Загружается, подождите...

Еналаприл (Enalapril)


міжнародна та хімічна назви: еналаприл, 1-[N-[S]-1-карбокси-3-фенілпропіл]-L-аланін]-L-пролін-1’-етиловийефір;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору,плоскоциліндричної форми, з гладкою поверхнею, з фаскою, з рискою;

склад: 1 таблетка містить еналаприлу малеату 0,005 г або 0,01 г;допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, целюлозамікрокристалічна, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, аеросил,тальк, кальцію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту. КодАТС C09А А02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Еналаприл – синтетичний інгібіторангіотензинперетворюючого ферменту. Еналаприл є “проліками”; в організмі вінгідролізується з утворенням еналаприлату, який і є інгібіторомангіотензинперетворюючого ферменту. Еналаприл поступово знижує артеріальнийтиск, зменшує загальний периферичний опір судин, пост- і переднавантаження насерце, тиск у правому передсерді та у малому колі кровообігу, зменшуєгіпертрофію лівого шлуночка, підвищує толерантність до фізичних навантажень,покращує клубочкову гемодинаміку в нирках, що перешкоджає розвитку діабетичноїнефропатії. Не впливає на метаболізм глюкози та ліпопротеїнів. Фармакокінетика.Незалежно від прийому їжі, близько 60 % дозишвидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, максимальна концентраціяреєструється протягом 1 год. Метаболізується в печінці, виводиться із організмупереважно нирками, а також через кишечник. Протягом 24 год виводиться 95 %препарату. Період напіввиведення становить 11 год. В осіб похилого вікугіпотензивний ефект більш виражений та пролонгований.

Показання для застосування. Препарат призначають при лікуванні артеріальноїгіпертензії і застійної серцевої недостатності.

Спосіб застосування та дози. Еналаприл призначають внутрішньо, незалежновід прийому їжі. При лікуванні артеріальної гіпертензії початкова дозастановить 10 – 20 мг на добу (одноразово або в два прийоми), що відповідає 2 –4 таблеткам при використанні лікарської форми по 0,005 г і 1 – 2 таблеткам привикористанні лікарської форми по 0,01 г. Наступну дозу підбирають індивідуальнодля кожного хворого – звичайно 20 мг на добу (одноразово або в два прийоми) – 4або 2 таблетки, залежно від дозування діючої речовини в одній таблетці.Максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг. При реноваскулярній гіпертензії препарат призначають у менших дозах.Початкова доза становить звичайно 5 мг на добу (1 або 1/2 таблетки на деньвідповідно). Потім дозу підбирають індивідуально. Добова доза не повиннаперевищувати 20 мг.При серцевій недостатності призначають починаючи з 2,5 мг (1/2 або 1/4таблетки), потім дозу поступово збільшують до 10 - 20 мг (2 – 4 або 1 – 2таблетки), в один-два прийоми.Використання препарату можливо для монотерапії і в комплексі з іншимиантигіпертензивними засобами.В усіх випадках при надмірному зниженні артеріального тиску дозузнижують.У хворих з нирковою недостатністю може виникнути необхідність узниженні дози і частоти прийому препарату.

Побічна дія. Препаратзвичайно добре переноситься. Вдеяких випадках (приблизно у 2-3 % хворих) при застосуванні препаратуспостерігається головний біль, сухий кашель, запаморочення, втомлюваність,астенія. Менш ніж у 2 % пацієнтів відмічені гіпотензія, ортостатичні реакції,тахікардія, непритомність, нудота, діарея, судоми, алергічні реакції,ангіоневротичний набряк; рідко – порушення функції нирок, ниркованедостатність, олігурія, гіперкаліємія, гіпонатріємія; надзичайно рідко –депресія, сонливість або безсоння, бронхоспазм, інтерстиціальний пневмоніт,бронхіт, холестатичний гепатит, підвищення рівня креатиніну, трансаміназ ісечовини в сироватці крові, порушення смаку, зору, шум у вухах, глосит,тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз.

Протипоказання. Препарат протипоказано застосовувати при підвищенійчутливості до інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту, при вагітності,нирковій недостатності, гострих порушеннях мозкового кровообігу, приангіоневротичному набряку, в анамнезі.

Передозування. При передозуванні може розвинутися гіпотензія,запаморочення. За наявності зазначених симптомів слід припинити прийомпрепарату, викликати блювання, промити шлунок; внутрішньовенно вводять плазмолі фізіологічний розчин. Подальше лікування – симптоматичне.

Особливості застосування. Еналаприл і еналаприлат виділяються в деякихкількостях з жіночим молоком, у зв’язку з цим не рекомендується призначатипрепарат у період лактації. Дітям Еналаприл не призначають. Хворі з тяжкоюсерцевою недостатністю, особливо при порушенні функції нирок, при прийоміпрепарату повинні постійно перебувати під наглядом лікаря.

Взаємодія злікарськими засобами. Потенціюванняефекту спостерігається при одночасному прийомі із сечогінними, гіпотензивнимизасобами, опіоїдними аналгетиками, засобами для наркозу і алкоголем. Присумісному застосуванні Еналаприлу та тіазидних діуретиків зменшуєтьсявираженість симптомів гіпокаліємії, індукованої діуретиком. Одночаснезастосування Еналаприлу і калійзберігаючих діуретиків (спіронолактон,триамтерен, амілорид), харчових добавок і солей, які містять калій, особливопри лікуванні хворих з порушенням функції нирок, може призвести догіперкаліємії. Еналаприл може зменшувати концентрацію літію в крові. У хворих зтяжкою формою сердцевої недостатності, особливо при порушеннях функції нирок,одночасне застосування еналаприлу і діуретиків може спричинити артеріальнугіпотензію з підвищенням вмісту сечовини і креатиніну в крові. У пацієнтів знестабільною функцією нирок, які отримують нестероїдні протизапальні засоби,після початку застосування Еналаприлу можливо зниження їх ефекту і подальшепогіршання функції нирок. При одночасному застосуванні з імунодепресантамизростає ризик розвитку впливу на кістковий мозок. При одночасному прийоміЕналаприлу з аналгетиками останні знижують дію Еналаприлу.Не рекомендується призначати Еналаприл хворим, які знаходяться нагемодіалізі з використанням діалізних мембран AN69, через ризик анафілактоїднихреакцій.

Умови та термін зберігання. Зберігативсухому, захищеномувід світла і недоступному для дітей місці при температурі 15-25 оС.Не слід приймати препарат після закінчення зазначеного терміну придатності.Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z