидкістьвсмоктування залежить від індивідуальних особливостей організму. Біодоступністьстановить 30 – 65%. Максимальна концентрація у крові відмічаєтьсячерез2 години після прийому. Розподіляється у більшості тканин і рідин організму,проникає крізь плацентарний бар’єр і в грудне молоко.Зв’язування з білками плазми становить 70 – 90%. Метаболізується упечінці, частково з утворенням неактивних метаболітів. Значна частина еритроміцинувиводиться з організму з жовчю і тільки 2 – 5% у незміненому стані із сечею.Період напіввиведення – 1,4 – 2 години при нормальній функції нирок.

Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання, спричиненічутливими до препарату мікроорганізмами, у тому числі пневмонія,пневмоплеврити, бронхоектатична хвороба в стадії загострення, септичні стани,бешиха, мастит, остеомієліт, перитоніт, гнійний отит та інші гнійно-запальніпроцеси; дифтерія, коклюш, трахома, бруцельоз, скарлатина; гонорея, сифіліс ухворих з підвищеною чутливістю до препаратів пеніцилінового ряду; іншіінфекції, спричинені мікроорганізмами, стійкими до пеніциліну, тетрациклінів,хлорамфеніколу, стрептоміцину.

Спосіб застосування та дози. Встановлюють індивідуально, залежно відлокалізації та тяжкості перебігу інфекції, чутливості збудника.Призначають внутрішньо за 1 – 1,5 години до або через 2 – 3 годинипісля їди. Дорослим по 200 – 500 мг 4 рази на добу; вища разова доза – 500 мг,добова – 2 г. Дітям від 3 до 6 років – 500 – 700 мг на добу; від 6 до 8 років –700 мг на добу; від 8 до 14 років – до 1 г на добу, розділивши добову дозу на 4прийоми; у віці понад 14 років – у дозі для дорослих. Курс лікування – 5 – 14днів, після зникнення симптомів захворювання застосовують ще протягом 2 днів.

Побічна дія. З боку травної системи можливі нудота, блювання,біль в епігастрії, холестатична жовтуха; з боку органів чуття: зниження слуху та/або шум у вухах, який зникаєпісля відміни препарату; алергічні реакції: шкірний висип, кропив’янка, анафілактичний шок;ефекти, зумовлені хіміотерапевтичною дією: кандидоз порожнини рота, кандидозпіхви.

Протипоказання. Підвищена чутливість до еритроміцину та макролідів,виражені порушення функції печінки, діти до 3 років.

Передозування. Симптоми: нудота, блювання, діарея і відчуттядискомфорту у ділянці шлунка; порушення функції печінки, аж до гостроїпечінкової недостатності; втрата слуху, шум у вухах, запаморочення (особливо ухворих з нирковою або печінковою недостатністю).Лікування: застосування активованого вугілля, ретельний контроль станудихання (за необхідності – проведення ШВЛ), кислотно-лужної рівноваги таелектролітного обміну.Промивання шлунка є ефективним при прийомі дози, що перевищує середнютерапевтичну дозу у 5 разів. Гемодіаліз, перитонеальний діаліз і форсованийдіурез малоефективні.

Особливості застосування. З обережністю призначають при порушеннях функціїпечінки та нирок. При проведенні тривалої терапії Еритроміцином або при прийомівеликих доз препарату слід контролювати показники функції печінки.Симптоми холестатичної жовтухи можуть розвинутись після 7 – 14 днівбезперервної терапії Еритроміцином. У хворих з частковою втратою слуху ванамнезі може бути підвищений ризик його подальшої втрати, особливо якщо ціхворі – люди літнього віку і мають порушення функції нирок або печінки іотримують великі дози Еритроміцину.При довготривалому застосуванні Еритроміцину можливий розвитокстійкості мікроорганізмів до препарату та до інших антибіотиків-макролідів.Немає посилань на те, що Еритроміцин може негативно впливати напсихомоторні реакції у водіїв і людей, які працюють з технікою.Препарати, що підвищують кислотність шлункового соку, і кислі напоїінактивують еритроміцин.Еритроміцин не можна запивати молоком і молочними продуктами.При призначенні Еритроміцину в період вагітності потрібно оцінитиможливу користь для матері і потенційний ризик для плоду. За необхідностіпризначення у період лактації треба вирішити питання про припинення годуваннягруддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування Еритроміцину талінкоміцину або хлорамфеніколу послаблює їх дію.Еритроміцин підвищує концентрацію теофіліну, амінофіліну,карбамазепіну, кофеїну у плазмі крові, підвищуючи тим самим ризик розвитку їхтоксичної дії.Одночасне застосування Еритроміцину і дигоксину призводить допідвищення рівня дигоксину у плазмі крові.Еритроміцин пригнічує метаболізм ерготаміну, посилюючи пов’язаний зерготаміном спазм судин.При одночасному застосуванні Еритроміцину та інших препаратів, щовиявляють гепатотоксичну або ототоксичну дію, посилюється ризик гепатотоксичноїабо ототоксичної дії.При одночасному застосуванні ловастатину та Еритроміцину може зростатиризик гострого некрозу скелетних м’язів, який звичайно може розвинутись післязакінчення лікування Еритроміцином.При одночасному застосуванні мідазоламу або триазоламу та Еритроміцинукліренс цих препаратів може знизитися, внаслідок чого фармакологічний ефектмідазоламу і триазоламу посилюється. Описано посилення дії антикоагулянтів при одночасному застосуванні зЕритроміцином. Цей ефект більше виражений у людей літнього віку.Препарат підвищує концентрацію циклоспорину у плазмі крові і можепідвищувати ризик розвитку нефротоксичної дії.Дія Еритроміцину посилюється у комбінації з сульфаніламідами татетрациклінами.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла танедоступному для дітей місці при температурі не вище 250 С. Термін придатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z