Загружается, подождите...

Еректра (Erectra)


міжнародна та хімічна назви:

Sildenafil ;5[2-етокси-5(4-метилпіперазин-1-ілсульфоніл)феніл]-1-метил-3-пропіл-6,7-дигідро 1Н-піразоло[4,3-d] піримідин-7-онцитрат;

основні фізико-хімічні властивості: м’які овальні капсули сіро-синьогокольору, із зеленкуватим відтінком, що містять білу або білу з зеленкуватимвідтінком гомогенну маслянисту суспензію;

склад:1 капсула містить силденафілу цитрату еквівалентно силденафілу 25 мг,50 мг або 100 мг; допоміжні речовини: поліетиленгліколь 400, поліетиленгліколь 3350;натрію лаурилсульфат, гліцерин, вода очищена;оболонка: желатин, гліцерин, титану діоксид, заліза оксид чорний, барвник синій,барвник червоний, вода очищена.

Форма випуску.Капсули м'які.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при порушеннях ерекції.Силденафіл. Код АТС G04B E03.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка

. Еректра є представником групи препаратів –інгібіторів фосфодіестерази типу 5. Препарат розширює судини пеніса, якізабезпечують його кровонаповнення при сексуальному збудженні. Еректра допомагаєдосягти ерекції лише у разі сексуального збудження. Фізіологічний механізмерекції пеніса включає виділення оксиду азоту (NO) в кавернозному тілі при сексуальномузбудженні. Оксид азоту активує фермент гуанілатциклазу, який приводить дозбільшення рівня циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ), що сприяє розслабленнюгладких м’язів у кавернозному тілі і забезпечує приплив крові до пеніса.Силденафіл не має прямої релаксуючої дії на ізольоване кавернозне тіло пенісалюдини, але посилює дію оксиду азоту шляхом пригнічення фосфодіестерази типу 5,яка відповідає за розпад гуанозину монофосфату в кавернозному тілі. Сексуальнезбудження спричиняє місцеве виділення оксиду азоту, який пригнічує активністьфосфодіестерази типу 5, збільшується концентрація гуанозину монофосфату вкавернозному тілі, відбувається релаксація гладких м’язів, приплив крові докавернозного тіла. Фармакокінетика. Силденафілу цитрат швидко абсорбується післяприйому внутрішньо. Концентрація препарату в плазмі досягає максимуму протягом30-120 хв (у середньому 60 хв) після прийому натще. Біодоступність при прийомівнутрішньо становить приблизно 41%. Фармакокінетика в межах рекомендованогодіапазону доз (25-100 мг) є лінійно залежною. При прийомі силденафілу з дужежирною їжею ступінь абсорбції знижується. Розподіл силденафілу в станірівноваги становить у середньому 105 л. Метаболізується ізоферментами печінки іперетворюється на активний метаболіт N-десметил силденафіл, який за активністюстановить 50% від такої самого препарату. Концентрація метаболіту в плазмістановить приблизно 40% від такої силденафілу. Силденафіл та його метаболіт на90% зв’язуються з білками плазми. Період напіввиведення становить 4 год. Післяприйому внутрішньо силденафіл виводиться у вигляді метаболітів в основному зкалом (80% від введеної дози), меншою мірою – із сечею (13% від введеної дози).Загальний кліренс становить 41 л/год, кінцевий період напіввиведення – 35 год. Фактори, які сприяють збільшенню концентрації силденафілу в плазмікрові: вік старше 65 років (на 40% підвищується концентрація в плазмі внаслідокзниження кліренсу), печінкова недостатність (цироз - 80%), ниркованедостатність (кліренс креатиніну <30 мл/хв – 100%), одночасне застосуванняз інгібіторами цитохрому Р450 3А4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин –182%, саквінавір – 210%). Збільшення концентрації в плазмі може посилюватиефективність і при цьому збільшувати ймовірність побічної дії.

Показання для застосування. Препарат Еректра застосовують при порушенняхерекції у чоловіків.

Спосіб застосування та дози. Капсули Еректраприймають внутрішньо.Для більшості пацієнтіврекомендована доза становить 50 мг, яку приймають за необхідності приблизно за1 год до статевого акту. Препарат можна приймати в межах від 4 год до 0,5 годперед статевим актом. З урахуванням ефективності та переносимості дозуванняможе бути збільшене до максимальної рекомендованої дози 100 мг або зменшене до25 мг. Максимальна рекомендована доза становить 100 мг. Рекомендуєтьсязастосовувати не частіше одного разу на день. Для пацієнтів похилого віку(старше 65 років), пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки, тяжкоюнирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) початкова дозастановить 25 мг.

Побічна дія. Еректра звичайно добре переноситься. У плацебоконтрольованих клінічних дослідженнях відсоток припинення прийому через випадкинесприятливої дії для Еректри становить 2,5%, що не відрізняється від плацебо(2,3%). Випадки несприятливої дії переважно були тимчасовими і за формою буливід легких до помірних. Випадки побічної дії (до 2% пацієнтів, які одержувавалиЕректру): головний біль (16%), припливи до обличчя (10%), розлади травлення(7%), набряки слизової оболонки носа (4%), порушення зору (3%), діарея (3%),запаморочення (2%), шкірні висипання (2%). Інші реакції (2%), спільні дляпрепарату і плацебо, були інфекції дихальних шляхів, болі в спині, синдромгрипу і артралгії. У дослідженнях з гнучкою дозою розлади травлення (17%)частіше спостерігалися при дозуванні 100 мг, ніж при менших дозуваннях. Придозуваннях, які перевищують межу рекомендованих доз, несприятлива дія подібнадо описаної вище, але відмічалася частіше. Довготривала ерекція понад 4 год іпріапізм (хвороблива ерекція понад 6 год) відмічені в поодиноких випадкахприйому Еректри.

Протипоказання. Застосування препарату Еректра протипоказанопацієнтам, які приймають лікарські засоби, що містять нітрати у будь-якійформі; пацієнтам з підвищеною чутливістю до будь-якого з компонентів препарату.

Передозування.

У дослідженнях на здоровихволонтерах при разових дозах до 800 мг випадки несприятливої дії були подібнідо таких, які спостерігалися при застосуванні нижчих доз, але кількістьвипадків була більшою. При передозуванні рекомендована підтримуюча терапія.Нирковий діаліз не прискорює кліренс, оскільки силденафіл міцно зв’язується зпротеїнами плазми і не виводиться із сечею.

Особливостізастосування.

При сексуальнійактивності існує виражений ризик кардіальних порушень для пацієнтів, які малираніше серцево-судинні хвороби. Лікування еректильної дисфункції препаратомЕректра не проводиться у чоловіків, для яких сексуальна активність недоцільначерез стан їх серцево-судинної системи. Еректра має системнісудинорозширювальні властивості, які призводили до тимчасового зниженняартеріального тиску у здорових волонтерів (середнє максимальне зниження 8,4/5,5мм Hg). Хоча це не є значним наслідком прийому препарату для більшостіпацієнтів, лікарям слід ретельно зважити користь/ризик при призначенні Еректри,чи можуть їх пацієнти із серцево-судинними захворюваннями зазнаватинесприятливої дії препарату, особливо під час сексуальної активності. ПрепаратЕректра слід з обережністю призначати пацієнтам, які перенесли інфарктміокарда, напад або небезпечну для життя аритмію протягом останніх 6 місяців;пацієнтам з залишковою гіпотензією (АТ < 90/50) або гіпертензією (АТ > 170/110);пацієнтам із серцевою недостатністю або захворюваннями коронарних артерій, якіспричиняють нестабільну стенокардію, оскільки відсутні контрольовані клінічнідослідження щодо безпеки препарату.У хворих на пептичну виразку в фазі загострення не встановлена безпеказастосування Еректри. Безпека і ефективність комбінації препарату з іншимивидами терапії еректильної дисфункції не вивчалась. Застосування такихкомбінацій не рекомендовано. Препарат Еректра не призначають дітям і жінкам. Удеяких пацієнтів, які приймали препарат, спостерігалось тимчасове порушеннязору і запаморочення (при дозуванні 100 мг), тому вони мають бути обізнані звласною реакцією на прийом Еректри перед тим, як керувати автомобілем абопрацювати з іншими механізмами, які потребують підвищеної уваги і швидкоїреакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Спостерігається зниження кліренсу силденафілу при одночасномузастосуванні з інгібіторами CYP ЗА4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин) інеспецифічними інгібіторами цитохрому CYP (циметидин). Можна очікувати, щоодночасне застосування з індукторами CYP ЗА4 (рифампіцин) знижуватимеконцентрації препарату в плазмі. Разові дози антацидних засобів (алюмініюгідроксиду) не впливають на біодоступність Еректри. Препарат не збільшує часкровотечі при застосуванні разом з аспірином. Еректра не посилює гіпотензивнудію алкоголю у здорових волонтерів.

Умови та термін зберігання. Зберігати притемпературі до +25° С, в сухому, захищеному від світла та недоступному длядітей місці. Термін придатності - 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z