Загружается, подождите...

Енам (Enam)


міжнародна та хімічна назви: Enalapril;1-[N-[(S)-1-карбокси-3-фенілпропіл]-L-пролін-1’-етиловий ефір;

основніфізико-хімічні властивості:круглі таблетки білого або майже білого кольору, з фаскою, з рискою тамаркуванням 2,5, 5 або 10, відповідно, на одному боці, з маркуванням “ЕМТ” наіншому;

склад: 1 таблетка містить еналаприлу малеату 2,5мг, 5 мг або 10 мг;допоміжніречовини: лактоза безводна, цинку стеарат, кислота малеїнова (таблетки 2,5 мгта 5 мг).

Формавипуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, які діють на ренін-ангіотензинову систему.Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту. Код АТС С09А А02.

Фармакологічнівластивості. Фармакодинаміка. В організмі еналаприл гідролізується з утвореннямактивного метаболіту – еналаприлату. Останній інгібує ангіотензинперетворюючийфермент, порушуючи каталітичну трансформацію ангіотензину І в ангіотензин ІІ,потужний ендогенний вазопресорний агент. Блокада ангіотензинперетворюючогоефекту супроводжується антигіпертензивним ефектом, пов’язаним з периферичноювазодилатацією, зниженням концентрації у крові ангіотензину ІІ і альдостерону,збільшенням концентрації брадикініну, пригніченням пресорних(симпатоадреналової) і активації депресорних систем організму(калікреїн-кінінової і простагландинової). Еналаприл спричиняє поступовезниження систолічного і діастолічного артеріального тиску, практично, без змінчастоти серцевих скорочень, зменшує гіпертрофію лівого шлуночка, підвищуєстійкість міокарда до гіпоксії. Еналаприл збільшує нирковий кровотік, покращуєфункцію нирок і запобігає прогресуванню діабетичної нефропатії. Систематичнезастосування еналаприлу зменшує смертність при серцевій недостатності.Еналаприл не впливає негативно на вуглеводневий і ліпідний обміни. Фармакокінетика.Післявнутрішнього прийому в шлунково-кишковому тракті абсорбується майже 60%еналаприлу. Максимальна концентрація еналаприлату в крові досягається через 3 –4 години після прийому внутрішньо. Через 4 дні лікування тривалість періодунапіввиведення еналаприлату стабілізується і становить у середньому 11 год. Припорушенні функції нирок період напіввиведення еналаприлу збільшується до 30год. Препарат проникає через плаценту, в невеликих кількостях секретується вгрудне молоко.

Показання длязастосування. Артеріальнагіпертензія.Хронічна серцеванедостатність (у складі комбінованої терапії).

Спосібзастосування та дози. Термінлікування та дозу визначає лікар.При артеріальній гіпертензіїпризначають у початковій дозі 5 мг на добу одноразово; за необхідності дозузбільшують до 10 – 20 мг, у виняткових випадках – до 40 мг на добу в 1 або 2прийоми. Якщо одночасно призначають діуретики, початкову дозу Енаму знижують до2,5 мг на добу. При лікуваннізастійної серцевої недостатності початкова доза становить 2,5 мг на добу в 1 –2 прийоми; за необхідності дозу поступово підвищують. Звичайна підтримуюча дозапри серцевій недостатності становить 5 – 20 мг на добу, “цільова“ доза – 20 мгна добу в 2 прийоми.При лікуванніпацієнтів з хронічною нирковою недостатністю при кліренсі креатиніну більше 30мл за хв. початкова добова доза 5 мг на добу, якщо кліренс креатиніну менше 30мл за хв. – початкова добова доза становить 2,5 мг на добу. У подальшому дозуЕнаму поступово збільшують, досягаючи задовільного клінічного ефекту (припостійному моніторингу функціональних ниркових показників і рівня калію в сироватцікрові).Енам виводитьсяз організму при гемодіалізі. Дозу препарату коригують залежно від рівняартеріального тиску, призначають у дні, коли гемодіаліз не проводиться.

Побічна дія. Запаморочення, депресія, головний біль,підвищена втомлюваність, сонливість, безсоння, нудота, діарея, гіпотензія,ортостатичні реакції, м’язові судоми, сухий кашель, висипання на шкірі,ангіоневротичний набряк, зміни смакових відчуттів, зміна тембру голосу, шум увухах, порушення смаку. При тривалому застосуванні Енаму може спостерігатисьанемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, підвищення рівня сечовини,креатиніну, калію і трансаміназ у сироватці крові, протеїнурія, погіршенняфункції нирок, нефрозоподібний синдром, холестатична жовтяниця, анорексія,панкреатит, алопеція, імпотенція, порушення зору, міалгії, васкуліт.

Протипоказання. Підвищена чутливість до еналаприлу або йогометаболіту (еналаприлату), ангіоневротичний набряк в анамнезі, порфірія,вагітність та період лактації.Ефективність та безпека застосування Енаму дітьми невстановлені.

Передозування.Проявляється гіпотензією зпогіршенням перфузії життєво важливих органів. Рекомендується покласти пацієнтау горизонтальне положення з низьким узголів’ям, зондове промивання шлунка,прийом активованого вугілля, стабілізація об’єму циркулюючої крові ізотонічнимрозчином натрію хлориду, за необхідності – інфузія розчином препаратуангіотензину ІІ, контроль і корекція життєво важливих функцій організму,визначення рівня калію, сечовини, креатиніну в сироватці крові. Еналаприлатвиводиться при гемодіалізі.

Особливості застосування. Енам може спричинити виражену артеріальну гіпотензіюв перші години після прийому, особливо при першому призначенні у хворих зхронічною нирковою недостатністю, тяжкою серцевою недостатністю ігіпонатріємією; у пацієнтів з вираженою гіповолемією, зумовленою діуретичноютерапією, безсольовою дієтою, діареєю, невпинним блюванням або гемодіалізом. Для профілактики гіпотензії за 2 – 3 дні допризначення Енаму припиняють прийом діуретичних засобів і безсольову дієту (призадовільному стані хворого); якщо це неможливо, Енам призначають у мінімальнійдозі – 2,5 мг на добу. Після прийому першої дози Енаму необхідно контролюватистан хворого з проведенням тонометрії протягом декількох годин; під часспостереження пацієнт повинен перебувати у горизонтальному положенні. Минущаартеріальна гіпотензія не є протипоказанням для лікування Енамом.При тривалій симптоматичній гіпотензії потрібнознизити дозу Енаму або припинити лікування ним.Хворим із зниженою функцією нирок слід зменшитиразову дозу препарату. З обережністю призначають препарат хворим з порушеннямфункції печінки, з аутоімунними захворюваннями, порушеннями кровотворення.У випадку розвитку ангіоневротичного набряку наобличчі і шиї потрібно припинити прийом Енаму і призначити антигістамінніпрепарати. Тяжкі випадки ангіоневротичного набряку язика, голосової щілини іглотки потребують екстреного призначення епінефрину, глюкокортикостероїдів іпідтримання прохідності верхніх дихальних шляхів (інтубація, трахеотомія).У пацієнтів із білатеральним стенозом нирковихартерій або стенозом артерії єдиної нирки після операції трансплантації нирокне можна повністю виключити можливість погіршення ниркової функції, у зв’язку зчим лікування цих пацієнтів рекомендується проводити в умовах спеціалізованогостаціонару. З обережністю призначати Енам пацієнтам з генералізованиматеросклерозом, тяжкою формою стенозу гирла аорти, мітральним стенозом абоідіопатичним субаортальним стенозом.Для своєчасного виявлення побічних ефектів з бокусистеми крові під час лікування Енамом рекомендується регулярно проводитиконтроль гемограми. Енам не рекомендується застосовувати жінкам передзапланованою вагітністю.У зв’язку з уповільненням руйнування брадикінінузбільшується чутливість клітин до інсуліну та збільшується утилізація глюкози.Для запобігання розвитку гіпоглікемії у хворих на цукровий діабет типу ІІ, якіприймають інсулін або цукрознижувальні препарати, Енам необхідно застосовуватиу менших дозах або переглянути дозування антидіабетичних засобів.Під час лікування Енамом слід утримуватись відкерування транспортними засобами та від роботи з механізмами, яка потребуєзначної концентрації уваги.Хворі похилого віку можуть виявити підвищенучутливість до препарату.Можлива перехресна чутливість до препаратів класуінгібіторів АПФ.За необхідності хірургічного втручання необхідноповідомити лікаря-анестезіолога про прийом Енаму.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У зв’язку з високим ризиком розвиткуанафілактичних реакцій не рекомендується призначати Енам пацієнтам, якіперебувають на гемодіалізі з використанням поліакрилонітрильних мембран, передзастосуванням препаратів декстрону або проведенням специфічної десенсибілізаціїдо отрути бджіл. Вживання їжі невпливає на абсорбцію Енаму. Препарат при одночасному застосуванні потенціюєгіпотензивний ефект блокаторів β-адренорецепторів, метилдопи, нітратів,антагоністів іонів кальцію, гідралазину і празозину. Нестероїдні протизапальніпрепарати знижують ефективність Енаму і підвищують ризик погіршення функціїнирок.Одночаснезастосування Енаму з препаратами калію і калійзберігаючими діуретиками можепризвести до розвитку гіперкаліємії.Енам скорочуєперіод напіввиведення теофіліну і зменшує кліренс літію; циметидин подовжуєперіод напіввиведення Енаму.Енам невзаємодіє з серцевими глікозидами.Засоби, якіпригнічують функцію кісткового мозку, при застосуванні з Енамом підвищуютьризик розвитку нейтропенії, агранулоцитозу.Естрогени,симпатоміметики зменшують ефективність Енаму.Ризик виникненняартеріальної гіпотензії зростає при одночасному застосуванні алкоголю абозасобів для наркозу.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла,недоступному для дітей місці, при температурі 15–250 С. Термінпридатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z