Загружается, подождите...

Еналаприл-фпо (Enalapril-fpo)


міжнародна та хімічна назви: enalapril; L-пролін-1-[N-[1-(етоксикарбоніл)-3-феніл-пропіл]-L-аланіл]-,(S)-,(Z)-2-бутендіат(1:1);

основні фізико-хімічні властивості: плоскоциліндричні таблетки білого зжовтуватим відтінком кольору;

склад: 1 таблетка містить еналаприлу малеату 0,005 г (5 мг), або 0,01 г (10мг), або 0,02 г (20 мг);допоміжні речовини: цукор молочний, крохмаль картопляний, аеросил,магнію стеарат, тальк, целюлоза мікрокристалічна.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ).Код АТС С09А А02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Еналаприл за хімічною структурою є похідним двохамінокислот – L-аланіну і L-проліну. Після перорального прийому препарат швидкоабсорбується та трансформується (шляхом гідролізу) в активний метаболіт -еналаприлат, який має властивості високоспецифічного інгібітору АПФ.Еналаприлат гальмує перетворення ангіотензину I в ангіотензин II та розпадбрадикініну. Результатом його дії є системна периферична вазодилатація ізниження загального периферичного судинного опору, системного артеріальноготиску, післянавантаження на серце, тиску в малому колі кровообігу. Зменшенняконцентрації ангіотензину ІІ зумовлює підвищення активності реніну за рахунокнегативного зворотного зв’язку та зменшення секреції альдостерону. Притривалому застосуванні препарат перешкоджає розвитку гіпертрофії міокардалівого шлуночка і гладком’язових елементів судинної стінки, запобігаєпрогресуванню серцевої недостатності та уповільнює розвиток дилатації лівогошлуночка. Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо всмоктується 50 - 70 %еналаприлу, їжа не впливає на процес абсорбції. Зв’язування з білками крові –50 - 60%. Біотрансформація відбувається в печінці шляхом гідролізу до активногометаболіту - еналаприлату. Максимальна концентрація еналаприлу в плазмі кровіреєструється через 1 год, еналаприлату - через 3 - 4 год після прийому per os.Період напіввиведення еналаприлату – 11 год, який зростає за наявності нирковоїнедостатності. Виводиться нирками до 60% прийнятої дози (20% у виглядіеналаприлу та 40% - у вигляді еналаприлату). До 33% введеної дози елімінуєчерез шлунково-кишковий тракт (у вигляді незміненої речовини - 6%, метаболіту -до 27%). Еналаприлат виводиться при гемодіалізі та перитонеальному діалізі.Тривалість дії лікарського засобу - до 24 год. Препарат проникає черезплаценту, в незначних кількостях секретується в грудне молоко.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія. Хронічна серцеванедостатність.

Спосіб застосування та дози. Таблетки можна приймати незалежно відвживання їжі. Режим дозування - 1 раз на добу. За необхідності можна розділитидобову дозу на два прийоми – вранці та ввечері.При артеріальній гіпертензії початкова доза становить 5 мг один раз надобу з подальшою корекцією дози залежно від реакції пацієнта. За необхідностідозу підвищують до 10 мг на добу. Інтервал між підвищенням дози - 3 тижні.Підтримуюча доза становить 10 мг на добу. Максимальна добова доза препарату -40 мг. Для хворих з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30 -60 мл/хв)рекомендована початкова доза - 2,5 мг на добу. Підтримуючадоза становить 5 - 10 мг на добу. Максимальна добова доза не повиннаперевищувати 20 мг на добу; залежно від переносимості деяким пацієнтам доцільноподовжувати інтервали між прийомами препарату (1 раз в 2 дні).Для хворих з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30мл/хв) рекомендована початкова доза - 2,5 мг на добу. Підтримуюча дозастановить 5 мг на добу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 10 мгна добу; залежно від переносимості деяким пацієнтам доцільно подовжуватиінтервали між прийомами препарату (1 раз в 2 дні). Пацієнти, які знаходяться нагемодіалізі, приймають препарат після процедури.При хронічній серцевій недостатностіпочаткова доза препарату -2,5 мг на добу. Подальше підвищення дози залежить від реакції пацієнта.Підтримуюча доза становить 5 - 10 мг на добу, максимальна – 20 мг на добу.

Побічна дія. Можливі сухий кашель, головний біль. Рідшеспостерігаються артеріальна гіпотензія (особливо після прийому першої дозипрепарату), ортостатичні реакції, які супроводжуються запамороченням,слабкістю, порушенням зору, колапсом, прискорене серцебиття, порушеннясерцевого ритму, біль у грудях, стенокардія, відчуття втоми, слабкість,порушення сну, нервозність, депресії, парестезії, судоми, шум у вухах,сплутаність свідомості; дисгевзія (порушення смакових відчуттів), нудота,блювання, діарея, анорексія, панкреатит, стоматит; глосит, відчуття сухості уроті; задишка, ринорея, фарингіт, дистонія, інфільтрати в легенях, бронхоспазм;алергічні реакції, в тому числі шкірні висипання, ангіоневротичний набряк зеозинофілією, температурними реакціями, болями в суглобах; синдром Стівенса-Джонсона,епідермальний некроліз. Шкірні реакції можуть супроводжуватися пропасницею,міалгією, міозитом, артралгією, артритом, васкулітом, серозитом, еозинофілією,лейкоцитозом та/або підвищеними титрами антинуклеарних антитіл. З бокулабораторних показників анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз(частота гематологічних порушень частіше спостерігалась у хворих з нирковоюнедостатністю, аутоімунними захворюваннями; можливі підвищення концентраціїкалію, креатиніну та сечовини в сироватці крові. Є відомості про погіршанняфункції нирок та появу протеїнурії на фоні терапії інгібіторами АПФ.Зареєстровані поодинокі випадки гепатотоксичності еналаприлу, найчастіше мавмісце холестаз, проте спостерігалось підвищення активності печінковихтрансаміназ та вмісту білірубіну за рахунок порушення функції печінки зураженням і некрозом гепатоцитів. Можливі імпотенція, гіперемія шкіри,фотосенсибілізація, нечіткість зору, алопеція, оніхоліз, синдром Рейно.

Протипоказання. Підвищена чутливість до еналаприлу та складовихпрепарату. Ангіоневротичний набряк в анамнезі, в тому числі після застосуванняінгібіторів АПФ, ідіопатичний та спадковий набряк Квінке. Стеноз нирковоїартерії (двобічний/стеноз артерії єдиної нирки). Клінічний стан післятрансплантації нирки. Стеноз артеріального або мітрального клапана з вираженимипорушеннями гемодинаміки, гіпертрофічна кардіоміопатія, первиннийгіперальдостеронізм, захворювання печінки, печінкова недостатність. Проведеннядесенсибілізації до отрути комах. Діти до 12 років. Вагітність, періодлактації.

Передозування. Найбільш характерні риси передозування: вираженігіпотензія з погіршанням перфузії життєво важливих органів і ступор,брадикардія, колапс, порушення електролітного балансу, ниркова недостатність.Рівні еналаприлату у плазмі, що в 100 - 200 разів перевищували звичайні післятерапевтичних доз, описані при прийомі відповідно 300 мг і 400 мг еналаприлу.При передозуванні рекомендовано надати хворому горизонтального положення знизьким узголів’ям. Якщо таблетки були прийняті нещодавно (протягом останніх 30хв), треба викликати блювання, здійснити промивання шлунка. Надалі показановнутрішньовенне введення фізіологічного розчину та/чи плазмозамінників. Занеобхідності внутрішньовенно вводять катехоламіни та ангіотензин ІІ. Необхідноконтролювати та коригувати життєво важливі функції. Еналаприлат може бутивидалений з організму за допомогою гемодіалізу. При резистентній до терапіїбрадикардії проводять кардіостимуляцію. Контролюють концентрацію електролітів ікреатиніну в сироватці крові.

Особливості застосування. Ефективність і безпека застосування еналаприлу прилікуванні дітей не вивчались.У хворих на гіповолемію, з дефіцитом натрію у зв’язку із застосуваннямдіуретиків, безсольової дієти, через блювання, діарею або в зв’язку з діалізомможливий розвиток раптової тяжкої гіпотензії, гострої ниркової недостатності. Втаких випадках доцільно компенсувати втрати рідини і солей до початку лікуванняеналаприлом і забезпечити адекватний медичний нагляд. Нерідко гіпотензія, особливопісля першої дози, може розвинутись у хворих з тяжкими формами серцевоїнедостатності, що слід враховувати, призначаючи початкову дозу та підтримуючутерапію.З особливою обережністю (враховуючи співвідношення “користь/ризик”)слід призначати препарат хворим з порушеннями функції нирок, печінки,порушеннями кровотворення, аутоімунними захворюваннями, вираженим аортальнимабо мітральним стенозом, іншими захворюваннями з обструкцією шляхів відтоку злівого шлуночка. Всі вищеперелічені патологічні стани при застосуванніеналаприлу вимагають відповідного медичного нагляду та лабораторного контролю.Для препаратів групи інгібіторів АПФ можлива перехресна гіперчутливість. Хворіпохилого віку можуть виявляти підвищену чутливість до еналаприлу стосовно розвиткугіпотензії та ортостатичних реакцій. Під час лікування еналаприлом може матимісце гіперкаліємія, рідко – підвищення рівня креатиніну, протеїнурія, особливоза наявності ниркової і/або серцевої недостатності, що вимагає обов’язковоголабораторного контролю.Особлива обережність необхідна при призначенні еналаприлу пацієнтам,які паралельно приймають/приймали діуретики. Якщо терапію діуретичними засобамивідмінити неможливо, рекомендовано починати терапію з мінімальних дозеналаприлу та забезпечити адекватний контроль артеріального тиску та функціїнирок.За наявностіпервинного гіперальдостеронізму інгібітори АПФ неефективні, тому їхзастосування не рекомендується. У хворих, якізнаходяться на гемодіалізі з використанням поліакрилонітрилових мембран AN69,зареєстровані випадки анафілактоїдних реакцій на фоні супутньої терапіїеналаприлом, тому рекомендовано утриматись від подібних поєднань.1 таблетка містить 0,01 вуглеводної одиниці обміну.Необхідна обережність при роботі з транспортними та іншими потенційнонебезпечними технічними засобами через можливість запаморочення, особливо напочатку лікування еналаприлом.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Алкоголь, діуретики, антигіпертензивнізасоби (бета-адреноблокатори, альфа-адреноблокатори, антагоністи кальцію таін.) потенціюють гіпотензивний ефект еналаприлу. Снодійні,наркотичні, знеболювальні засоби сприяють зниженню артеріального тиску призастосуванні з еналаприлом. За необхідності хірургічного втручання слідпоінформувати анестезіолога про терапію еналаприлу малеатом. Одночасний прийом з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактоном,амілоридом, тріамтереном) може призвести до гіперкаліємії. Тому за умовиодночасного застосування названих засобів необхідно контролювати концентраціюкалію в плазмі крові. Гіперкаліємія також може бути спровокована одночаснимприйомом циклоспорину, препаратів калію, харчових добавок, які містять калій,що особливо актуально за наявності ниркової недостатності, цукрового діабету. Нестероїдні протизапальні препарати, особливо індометацин, зменшуютьгіпотензивний ефект еналаприлу.При застосуванні з препаратами літію можлива затримка виведення літію зорганізму і відповідно підвишення ризику його побічної та токсичної дії.Засоби, якіпригнічують функцію кісткового мозку, при застосуванні разом з еналаприломпідвищують ризик розвитку нейтропенії та/або агранулоцитозу (алопуринол,цитостатичні, імуносупресивні засоби, кортикостероїди, прокаїнамід).Естрогени приодночасному застосуванні можуть знижувати антигіпертензивний ефект еналаприлу(через затримку рідини в організмі).Симпатоміметики можуть послабляти антигіпертензивну дію еналаприлу.Надмірне вживання натрію хлориду знижує гіпотензивний ефект еналаприлу.На фонівикористання пероральних протидіабетичних засобів (наприкладсульфанілсечовини/бігуанідів), інсуліну можливо посилення гіпотензивного ефектуеналаприлу.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці при температурі від 15°С до 25оС. Термінпридатності - 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z