Загружается, подождите...

Енап- нl (Enap-hl)


основні фізико-хімічні властивості: круглі, плоскі таблетки білого кольору знасічкою на одному боці, зі скошеним краєм;склад: 1 таблетка містить еналаприлумалеату 10,0 мг і гідрохлоротіазиду 12,5 мг;допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, натріюгідрокарбонат, кальцію фосфат двоосновний, тальк, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Комбіновані препарати інгібіторів АПФ.Еналаприл і діуретики. Код АТС С09В А02.Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Енап®[MSOffice1] НL –комбінований препарат еналаприлу малеату і гідрохлоротіазиду.Еналаприл маєантигіпертензивну дію – знижує концентрацію ангіотензину ІІ і альдостерону вкровообігу, пригнічує пресорні (РААС) і стимулює вазодепресорні(калікреїн-кінінові та простагландинові) системи організму.Гемодинамічними ефектамиеналаприлу є розширення резистентних судин і зменшення загального периферичногоопору (тобто знижується післянавантаження), що полегшує роботу лівого шлуночка,зменшує його гіпертрофію, дилатацію та запобігає ушкодженню клітин міокарда,покращує коронарну гемодинаміку. Частота серцевих скорочень і хвилинний об’ємкрові здебільшого не змінюються. У пацієнтів з гіпертензією та хронічнимицереброваскулярними захворюваннями еналаприл зменшує реноваскулярний опір,стимулює кровообіг у нирках, швидкість гломерулярної фільтрації, виділеннянатрію та води, зберігає калій в організмі. Тому еналаприл у пацієнтів згіпертензією попереджує порушення функції нирок і розвиток хронічної нирковоїнедостатності та діабетичної нефропатії.Гідрохлоротіазид єдіуретиком. Тіазидні діуретики інгібують реабсорбцію Na+ і Cl- удистальних канальцях, посилюючи виведення натрію, калію, хлору та води.Початковий прийом тіазидного засобу викликає натрійурез та діурез, щопризводять до зменшення об’єму циркулюючої плазми з наступним зниженнямсерцевого викиду та значним зменшенням артеріального тиску. У відповідь на зниженняартеріального тиску і серцевого викиду відбувається перерозподіл рідини зінтерстиціального простору у внутрішньосудинне русло, і тому через 3-4 місяцівідбувається поступова нормалізація об’єму плазми. При тривалому застосуванніпрепарату серцевий викид повертається до початкової величини, а периферичнийсудинний опір знижується до нижчих рівнів порівняно з початковою величиною.Гіпотензивні ефекти кожноїіз складових препарату доповнюють один одного, максимальний ефект препаратудосягається через 6–8 годин і триває до 24 год. Еналаприл запобігає або зменшуєметаболічний вплив діуретиків і має сприятливий вплив на структурні змінисерцево-судинної системи.Фармакокінетика. Еналаприл швидко всмоктується зшлунково-кишкового тракту. Після перорального прийому абсорбується 60%еналаприлу. Максимальна концентрація у сироватці крові досягається протягом 1години. У печінці еналаприл перетворюється в активну речовину – еналаприлат.Еналаприлат розподіляється у більшості тканин організму, в основному в легенях,нирках та кровоносних судинах. 50-60% еналаприлату зв’язується з білкамиплазми. Еналаприл і еналаприлат проходять через плацентарний бар’єр і такожпотрапляють у молоко жінки.Еналаприлат виводиться із сечею. Виведення єкомбінацією клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. У пацієнтів знирковою недостатністю виділення еналаприлату уповільнюється, тому дуже важливодозу корегувати залежно від функції нирок, особливо у пацієнтів із важкоюнирковою недостатністю. У пацієнтів з печінковою недостатністю метаболічнеперетворення еналаприлу може уповільнюватись, але це не впливає нафармакодинамічний ефект.Максимальний ефект післяперорального прийому еналаприлу з’являється через 6–8 год.Після перорального прийому 70% гідрохлоротіазиду всмоктуєтьсяу дванадцятипалій кишці та верхній порожній кишці. Максимальна концентрація уплазмі крові досягається через 1,5–5 годин. Він зв’язується з білками плазмиприблизно на 40%, 95% гідрохлоротіазиду виводиться нирками. Виведення єрезультатом канальцевої екскреції. Період напіввиведення – від 5,6 до 14,8 год.Звичайно терапевтичний ефект гідрохлоротіазиду з’являється через 2 год. післяприйому, а максимальний – після 3–4 год.Дія цієї комбінаціїзвичайно триває до 24 год. Оптимальне зниження артеріального тискуспостерігається через 3– 4 тижні лікування.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія упацієнтів, яким показана комбінована терапія.

Спосіб застосування та дози. Доза встановлюється лікареміндивідуально залежно від стану хворого. Звичайна доза – 1–2 таблетки на добу.Максимальна рекомендована добовадоза не повинна перевищувати 2 таблеток.Таблетки ковтають цілими, під час або після їжі, запиваючи рідиною.Препарат необхідно приймати в один і той же час кожного дня.Дозування при порушенні функції нирок.Пацієнти з кліренсом креатиніну більше ніж 0,5мл/хв. або рівень креатиніну менше 265 мкмоль/л (3 мг/100 мл) у сироватцікрові, можуть приймати звичайні дози Енапу® HL.

Побічна дія.Можуть виникнути побічніефекти: непродуктивний кашель, ознаки застуди, запаморочення, головний біль,відчуття втоми, слабкість та судоми, рідко – гіпотензія, ортостатичнагіпотензія, блювання, діарея, шкірний висип, фотосенсибілізація, у поодинокихвипадках – ангіоневротичний набряк, дисфункція печінки, підшлункової залози абонирок, а також загострення подагри.Перелік побічних ефектів,розподілений на категорії відповідно до систем органів:Загальні: синкопе, біль у грудях, біль у животі,ангіоневротичний набряк.Серцево-судинна система: ортостатична гіпотензія,серцебиття, тахікардія, аритмія, біль у грудях.Система травлення: блювання, диспепсія, запор,метеоризм, сухість у роті.Нервова система / психічні розлади: безсоння,нервовість, парестезія, сонливість, запаморочення;Шкіра: свербіж, висипи.Інші системи та органи:задишка, подагра, біль у спині, біль у суглобах.Лабораторні показники:гіпокаліємія, гіперкаліємія, гіпомагніємія, гіперкальціємія, гіпонатріємія,гіпохлоремічний алкалоз, гіперглікемія, глюкозурія, гіперурикемія,гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, підвищений рівень креатинінусироватки, ферментів печінки, гіпербілірубінемія, лейкоцитоз, нейтропенія,лейкопенія, агранулоцитоз, анемія, гіпоглобінемія, панцитопенія.Інші прояви: вовчакоподібний синдром (підвищена температура тіла,міалгія, артралгія, серозит, васкуліт, підвищена реакція осідання еритроцитів,лейкоцитоз та еозинофілія, фотодерматит, висипи на шкірі, позитивний АНА).

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препаратуабо сульфонамідів; пацієнти з ангіоневротичним набряком в анамнезі; пацієнти зтяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну менше 0,5 мл/с або рівенькреатиніну в сироватці перевищує 265 мкмоль/л (3 мг/100 мл) або печінки,анурія, трансплантація нирки, вагітність або годування груддю.

Передозування. Основним проявомпередозування є артеріальна гіпотензія. Якщо спостерігається гіпотензія, слідлягти на низьку подушку; у серйозніших випадках слід зробити внутрішньовенневведення фізіологічного сольового розчину.Ознаками інтоксикації єтакі симптоми: підвищений або частіший діурез, тяжка гіпотензія з порушеннямсерцевого ритму, судоми, парези, паралітичний ілеус, порушення свідомості (кома),ниркова недостатність, знижений рівень електролітів сироватки і порушеннякислотно-лужної рівноваги. Після прийому великої кількості таблетокрекомендується промивання шлунка, введення активованого вугілля та проносногозасобу. Лікування є симптоматичним. Гіпотензію лікують внутрішньовеннимвведенням фізіологічного сольового розчину. Слід контролювати артеріальнийтиск, пульс, дихання, концентрацію сечовини, креатиніну та електролітів усироватці, а також діурез.У серйозніших випадкахможливе застосування гемодіалізу.

Особливості застосування.У пацієнтів з серцевоюнедостатністю, порушенням функції нирок, при порушенні водно-електролітногобалансу, а саме: у пацієнтів з гіпонатріємією, гіповолемією, пов’язаною злікуванням засобами, які сприяють діурезу, безсольовою дієтою, діареєю,блюванням, гемодіалізом, а також у пацієнтів похилого віку гіпотензія можеспостерігатись навіть через кілька годин після прийому першої дози. У разівиникнення гіпотензії пацієнта слід покласти на спину або на низьку подушку, занеобхідності слід відкоригувати об’єм плазми введенням фізіологічного розчину.Тимчасова гіпотензія не є протипоказанням для подальшого прийому препарату.Після корекції артеріального тиску та об’єму плазми пацієнти зазвичай добрепереносять наступні дози.Слід з обережністюпризначати препарат пацієнтам з порушеннями функції нирок (кліренс креатинінувід 0,5 до 1,3 мл/с). Необхідно перевіряти функцію нирок до та під часлікування.З обережністю препарат можнапризначати пацієнтам з гіпертензією та двобічним стенозом ниркових артерій абоартерії єдиної нирки, трансплантованою ниркою. Застосування Енапу® НL можепризвести до різкого зниження тиску, підвищення рівня азоту сечовини крові такреатиніну у сироватці крові. У таких пацієнтів необхідно перевіряти функціюнирок протягом перших декількох тижнів лікування.Треба обережно призначатипрепарат пацієнтам з ішемічною хворобою серця або захворюваннями судин мозку, зтяжким стенозом аорти або ідіопатичним гіпертрофічним субаортальним стенозом,пацієнтам похилого віку з генералізованим атеросклерозом, у яких надмірнезниження артеріального тиску може спричинити гіпоперфузію, а також пацієнтам зішемією серця, мозку або нирок.Слід бути обережними прилікуванні пацієнтів, які приймають пероральні антидіабетичні засоби абоінсулін, оскільки гідрохлоротіазид може послабити, а еналаприл – посилити їхнюдію. Тому хворих на діабет слід частіше перевіряти, оскільки може виникнутипотреба у регулюванні дози антидіабетичних препаратів. Таким чином, під час лікуваннятіазидним діуретиком може проявитись латентний цукровий діабет.При виникненніангіоневротичного набряку обличчя та шиї під час лікування зазвичай достатньоприпинити лікування та призначити антигістамінний засіб. У тяжчих випадках(набряк язика, голосової щілини або гортані) ангіоневротичниий набряк лікуютьадреналіном, також слід підтримувати дихальні шляхи вільними (за рахунокінтубації або трахіотомії).Слід з обережністюзастосовувати препарат пацієнтам з порушеннями функції печінки або прогресуючимзахворюванням печінки, оскільки гідрохлоротіазид може викликати печінкову комунавіть при незначних відхиленнях електролітного балансу.Під час лікування слідрегулярно вимірювати рівні електролітів у сироватці, щоб завчасно виявитиможливий дисбаланс електролітів та вжити необхідних заходів, необхідно стежитиза можливою появою клінічних ознак дисбалансу рідини або електролітів, а саме:гіпонатріємії, гіпохлоремічного алкалозу і гіпокаліємії. Визначення рівняелектролітів у сироватці крові та сечі є особливо важливим, якщо у пацієнтасильне блювання або якщо пацієнту проводиться парентеральне введення рідини.Під час лікуванняЕнапом® HL можуть виникнути гіпомагніємія або, у ряді випадків,незначна гіперкальціємія внаслідок підвищеного виділення магнію та зниженоговиділення кальцію з сечею, викликаних гідрохлоротіазидом.У деяких пацієнтіввнаслідок впливу гідрохлоротіазиду може виникнути гіперурикемія або загостренняподагри.Лікування тіазидними діуретиками може супроводжуватись збільшеннямрівня холестерину і тригліцеридів.Ефект зниження кров’яного тиску Енапом®НL може посилитись після деяких операцій на нервовій системі (симпатектомія).Через підвищений ризик анафілактичної реакціїпрепарат не слід призначати пацієнтам, яким роблять гемодіаліз з використанняммембран з поліакрилонітрилу або аферез із застосуванням сульфату декстрану, атакож пацієнтам безпосередньо перед десенсибілізацією до осиної або бджолиноїотрути. [MSOffice2] Упацієнтів після хірургічної операції та у тих, що отримують гіпотензивні засобипід час анестезії, еналаприл може блокувати формування ангіотензину ІІвнаслідок компенсаторного вивільнення реніну. Гіпотензію, яка, на думку лікаря,виникла внаслідок цього механізму, можна лікувати шляхом підвищення об’ємуциркулюючої крові.Під час лікування потрібнопроводити періодичне визначення концентрацій електролітів, глюкози, сечовини такреатиніну у сироватці, а також активності трансаміназ та кількості білків усечі. Лікування Енапом® HL слід припиняти перед проведенням тестів напаратиреоїдну функцію.Безпека і ефективністьзастосування препарату у дітей не встановлені.Вагітність і годування груддю.Вагітні і жінки, які годують груддю, не повинніприймати Енап® НL.Вплив на здатність керувати автомобілемта іншими механізмами.У деяких пацієнтів прийом Енапу® НL можепорушити здатність до керування автомобілем або використання інших технічнихзасобів, особливо на початку лікування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Одночасне застосуванняінших антигіпертензивних засобів, барбітуратів, трициклічних антидепресантів,фенотіазинів та наркотиків, а також вживання алкоголю посилює антигіпертензивнудію Енапу® HL.Індометацин та іншінестероїдні протизапальні засоби або збільшена кількість солі у раціонізменшують ефект Енапу® HL.Одночасне застосуванняЕнапу® HL і літію може викликати інтоксикацію літієм, оскільки еналаприл тагідрохлоротіазид зменшують виведення літію.Комбіноване лікуваннякалійзберігаючими засобами (спіронолактон, амілорид, триамтерен) або додатковеспоживання калію може викликати гіперкаліємію.Суліндак під час лікування тіазидним діуретиком зменшує виділенняпростагландинів із сечею, викликає значну урикозурію, призводить до зниженнянатрійурезу.У пацієнтів, які страждають на діабет і приймаютьгіпоглікемічні засоби або інсулін, може розвинутись гіперглікемія при прийомітіазидних діуретиків або гіпоглікемія – при прийомі еналаприлу. Гідрохлортіазидможе також посилювати гіперглікемічний, гіпотензивний і гіперурикемічний ефектдіазоксиду.Викликане гідрохлортіазидом зменшення рідини в організмі можепосилювати нефротоксичну дію аміноглікозидів, а також зменшувати ефектиантикоагулянтів.Гідрохлортіазид може знижувати нирковий кліренс амантадину, що можепризвести до збільшення токсичності амантадину.Поєднане застосування тіазидних діуретиків та аміодарону, дизопіраміду,флекаїніду, хінідину, астемізолу, терфенадину, пімозиду, соталолу і серцевихглікозидів посилює токсичність останніх на фоні гіпокаліємії. Кортикостероїди збільшуютьризик появи гіпокаліємії.Аніонообмінні смоли (наприклад, колестирамін,колестипол) знижують абсорбцію гідрохлортіазиду відповідно на 85 % і 43 %.Одночасне застосуванняалопуринолу, цитостатиків, імунодепресантів або системних кортикостероїдів можевикликати лейкопенію, анемію або панцитопенію.Паралельне застосування циклоспорину може викликатиниркову недостатність.Одночасне застосуваннясульфонамідів або пероральних антидіабетичних засобів групи сульфонілсечовиниможе викликати реакцію гіперчутливості (можлива перехресна гіперчутливість).

Умови та термін зберігання. Зберігати при температуріне вище 25оС в захищеному від вологи місці. Зберігати в недоступномудля дітей місці. Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z