Загружается, подождите...

Еналаприл-н.с. (Enalapril-n.s.)


міжнародна та хімічна назви

: enalapril;L-пролін-1-[N-[1-(етоксикарбоніл)-3-феніл-пропіл]-L-аланіл]-,(S)-,(Z)-2-бутендіат(1:1);

основні фізико-хімічні властивості

: таблетки білого з жовтуватим відтінком кольору, плоскої циліндричноїформи з фаскою;

склад: 1 таблетка містить еналаприлу малеату 0,01 г;допоміжні речовини: лактоза, крохмаль, магнію стеарат, тальк.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ).Код АТС С09А А02.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Еналаприл– Н.С. за хімічною структурою є похідним двох амінокислот – L-аланіну іL-проліну. Після перорального прийому препарат швидко абсорбується татрансформується (шляхом гідролізу) в активний метаболіт, еналаприлат, який,власне, і є високоспецифічним інгібітором АПФ. Еналаприлат гальмує перетворенняангіотензину I в ангіотензин II та розпад брадикініну. Результатом його дії єсистемна периферична вазодилатація і зниження загального периферичногосудинного опору, системного артеріального тиску, післянавантаження на серце,тиску в малому колі кровообігу. Зменшення концентрації ангіотензину ІІобумовлює підвищення активності реніну за рахунок негативного зворотногозв’язку та зменшення секреції альдостерону. При тривалому застосуванні препаратперешкоджає розвитку гіпертрофії міокарда лівого шлуночка і гладеньком’язовихелементів судинної стінки, запобігаєпрогресуванню серцевої недостатності та уповільнює розвиток дилатації лівогошлуночка. Фармакокінетика.Післяприйому внутрішньо всмоктується приблизно 60% еналаприлу, їжа не впливає напроцес абсорбції. Зв’язування з білками крові – 50 - 60%. Біотрансформаціявідбувається в печінці шляхом гідролізу до активного метаболіту еналаприлату.Максимальна концентрація еналаприлу в плазмі крові реєструється через 1 год,еналаприлату - через 3 - 4 год після прийому per os. Період напіввиведенняеналаприлату - 11 год, зростає за наявності ниркової недостатності. Виводитьсянирками до 60% (20% у вигляді еналаприлу та 40% - еналаприлату). До 33% введеноїдози елімінує через шлунково-кишковий тракт (у вигляді незміненої речовини -6%, метаболіту - до 27%). Еналаприлат виводиться при гемодіалізі таперитонеальному діалізі. Тривалість дії лікарського засобу до 24 год. Препаратпроникає через плаценту, в незначних кількостях екскретується в грудне молоко.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія. Застійна серцеванедостатність.Безсимптомне порушення функції лівого шлуночка, в тому числі післяінфаркту міокарда.

Спосіб застосування та дози. Таблетки можна вживати незалежно відприйому їжі. При артеріальній гіпертензії початкова доза становить 5 мг одинраз на добу. З наступною корекцією залежно від реакції пацієнта. Терапевтичнідози становлять 10 - 40 мг на добу в один, частіше у два прийоми. Максимальнадобова доза препарату - 80 мг. У хворих з нирковою недостатністю і кліренсом креатиніну менше 30 мл/хврекомендована початкова доза - 2,5 мг. Максимальна добова доза не повиннаперевищувати 10 - 20 мг на добу, доцільно збільшити інтервали між прийомамипрепарату.При застійній серцевій недостатності початкова доза препарату -2,5 мг.„Цільова” терапевтична доза становить 20 мг на добу, в 2 прийоми.Особлива обережність необхідна при призначенні еналаприлу пацієнтам,які паралельно приймають/приймали діуретики. Якщо терапію діуретичними засобамивідмінити неможливо, рекомендовано починати терапію з мінімальних дозеналаприлу та забезпечити адекватний контроль артеріального тиску та функціїнирок.

Побічна дія. Сухий кашель, головний біль. Зрідка спостерігались:артеріальна гіпотензія (особливо після прийому першої дози препарату),ортостатичні реакції, запаморочення, серцебиття, порушення ритму, біль угрудях, стенокардія, відчуття втоми, слабкість, порушення сну, знервованість,депресії, парестезії, судоми, шум у вухах, сплутаність свідомості; дисгевзія(порушення смакових відчуттів), нудота, блювання, діарея, анорексія,панкреатит, стоматит; задишка, ринорея, фарингіт, дисфонія, інфільтрати влегенях, бронхоспазм; алергічні реакції, в тому числі шкірні висипання,ангіоневротичний набряк з еозинофілією, температурними реакціями, болями всуглобах. З боку лабораторних показників: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія,агранулоцитоз (частота гематологічних порушень вища у хворих з нирковою недостатністю,аутоімунним захворюванням); можливі: підвищення концентрації калію, креатинінута сечовини в сироватці крові. Є відомості стосовно погіршення функції нирок тапояви протеїнурії на фоні терапії інгібіторами АПФ, зокрема у пацієнтів здвостороннім стенозом ниркових артерій чи стенозом артерії єдиної нирки.Зареєстровано поодинокі випадки гепатотоксичності еналаприлу, найчастіше мавмісце холестаз, проте спостерігалися підвищення активності печінковихтрансаміназ та вмісту білірубіну за рахунок порушення функції печінки зураженням та некрозом гепатоцитів. Можливі: імпотенція, гіперемія шкіри,фотосенсибілізація, нечіткість зору.

Протипоказання. Підвищена чутливість до еналаприлу та складовихпрепарату; ангіоневротичний набряк в анамнезі, в тому числі після застосуванняінгібіторів АПФ, ідіопатичний та спадковий набряк Квінке; вагітність (особливоІІ і ІІІ триместри), період годування груддю; дитячий вік.

Передозування. Найхарактерніші риси передозування: вираженагіпотензія з погіршенням перфузії життєво важливих органів та ступор. Рівніеналаприлату у плазмі перевищували звичайні після терапевтичних доз 100 - 200разів, описані при прийомі, відповідно, 300 мг та 400 мг еналаприлу. Припередозуванні рекомендовано надати хворому горизонтальне положення з низькимузголів’ям. Якщо таблетки були прийняті нещодавно, варто стимулювати блювання,здійснити промивання шлунка. Надалі показано внутрішньовенне введенняфізіологічного розчину та/або плазмозамінників. За необхідності внутрішньовенновводять ангіотензин. Необхідно контролювати та коригувати життєво важливіфункції. Еналаприлат може бути видалений з організму за допомогою гемодіалізу. У разі ангіоневротичного набряку призначають кортикостероїди,антигістамінні препарати. Якщо клінічна ситуація супроводжується набрякомязика, голосової щілини, гортані необхідно в ургентному порядку початилікування шляхом підшкірного введення 0,3 - 0,5 мл розчину адреналіну (1:1000),для забезпечення прохідності дихальних шляхів показані інтубація чиларинготомія. Лікування еналаприлом за наявності подібних реакцій необхіднонегайно припинити.

Особливості застосування. У пацієнтів з гіповолемією, дефіцитом натрію череззастосування діуретиків, безсольової дієти, блювання, діарею або діаліз,можливий розвиток раптової тяжкої гіпотензії, ниркової недостатності. У такихвипадках доцільно компенсувати втрати рідини і солей до початку лікуванняеналаприлом та забезпечити адекватний медичний нагляд. Нерідко гіпотензія,особливо після першої дози, може розвинутись у хворих з тяжкими формамисерцевої недостатності, що слід враховувати, призначаючи початкову дозу тапідтримуючу терапію.З особливою обережністю (враховуючи співвідношення користь/ризик) слідпризначати препарат хворим з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозомниркової артерії єдиної нирки, після операції трансплантації нирки, а такожпацієнтам з порушеннями функції нирок, печінки, порушеннями кровотворення,аутоімунними захворюваннями вираженим аортальним чи мітральним стенозом, іншимизахворюваннями з обструкцією шляхів відтоку з лівого шлуночка. Всівищеперераховані патологічні стани при застосуванні еналаприлу вимагаютьвідповідного медичного нагляду та лабораторного контролю. Для препаратів групиінгібіторів АПФ можлива перехресна гіперчутливість. Хворі похилого віку можутьвиявляти підвищену чутливість до еналаприлу стосовно розвитку гіпотензії таортостатичних реакцій. У хворих, які перебувають на гемодіалізі з використаннямполіакрилонітрилових мембран AN69, зареєстровані випадки анафілактоїдних реакційна фоні супутньої терапії еналаприлом, тому рекомендовано утриматись відподібних поєднань.Необхідна обережність при роботі з транспортними та іншими потенційнонебезпечними технічними засобами через можливість запаморочення, особливо напочатку лікування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Алкоголь, діуретики, антигіпертензивнізасоби (бета-адреноблокатори, альфа-адреноблокатори, антагоністи кальцію таінші) потенціюють гіпотензивний ефект еналаприлу.Одночасний прийом з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон,амілорид, триамтерен) може призвести до гіперкаліємії. Тому за умовипаралельного призначення перелічених засобів необхідно контролюватиконцентрацію калію в плазмі крові. Гіперкаліємія також може бути спровокованаодночасним з еналаприлом прийомом циклоспорину препаратів калію, харчовихдобавок, які містять калій, що особливо актуально за наявності нирковоїнедостатності, цукрового діабету. Нестероїдні протизапальні препарати, особливо індометацин, протидіють антигіпертензивномуефекту еналаприлу.При застосуванні з препаратами літію можлива затримка виведення літію зорганізму і відповідно підвищення ризику його побічної та токсичної дії.Засоби, які пригнічують функцію кісткового мозку разом зЕналаприлом-Н.С., підвищують ризик нейтропенії та/або агранулоцитозу. Естрогени - за рахунок затримки рідини в організмі – при одночасномупризначенні можливе зменшення антигіпертензивної ефективності Еналаприлу-Н.С.Симпатоміметики – можливе ослаблення антигіпертензивної дії еналаприлу.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному відсвітла, сухому місці, при температурі від 15°С до 25°С. Термін придатності – 2роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z