Загружается, подождите...

Еротон (Eroton)


міжнародна і хімічна назви: sildenafil;1-[[3-(6,7-дигідро-1-метил-7-оксо-3-пропіл-1Н-піразоло[4,3-a]піримідин-5-іл)-4-етоксифеніл]сульфоніл]піперазинуцитрат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, двоопуклі,шестигранні (форми “HEXAGON”) таблетки, з позначкою “Ф” з двох боків. Наповерхні таблеток допускається мармуровість;

склад: 1 таблетка містить силденафілу 50 мг або 100 мг; допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат дигідрат, целюлоза мікрокристалічна,коповідон, кремнію діоксид, тальк, магнію стеарат, кроскармелоза натрію,крохмаль картопляний.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, які застосовуються при еректильнійдисфункції. Силденафіл. Код АТС G04В Е03.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Засіб для лікування порушеньерекції. Препарат відновлює порушену еректильну функцію і забезпечує природнувідповідь на сексуальне збудження. Силденафіл цитрат є потужним та селективнимінгібітором цГМФ-специфічної фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ5).Фізіологічний механізм ерекції статевого членапередбачає вивільнення оксиду азоту (NO) у кавернозному тілі при сексуальнійстимуляції. Оксид азоту активує фермент гуанілатциклазу, спричиняючи підвищеннярівня циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ), який розслаблює гладенькі м’язикавернозного тіла, що приводить до посилення кровотоку в статевому члені зрозвитком ерекції. Силденафіл не виявляє безпосереднього розслаблюючоговпливу на ізольоване кавернозне тіло чоловіка, але активно посилюєрозслаблюючий ефект NO на цю тканину завдяки пригніченню ФДЕ5, яка євідповідальною за розщеплення цГМФ у кавернозному тілі.Виходячи з фізіологічного механізму розвитку ерекціїта механізму дії самого силденафілу, його застосування в рекомендованих дозахне є ефективним при відсутності сексуальної стимуляції.Силденафіл забезпечує настання та збереженняерекції, достатньої для статевого акту. Еректильна відповідь на прийом силденафілупосилюється з підвищенням дози силденафілу та його концентрації в плазмі крові.Силденафіл є ефективним у широкого кола пацієнтів,що страждають на еректильну дисфункцію, незалежно від початкового ступенятяжкості, етіології, раси та віку: при ішемічній хворобі серця, артеріальнійгіпертензії, хворобах периферичних судин, цукровому діабеті, після операцій аорто-коронарногошунтування, радикальній простатектомії, трансуретральній резекції простати,депресії, а також у хворих з пошкодженнями спинного мозку та тих, що приймаютьантидепресанти/антипсихотичні, гіпотензивні препарати і діуретики.Одноразовий прийом силденафілу в дозі 100 мг незмінює рухомість або морфологію сперматозоїдів.Силденафіл не спричиняє клінічно значимих змін ЕКГ уздорових чоловіків.Фармакокінетика.Всмоктування. При прийомі внутрішньо швидко всмоктується; абсолютнабіодоступність становить приблизно 40% (25 - 63%). Максимальна концентрація вплазмі крові після прийому натще досягається протягом 30 - 120 хв (у середньому– через 60 хв). Середня концентрація в плазмі після прийому силденафілу в дозі100 мг складає 18 нг/мл. Фармакокінетика при прийомі в рекомендованомудіапазоні доз (25 - 100 мг) є лінійною.При прийомі силденафілу разом з жирною їжею швидкість його всмоктуваннязнижується: час досягнення максимальної концентрації в крові подовжується на 60хв, максимальна концентрація в крові знижується в середньому на 29%.Розподіл. Об’єм розподілу силденафілу у рівноважному стані становить усередньому 105 л, що вказує на його проникнення в тканини. Зв’язування збілками плазми силденафілу та його головного циркулюючого N-деметильованогометаболітустановить 96% і не залежить від загальної концентрації препарату. Метаболізм. Силденафіл метаболізується в печінці заучастю ізоферментів 3А4 (головний шлях) и 2С9 (допоміжний шлях) цитохрому Р450.Головний циркулюючий метаболіт утворюється внаслідок N-деметилюваннясилденафілу. За селективністю дії метаболіт можна порівняти з силденафілом, заактивністю відносно до ФДЕ5 поступається на 50% вихідній речовині (in vitro).Концентрація метаболіту в плазмі крові становить приблизно 40% від вмісту в нійсилденафілу; близько 20% фармакологічної ефективності силденафілу обумовленодією його метаболіту. N-деметилметаболітпідлягає подальшійбіотрансформації.Виведення. Період напіввиведення силденафілустановить 3 - 5 год, метаболіту – приблизно 4 год. Загальний кліренссилденафілу з організму дорівнює 41 л/год. Виводиться у вигляді метаболітівкишечником (80%) та нирками (приблизно 13%). Фармакокінетика в особливих клінічних випадках.Пацієнти літнього віку: у здорових людей старше 65 років виведення силденафілузнижено, а концентрація в плазмі приблизно на 40% перевищує таку у більшмолодих пацієнтів (18 - 45 років). Недостатність функції нирок: при легкій тапомірній нирковій недостатності (кліренс креатиніну 50 - 80 мл/хв та 30 - 49мл/хв відповідно) після одноразового прийому силденафілу в дозі 50 мг йогофармакокінетика не відрізняється від такої у здорових людей. При тяжкійнирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) кліренс силденафілузменшується, площа під кривою “концентрація-час” та максимальна концентраціязбільшуються приблизно в 2 рази по відношенню до цих параметрів у пацієнтівтієї ж вікової групи без порушення функції нирок. Недостатність функціїпечінки: при цирозі печінки (Child-Pugh типів А і В) виведення силденафілузнижено, внаслідок чого площа під кривою “концентрація-час” та максимальнаконцентрація збільшуються відповідно на 84% і 47% по відношенню до пацієнтівтієї ж вікової групи без патології функції печінки.

Показання для застосування. Порушення ерекції, які характеризуютьсянездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньоїдля задовільного статевого акту.

Спосіб застосування та дози. Призначають внутрішньо.Рекомендується приймати приблизно за 1 год до статевого акту.Початкова доза препарату становить 50 мг. Зурахуванням ефективності та чутливості доза може бути збільшена до 100 мг абозменшена до 25 мг. Максимальна добова доза – 100 мг, максимальна рекомендованачастота прийому – 1 раз/добу.Застосування у осіб літнього віку. Корекція дози непотрібна.Застосування у пацієнтів з порушенням функції нирок.При легкій та помірній нирковій недостатності (кліренс креатиніну – 30 - 80мг/хв) режим дозування препарату такий же самий. При тяжкій нирковійнедостатності (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) внаслідок зниженого кліренсасилденафілу початкова доза препарату складає 25 мг.Застосування у пацієнтів з порушенням функціїпечінки. Внаслідок зниженого кліренса силденафілу початкова доза препаратустановить 25 мг.Застосування на фоні лікування іншими препаратами. Упацієнтів, які приймають одночасно препарати-інгібітори ізофермента 3А4цитохрому Р450 (еритроміцин,кетоконазол, ітраконазол,саквінавір та ін.), початкова доза силденафілу становить 25 мг. При одночасномуприйомі з ритонавіром максимальна разова доза силденафілу не повиннаперевищувати 25 мг протягом 48 год.

Побічна дія. З боку організму в цілому. Астенія, біль у животі, болі у спині,грипоподібний синдром.З боку серцево-судинної системи та крові. Частота проявів < 2%:артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія, тахікардія, кардіоміопатія,серцева недостатність, зміни на ЕКГ, у т.ч. атріовентрикулярна блокада, тромбозсудин мозку, зупинка серця, анемія, лейкопенія.З боку травної системи. Частота проявів > 2 %: диспепсія, діарея.Частота проявів < 2%: глосит, гінгівіт, стоматит, сухість у роті, дисфагія,езофагіт, нудота, блювання, гастрит, гастроентерит, коліт, ректальна кровотеча,зміни біохімічних показників функції печінки.З боку кістково-м’язової системи. Частота проявів > 2 %: артралгія.Частота проявів < 2%: артрит, артроз, осалгія, міалгія, міастенія, розривсухожиль, тендосиновіїт, синовіїт. З боку центральної та периферичної нервових систем. Частота проявів> 2 %: головний біль, запаморочення, приливи крові до обличчя. Частотапроявів < 2%: астенія, мігрень, підвищення внутрішньочерепного тиску,атаксія, тремор, невралгія, гіпестезія, непритомність, депресія, порушення сну(безсоння/сонливість).З боку дихальної системи. Частота проявів > 2 %: закладеність носу.Частота проявів < 2%: фарингіт, синусит, ларингіт, бронхіт, диспное,підвищення кількості мокроти, посилення кашлю, бронхіальна астма.Дерматологічні реакції. Частота проявів > 2 %: висипання. Частотапроявів < 2%: кропив’янка, свербіж, виразкування шкіри, контактний дерматит,ексфоліативний дерматит.З боку органів почуття. Частота проявів > 2 %: зміни кольоруоб’єктів, а також посилене сприйняття світла і затуманення зору. Частотапроявів < 2%: кон’юнктивіт, світобоязнь, крововилив в очне яблуко, мідріаз,біль в очних яблуках, почервоніння очей, катаракта, ксерофтальмія, дзвін увухах, глухота.Препарат не впливає на гостроту зору та контрастність сприймання, алеможливе легке та минуще порушення кольоросприймання (блакитний/зелений) післяприйому силденафілу в дозах 100 або 200 мг; через 2 год після прийому ці змінивідсутні.З боку сечовидільної системи. Частота проявів < 2%: ніктурія, частесечовипускання, цистит, нетримання сечі.З боку статевої системи. Частота проявів > 2 %: порушення функціїпередміхурової залози. Частота проявів < 2%: порушення еякуляції,аноргазмія, набряк статевих органів, гінекомастія, тривала ерекція та/або пріапізм.З боку обміну речовин. Частота проявів < 2%: спрага, гіпернатріємія,гіперурікемія, подагра, лабільний діабет, гіпер- або гіпоглікемія.Побічні ефекти звичайно короткочасні та легкі або помірно виражені. Частота побічних явищ підвищується з підвищенням дози.

Протипоказання. Підвищена чутливість до силденафілу та допоміжнихкомпонентів препарату, терапія нітратами або іншими донорами оксиду азоту(оскільки силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів, які застосовуютьсяпостійно або в екстрених випадках), захворювання, при яких сексуальнаактивність є небажаною (нестабільна стенокардія, тяжка серцева недостатність таін.), одночасний прийом з іншими засобами для лікування еректильної дисфункції,вік до 18 років, жіноча стать.Не рекомендується сумісне призначення силденафілу та ритонавіру.

Передозування. Симптоми: при передозуванні силденафілом (доза 800 мг у здоровихдобровольців) відзначається посилення частоти розвитку вираженості побічних явищ.Лікування: симптоматична терапія. Діаліз неефективний через високийступень зв’язування силденафілу та його метаболіту з білками крові.

Особливості застосування. З обережністю застосовують препарат у такихвипадках: у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (ангуляція,кавернозний фіброз, хвороба Пейроні); при захворюваннях, які сприяють розвиткупріапізму (міеломна хвороба, серпоподібно-клітинна анемія, лейкемія); припідвищеній схильності до кровотеч, загостренні виразкової хвороби шлунка тадванадцятипалої кишки, спадковому пігментному ретиніті, порушенні функціїпечінки (у тому числі при цирозі), тяжкій нирковій недостатності (кліренскреатиніну менше 30 мл/хв), тяжких формах артеріальної гіпертензії(артеріальний тиск вище 170/110 мм рт.ст.) і гіпотензії (артеріальний тискнижче 90/50 мм рт.ст.), вказівках в анамнезі на перенесений у попередні 6місяців інфаркт міокарда або інсульт, що загрожують життю аритміях, серцевійнедостатності, одночасному прийомі з препаратами, які пригнічують ізофермент3А4 цитохрому Р450 (циметидин, кетоконазол, ітраконазол, еритроміцинта ін.).Перед початком прийому силденафілу для діагностики порушень ерекції,визначення її можливих причин та вибору адекватних методів лікування необхіднозібрати повний анамнез і провести ретельне урологічне та загальноклінічнеобстеження, особливо у хворих з супутніми серцево-судинними захворюваннями, дляяких підвищена сексуальна активність є небажаною (тяжкі форми ішемічної хворобисерця та артеріальної гіпертензії).У пацієнтів старше 65 років, з печінковою та тяжкою нирковоюнедостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), а також тих, що приймаютьодночасно препарати-інгібітори ізоферменту 3А4 цитохрому Р450(еритроміцин, кетоконазол,ітраконазол, саквінавірта ін.), початковадоза силденафілу становить 25 мг. При одночасному прийомі з ритонавіроммаксимальна разова доза силденафілу не повинна перевищувати 25 мг протягом 48год.Внаслідок побічних ефектів (запаморочення, зміни зору) силденафіл можевпливати на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.Силденафіл є ефективним тільки при наявності сексуальної стимуляції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Вплив інших препаратів на силденафіл. Препарати-інгібітори ізоферменту3А4 цитохрому Р450 (ритонавір,циметидин, кетоконазол,ітраконазол,еритроміцин та ін.) підвищують концентрацію силденафілу в плазмі та зменшуютьйого виведення. Препарати-індуктори ізоферменту 3А4 цитохрому Р450(рифампіцин та ін.) можуть знижувати концентрацію силденафілу в крові.Грейпфрутовий сік може спричиняти помірне підвищення концентрації силденафілу вкрові.Вплив силденафілу на інші препарати. Силденафіл посилює гіпотензивнудію нітратів та антиагрегаційний ефект натрію нітропрусиду.Відсутність впливу. Препарати-інгібітори ізоферментів цитохрому Р4502С9 (толбутамід, варфарин) та 2D6 (селективні інгібітори оборотного захопленнясеротоніну, трициклічні антидепресанти), тіазиди і тіазидоподібні діуретики, петльові та калійзберігаючідіуретикі, інгібітори АПФ, антагоністи кальцію, бета-адреноблокатори невпливають на фармакокінетику силденафілу. При одночасному прийомі силденафілу замлодипіном (5 та 10 мг) не виявлено ознак взаємодії. Силденафіл не впливає нафармакокінетику ритонавіру та саквінавіру; не посилює гіпотензивну дію алкоголюу здорових пацієнтів при концентрації алкоголю в крові до 80 мг/мл. Одноразовийприйом антациду (гідроокис магнію/гідроокис алюмінію) не впливає набіодоступність силденафілу. Силденафіл (50 мг) не спричиняє збільшеннятривалості кровотечі, викликаної ацетилсаліциловою кислотою (150 мг).Безпечність силденафілу при одночасному прийомі з іншими засобами длялікування еректильної дисфункції не вивчалась, одночасний прийом нерекомендується.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці при температурі 15 - 25°С. Термін придатності – 2роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z