Загружается, подождите...

Еналаприл-дарниця (Enalapril-darnitsa)


міжнародна та хімічна назви:еnalapril;(2S)-1-[(2S)-2[[(1S)-1-(етоксикарбоніл)-3-фенілпропіл]аміно]пропаноїл]піролідин-2-карбокси-(Z)-бутендіоат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки з рискою, білого кольору;

склад: 1 таблетка містить еналаприлу малеату 0,010 г ;допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактози моногідрат, целюлозамікрокристалічна, кальцію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на ренін-ангіотензинову систему.Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту. Код АТС С09А А02.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Еналаприл-Дарниця - інгібіторангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Фармакологічну активність маєметаболіт еналаприлу - еналаприлат. Препарат пригнічує утворення ангіотензинуII й усуває його судинозвужувальну дію, знижує рівень альдостерону в плазмікрові, блокує розпад брадикінину, посилює синтез простагландину. Маєантигіпертензивний ефект, знижує загальний периферичний судинний опір, зменшуєперед- і післянавантаження, знижує тиск у правому передсерді і малому колікровообігу. Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо близько 60 % прийнятоїдози абсорбується з травного тракту. У печінці Еналаприл-Дарниця піддаєтьсягідролізу, в результаті чого утворюється еналаприлат, що блокує діюангіотензинперетворюючого ферменту і утворення ангіотензину II. Максимальнаконцентрація Еналаприлу-Дарниця в сироватці крові досягається через 1 годину,еналаприлату - через 3-4 години після прийому, тривалість дії - 12-24 години.Початок виведення препарату з плазми відбувається вже через 6 годин, повнаекскреція настає через 30-35 годин. Основний шлях виведення - через нирки, 94 %застосованого Еналаприлу-Дарниця виводиться у вигляді еналаприлату. Періоднапіввиведення - близько 11 годин.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, гіпертонічнахвороба в усіх стадіях і в будь-якій клінічній формі, хронічна серцеванедостатність будь-якого функціонального класу. Дисфункція лівого шлуночка.

Спосіб застосування та дози. Дози препарату підбираються індивідуально,залежно від стану хворого. При артеріальній гіпертензії початкова дозастановить 5 мг, 1 раз на добу. При недостатньому ефекті дозу збільшують до 10 -20 мг на добу. Середня підтримуюча доза – 10 -20 мг, 1 раз на добу. Максимальна добова доза становить 40 мг. Приреноваскулярній гіпертензії Еналаприл-Дарниця призначають спочатку в дозі 5 мгна добу, поступово збільшуючи дозу. Підтримуюча доза – 10 - 20 мг, 1 раз надобу. Добова доза не повинна перевищувати 40 мг. При хронічній серцевійнедостатності початкова доза становить 2,5 мг, у випадку відсутності ефекту,дозу належить поступово підвищувати до середньої підтримуючої дози 20 мг надобу, в 1 або 2 прийоми. Ефект терапії оцінюють через 4 тижні від початкуприйому препарату. Для пацієнтів з порушеннями функції нирок, якщо кліренскреатиніну перевищує 30 мл/хв, підтримуюча доза становить 5-10 мг на добу,максимальна доза – 20 мг на добу; якщо кліренс креатиніну 30 мл/хв і менше,доза препарату становить 2,5-5 мг на добу. Максимальну дозу, що становить 10 мгна добу, перевищувати не слід. Якщо пацієнт приймає діуретики, то за 2-3 дні допочатку прийому Еналаприлу-Дарниця, їх варто відмінити. Хворим, які лікуютьсягемодіализом, призначають 2,5 мг препарату, залежно від рівня артеріальноготиску. Еналаприл-Дарниця звичайно ефективний при одноразовому добовому прийомі.У випадку, якщо антигіпертензивна дія послаблюється раніше, як через 24 год.,загальну добову дозу можна розділити на два прийоми. Препарат приймаютьнезалежно від прийому їжі. Нешкідливість і ефективність Еналаприлу-Дарниця длядітей не встановлена, тому дітям не призначають.

Побічна дія. Еналаприл-Дарниця звичайно переноситься добре. Побічнідії виникають рідко, слабко виражені і короткочасні, тому у більшості випадківне потребують відміни препарату. В окремих випадках можливі сухий кашель, змінаголосу, дуже рідко – бронхоспазм, задишка, запаморочення, головний біль,підвищена стомлюваність, астенія, непритомність, тахікардія, артеріальнагіпотензія; зміна смакових відчуттів, нудота, діарея, судоми м'язів; висипанняна шкірі. Дуже рідко - ниркова недостатність; м'язові спазми, зміни з бокусистеми кровотворення, нейтропенія, тромбоцитопенія, дуже рідко -агранулоцитоз. Іноді спостерігаються алергічні реакції у вигляді набрякуобличчя, губ, язика, гортані, кінцівок. У хворих на вазоренальну гіпертензіюможливе підвищення рівня сечовини, креатиніну, трансаміназ у сироватці крові. Удеяких випадках – протеїнурія та холестатична жовтуха.

Протипоказання. Ангіоневротичний набряк в анамнезі, порфірія,вагітність, період лактації, дитячий вік, прогресуюча азотемія придвосторонньому стенозі ниркових артерій, стенозі ниркової артерії єдиної нирки,гіперкаліємія, анурія, підвищена чутливість до компонентів Еналаприлу-Дарницята іншим інгібіторам АПФ.

Передозування. Симптоми: артеріальна гіпотензія, ступор,порушення електролітного балансу виникають, якщо перевищити концентраціюпрепарату у плазмі крові у 100 –200 разів порівняно з терапевтичною.Лікування: необхідно покласти пацієнта, піднявши йому ноги. Показане промиванняшлунка з подальшим призначенням активованого вугілля. У більш серйознихвипадках вживають заходів, спрямованих на стабілізацію АТ (в умовах стаціонару- введення 0,9 % натрію хлориду або плазмозамінників, при тяжких ступеняхпередозування можливо проведення гемодіалізу і введення ангіотензину II).При виникненні шкірних алергічних реакцій або ангіоневротичного набрякуЕналаприл-Дарниця відміняють, призначають пероральні антигістамінні препарати.При швидкому розвитку алергічної реакції антигістамінні засоби призначаютьпарентерально. У випадках тяжкого перебігу алергічної реакції, колиантигістамінні препарати не допомагають, призначають системніглюкокортикостероїди.

Особливості застосування. З обережністю призначати препарат хворим іздвостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом ниркової артерії єдиноїнирки. Хворим зі зниженою функцією нирок необхідно зменшити разову дозупрепарату і/або збільшити інтервал між прийомами. У випадках попередньоїтерапії салуретиками до призначення Еналаприлу-Дарниця необхідно компенсувативтрату рідини і солей. З обережністю призначають препарат хворим з порушеннямифункції печінки, особам з аутоімунними захворюваннями, а також пацієнтам, щомають втрати рідини та солі. Необхідно з обережністю призначатиЕналаприл-Дарниця одночасно з імунодепресантами. При лікуванні пацієнтів зхронічною серцевою недостатністю препарат можна застосовувати разом з серцевимиглікозидами та діуретиками. Зниження ефективності Еналаприлу-Дарниця можливо увипадку вживання їжі з високим вмістом натрію хлориду. Не слід вживати алкогольчерез ризик розвитку гіпотензії. У випадку розвитку побічних ефектів або набрякуКвінке Еналаприл-Дарниця необхідно відмінити і призначити відповідне лікування.Препарат необхідно відмінити перед дослідженням функції паращитовидної залози.При тривалому застосуванні необхідний контроль за показниками периферичноїкрові.Препарат здатний впливати на водіїв та осіб, діяльність яких потребуєпідвищеної уваги, особливо на початку лікування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийомі Еналаприлу-Дарницяі калійзберігаючих діуретиків (спіронолактон, тріамтерен, амілорид), особливохворим з порушеннями функції нирок, можливий розвиток гіперкаліємії.Застосування Еналаприлу-Дарниця з діуретиками, β-адреноблокаторами,блокаторами кальцієвих каналів, гідролізином, празозином підсилює гіпотензивнудію. При одночасному застосуванні Еналаприлу-Дарниця і нестероїднихпротизапальних препаратів можливо зниження активності препарату; призастосуванні з препаратами літію можлива затримка виведення літію з організму івідповідно підсилюється ризик виникнення побічних і токсичних ефектів літію; зпрепаратами наперстянки клінічно значущої взаємодії препарату не відмічено.Еналаприл-Дарниця підсилює дію алкоголю, зменшує період напіввиведеннятеофіліну; циметидин подовжує період напіввиведення Еналаприлу-Дарниця.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей та сухому,захищеному від світла місці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності –2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z