Загружается, подождите...

Енап_ н (Enap-h)


основні фізико-хімічні властивості: круглі, плоскі таблетки жовтого кольору знасічкою на одному боці, зі скошеним краєм;склад: 1 таблетка містить еналаприлумалеату 10,0 мг і гідрохлоротіазиду 25,0 мг;допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, натріюгідрокарбонат, кальцію фосфат двоосновний, тальк, магнію стеарат, барвникхіноліновий жовтий (Е 104).

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Комбіновані препарати інгібіторів АПФ.Еналаприл і діуретики. Код АТС С09В А02.Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Енап®[MSOffice1] Н -комбінований препарат еналаприлу малеату і гідрохлоротіазиду.Еналаприл маєантигіпертензивну дію – знижує концентрацію ангіотензину ІІ і альдостерону вкровообігу, пригнічує пресорні (РААС) і стимулює вазодепресорні(калікреїн-кінінові та простагландинові) системи організму.Гемодинамічними ефектамиеналаприлу є розширення резистентних судин і зменшення загального периферичногоопору (тобто знижується післянавантаження), що полегшує роботу лівого шлуночка,зменшує його гіпертрофію, дилатацію та запобігає ушкодженню клітин міокарда,покращує коронарну гемодинаміку. Частота серцевих скорочень і хвилинний об’ємкрові здебільшого не змінюються. У пацієнтів з гіпертензією та хронічнимицереброваскулярними захворюваннями еналаприл зменшує реноваскулярний опір,стимулює кровообіг у нирках, швидкість гломерулярної фільтрації, виділеннянатрію та води, зберігає калій в організмі. Тому еналаприл у пацієнтів згіпертензією попереджує порушення функції нирок і розвиток хронічної нирковоїнедостатності та діабетичної нефропатії.Гідрохлоротіазид єдіуретиком. Тіазидні діуретики інгібують реабсорбцію Na+ і Cl- удистальних канальцях, посилюючи виведення натрію, калію, хлору та води.Початковий прийом тіазидного засобу викликає натрійурез та діурез, щопризводять до зменшення об’єму циркулюючої плазми з наступним зниженнямсерцевого викиду та значним зменшенням артеріального тиску. У відповідь назниження артеріального тиску і серцевого викиду відбувається перерозподілрідини з інтерстиціального простору у внутрішньосудинне русло, і тому через 3 -4 місяці відбувається поступова нормалізація об’єму плазми. При триваломузастосуванні препарату серцевий викид повертається до початкової величини, апериферичний судинний опір знижується до нижчих рівнів порівняно з початковоювеличиною.Гіпотензивні ефекти кожноїіз складових препарату доповнюють один одного, найкращий ефект препаратудосягається через 6 – 8 годин і триває до 24 год. Еналаприл запобігає абозменшує метаболічний вплив діуретиків і має сприятливий вплив на структурнізміни серцево-судинної системи.Фармакокінетика. Еналаприл швидко всмоктується зшлунково-кишкового тракту. Після перорального прийому абсорбується 60%еналаприлу. Максимальна концентрація у сироватці крові досягається протягом 1години. У печінці еналаприл перетворюється в активну речовину – еналаприлат.Еналаприлат розподіляється у більшості тканин організму, в основному в легенях,нирках та кровоносних судинах. 50-60% еналаприлату зв’язується з білкамиплазми. Еналаприл і еналаприлат проходять через плацентарний бар’єр і такожпотрапляють у молоко жінки.Еналаприлат виводиться із сечею. Виведення єкомбінацією клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. У пацієнтів знирковою недостатністю виділення еналаприлату уповільнюється, тому дуже важливодозу корегувати залежно від функції нирок, особливо у пацієнтів із важкоюнирковою недостатністю. У пацієнтів з печінковою недостатністю метаболічнеперетворення еналаприлу може уповільнюватись, але це не впливає нафармакодинамічний ефект.Максимальний ефект післяперорального прийому еналаприлу з’являється через 6-8 год.Після перорального прийому 70% гідрохлоротіазидувсмоктується у дванадцятипалій кишці та верхній порожній кишці. Максимальнаконцентрація у плазмі крові досягається через 1,5 – 5 годин. Він зв’язується збілками плазми приблизно на 40%. 95% гідрохлоротіазиду виводиться нирками.Виведення є результатом канальцевої екскреції. Період напіввиведення – від 5,6-14,8 год. Звичайно терапевтичний ефект гідрохлоротіазиду з’являється через 2год. після прийому, а максимальний після 3 – 4 год.Дія цієї комбінаціїзвичайно триває до 24 год. Оптимальне зниження артеріального тискуспостерігається через 3 - 4 тижні лікування.

Показання для застосування.Артеріальнагіпертензія у пацієнтів, яким показана комбінована терапія.

Спосіб застосування та дози. Доза встановлюється лікареміндивідуально залежно від стану хворого. Звичайна доза - 1-2 таблетки на день.Максимальна добова доза не повинна перевищувати 2 таблеток.Таблетки ковтають цілими, під час або після їжі, запиваючи рідиною.Препарат необхідно приймати в один і той же час протягом кожного дня.Дозування при порушенні функції нирок.Пацієнти з кліренсом креатиніну більше ніж 0,5мл/хв. або рівень креатиніну менше265 мкмоль/л (3 мг/100 мл) у сироватці крові можутьприймати звичайні дози Енапу® H.

Побічна дія.Можуть виникнути побічніефекти: непродуктивний кашель, ознаки застуди, запаморочення, головний біль,відчуття втоми, слабкість та судоми, рідко – гіпотензія, ортостатичнагіпотензія, блювання, діарея, шкірний висип, фотосенсибілізація, у поодинокихвипадках – ангіоневротичний набряк, дисфункція печінки, підшлункової залози абонирок, а також загострення подагри.Перелік побічних ефектів,розподілений на категорії відповідно до систем органів:Загальні: синкопе, біль у грудях, біль у животі,ангіоневротичний набряк.Серцево-судинна система: ортостатична гіпотензія,серцебиття, тахікардія, аритмія, біль у грудях.Система травлення: блювання, диспепсія, запор,метеоризм, сухість у роті.Нервова система / психічні розлади: безсоння,нервовість, парестезія, сонливість, запаморочення.Шкіра: свербіж, висипи.Інші системи та органи:задишка, подагра, біль у спині, біль у суглобах.Лабораторні показники: гіпокаліємія,гіперкаліємія, гіпомагніємія, гіперкальціємія, гіпонатріємія, гіпохлоремічнийалкалоз, гіперглікемія, глюкозурія, гіперурикемія, гіперхолестеринемія,гіпертригліцеридемія, підвищений рівень креатиніну сироватки, ферментівпечінки, гіпербілірубінемія, лейкоцитоз, нейтропенія, лейкопенія,агранулоцитоз, анемія, гіпоглобінемія, панцитопенія.Інші прояви: вовчакоподібний синдром (підвищена температура тіла,міалгія, артралгія, серозит, васкуліт, підвищена реакція осідання еритроцитів,лейкоцитоз та еозинофілія, фотодерматит, висипи на шкірі, позитивний АНА).

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого з компонентівпрепарату або сульфонамідів; пацієнти з ангіоневротичним набряком в анамнезі;пацієнти з тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну менше 0,5 мл/сабо рівень креатиніну в сироватці перевищує 265 мкмоль/л (3 мг/100 мл) абопечінки, анурія, трансплантація нирки, вагітність або годування груддю.

Передозування. Основним проявомпередозування є артеріальна гіпотензія. Якщо спостерігається гіпотензія, слідлягти на низьку подушку; у серйозніших випадках слід зробити внутрішньовенневведення фізіологічного сольового розчину.Ознаками інтоксикації єтакі симптоми: підвищений або частіший діурез, тяжка гіпотензія з порушенням серцевогоритму, судоми, парези, паралітичний ілеус, порушення свідомості (кома), ниркованедостатність, знижений рівень електролітів сироватки і порушеннякислотно-лужної рівноваги. Після прийому великої кількості таблетокрекомендується промивання шлунка, введення активованого вугілля та проносногозасобу. Лікування є симптоматичним. Гіпотензію лікують вливанням фізіологічногосольового розчину. Слід контролювати артеріальний тиск, пульс, дихання,концентрацію сечовини, креатиніну та електролітів у сироватці, а також діурез.У серйозніших випадкахможливе застосування гемодіалізу.

Особливості застосування.У пацієнтів з тяжкоюсерцевою недостатністю, порушенням функції нирок, при порушенніводно-електролітного балансу, а саме у пацієнтів з гіпонатріємією,гіповолемією, пов’язаною з лікуванням засобами, які сприяють діурезу,безсольовою дієтою, діареєю, блюванням, гемодіалізом, а також у пацієнтівпохилого віку гіпотензія може спостерігатись навіть через кілька годин післяприйому першої дози. У разі виникнення гіпотензії пацієнта слід покласти наспину або на низьку подушку, за необхідності слід скоригувати об’єм плазмивведенням фізіологічного розчину. Тимчасова гіпотензія не є протипоказанням дляподальшого прийому препарату. Після корекції артеріального тиску та об’ємуплазми пацієнти зазвичай добре переносять наступні дози.Слід з обережністюпризначати препарат пацієнтам з порушеннями функції нирок (кліренс креатинінувід 0,5 до 1,3 мл/с). Необхідно перевіряти функцію нирок до та під часлікування.З обережністю препарат можнапризначати пацієнтам з гіпертензією та двобічним стенозом ниркових артерій абоартерії єдиної нирки, трансплантованою ниркою. Застосування Енапу® Н можепризвести до різкого зниження тиску, підвищення рівня азоту сечовини крові такреатиніну у сироватці крові. У таких пацієнтів необхідно перевіряти функціюнирок протягом перших декількох тижнів лікування.Треба обережно призначатипрепарат пацієнтам з ішемічною хворобою серця або захворюваннями судин мозку, зтяжким стенозом аорти або ідіопатичним гіпертрофічним субаортальним стенозом,пацієнтам похилого віку з генералізованим атеросклерозом, у яких надмірнезниження артеріального тиску може спричинити гіпоперфузію, а також пацієнтам зішемією серця, мозку або нирок.Слід бути обережними прилікуванні пацієнтів, які приймають пероральні антидіабетичні засоби абоінсулін, оскільки гідрохлоротіазид може послабити, а еналаприл – посилити їхнюдію. Тому хворих на діабет слід частіше перевіряти, оскільки може виникнутипотреба у регулюванні дози антидіабетичних препаратів. Таким чином, під часлікування тіазидним діуретиком може проявитись латентний цукровий діабет.При виникненніангіоневротичного набряку обличчя та шиї під час лікування зазвичай достатньоприпинити лікування та призначити антигістамінний засіб. У тяжчих випадках(набряк язика, голосової щілини або гортані) ангіоневротичниий набряк лікуютьадреналіном, також слід підтримувати дихальні шляхи вільними (за рахунокінтубації або трахіотомії).Слід з обережністюзастосовувати препарат пацієнтам з порушеннями функції печінки або прогресуючимзахворюванням печінки, оскільки гідрохлоротіазид може викликати печінкову комунавіть при незначних відхиленнях електролітного балансу.Під час лікування слідрегулярно вимірювати рівні електролітів у сироватці, щоб завчасно виявитиможливий дисбаланс електролітів та вжити необхідних заходів, необхідно стежитиза можливою появою клінічних ознак дисбалансу рідини або електролітів, а саме:гіпонатріємії, гіпохлоремічного алкалозу і гіпокаліємії. Визначення рівняелектролітів у сироватці крові та сечі є особливо важливим, якщо у пацієнтасильне блювання або якщо пацієнту проводиться парентеральне введення рідини.Під час лікуванняЕнапом® H можуть виникнути гіпомагніємія або, у ряді випадків, незначнагіперкальціємія внаслідок підвищеного виділення магнію та зниженого виділеннякальцію з сечею, викликаних гідрохлоротіазидом.У деяких пацієнтіввнаслідок впливу гідрохлоротіазиду може виникнути гіперурикемія або загостренняподагри.Лікування тіазидними діуретиками може супроводжуватись збільшеннямрівня холестерину і тригліцеридів.Ефект зниження кров’яного тиску Енапом® Нможе посилитись після деяких операцій на нервовій системі (симпатектомія).Через підвищений ризик анафілактичної реакції препаратне слід призначати пацієнтам, яким роблять гемодіаліз з використанням мембран зполіакрилонітрилу або аферез із застосуванням сульфату декстрану, а такожпацієнтам безпосередньо перед десенсибілізацією до осиної або бджолиної отрути.[MSOffice2] Упацієнтів після хірургічної операції та у тих, що отримують гіпотензивні засобипід час анестезії, еналаприл може блокувати формування ангіотензину ІІвнаслідок компенсаторного вивільнення реніну. Гіпотензію, яка, на думку лікаря,виникла внаслідок цього механізму, можна лікувати шляхом підвищення об’ємуциркулюючої крові.Під час лікування потрібнопроводити періодичне визначення концентрацій електролітів, глюкози, сечовини такреатиніну у сироватці, а також активності трансаміназ та кількості білків усечі. Лікування Енапом® H слід припиняти перед проведенням тестів напаратиреоїдну функцію.Безпека і ефективністьзастосування препарату у дітей не встановлені.Вагітність і годування груддю.Вагітні і жінки, які годують груддю, не повинніприймати Енап® Н.Вплив на здатність керуватиавтомобілем та іншими механізмами.У деяких пацієнтів прийом Енапу® Н можепорушити здатність до керування автомобілем або використання інших технічнихзасобів, особливо на початку лікування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Одночасне застосуванняінших антигіпертензивних засобів, барбітуратів, трициклічних антидепресантів,фенотіазинів та наркотиків, а також вживання алкоголю посилює антигіпертензивнудію Енапу® H.Індометацин та іншінестероїдні протизапальні засоби або збільшена кількість солі у раціонізменшують ефект Енапу® H.Одночасне застосуванняЕнапу® H і літію може викликати інтоксикацію літієм, оскільки еналаприл тагідрохлоротіазид зменшують виведення літію.Комбіноване лікуваннякалійзберігаючими засобами (спіронолактон, амілорид, триамтерен) або додатковеспоживання калію може викликати гіперкаліємію.Суліндак під час лікування тіазидним діуретиком зменшує виділенняпростагландинів із сечею, викликає значну урикозурію, призводить до зниженнянатрійурезу.У пацієнтів, які страждають на діабет і приймаютьгіпоглікемічні засоби або інсулін, може розвинутись гіперглікемія при прийомітіазидних діуретиків або гіпоглікемія – при прийомі еналаприлу. Гідрохлортіазидможе також посилювати гіперглікемічний, гіпотензивний і гіперурикемічний ефектдіазоксиду.Викликане гідрохлортіазидом зменшення рідини в організмі можепосилювати нефротоксичну дію аміноглікозидів, а також зменшувати ефектиантикоагулянтів.Гідрохлортіазид може знижувати нирковий кліренс амантадину, що можепризвести до збільшення токсичності амантадину.Поєднане застосування тіазидних діуретиків та аміодарону, дизопіраміду,флекаїніду, хінідину, астемізолу, терфенадину, пімозиду, соталолу і серцевихглікозидів посилює токсичність останніх на фоні гіпокаліємії. Кортикостероїдизбільшують ризик появи гіпокаліємії.Аніонообмінні смоли (наприклад, колестирамін,колестипол) знижують абсорбцію гідрохлортіазиду відповідно на 85 % і 43 %.Одночасне застосуванняалопуринолу, цитостатиків, імунодепресантів або системних кортикостероїдів можевикликати лейкопенію, анемію або панцитопенію.Паралельне застосування циклоспорину може викликатиниркову недостатність.Одночасне застосуваннясульфонамідів або пероральних антидіабетичних засобів групи сульфонілсечовиниможе викликати реакцію гіперчутливості (можлива перехресна гіперчутливість).

Умови та термін зберігання. Зберігати при температуріне вище 25оС в захищеному від вологи місці. Зберігати в недоступномудля дітей місці. Термін придатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z