Загружается, подождите...

Енагексалкомпозитум (Enahexalcompositum)


основні фізико-хімічні властивості:Енагексал Композитум 10/25мг – червоно-коричнюваті звкрапленнямиі, овальні двоопуклі таблетки з насічкою з одного боку та написом„ЕН”;Енагексал Композитум 20/12,5мг – білі, овальні, двоопуклітаблетки з розподільною рискою і маркуванням „ЕН” з одного боку і насічкою потипу „snap tap” на іншому боці.

склад: 1 таблетка Енагексалу Композитуму10/25мгмістить еналаприлу малеату 10 мг та гідрохлоротіазиду 25 мгдопоміжні речовини: натрію гідрокарбонат,оксид заліза червоний Е 172, лактози моногідрат, кальцію гідрофосфат безводний,кукурудзяний крохмаль, тальк, магнію стеарат, вода очищена, етанол;1 таблетка Енагексалу Композитуму20/12,5мгмістить еналаприлу малеату 20 мг та гідрохлоротіазиду 12,5 мг;допоміжні речовини: натрію гідрокарбонат,лактози моногідрат, кальцію гідрофосфат дигідрат, кукурудзяний крохмаль, тальк,магнію стеарат, вода очищена, етанол.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Комбінований препаратінгібіторів ангіотензин-перетворюючого ферменту. Код АТС С 09В A02.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Комбінований антигіпертензивний препарат, якиймістить інгібітор ангіотензин-перетворюючого ферменту (еналаприл) та тіазиднийдіуретик (гідрохлоротіазид).Еналаприл пригнічує утворення ангіотензину ІІ та усуваєйого судинозвужувальну дію, знижує загальний периферичний судинний опір,зменшує постнавантаження, знижує артеріальній тиск, знижує тиск у правомупередсерді та у малому колі кровообігу. Еналаприл також знижує опір нирковихсудин і тим самим покращує кровообіг у нирках.Гідрохлоротіазид має діуретичну та натрійуретичнудію, а також потенціює гіпотензивний ефект еналаприлу.Зниження артеріального тиску спостерігаєтьсяприблизно через годину після прийому препарату та триває в середньому протягом24 годин.Фармакокінетика.ЕналаприлПісля перорального прийому всмоктується приблизно 50– 70% еналаприлу малеату. Максимальна концентрація еналаприлу у сироватцікрові досягається приблизно через 1 годину. Після всмоктування еналаприл гідролізуєтьсяв еналаприлат, який є більш потужним інгібітором ангіотензинперетворюючогоферменту ніж еналаприл. Максимальна концентрація еналаприлату у плазмідосягається через 3−4 години після прийому еналаприлу малеату. Приблизно50−60% еналаприлату зв’язуєтся з білками плазми. Приблизно 94% дозиеналаприлу малеату виводится з сечею та калом у формі еналаприлу таеналаприлату. Основним компонентом сечі є еналаприлат, який становить приблизно94% дози. Період напіввиведення – 35 годин.Виведення знижується у пацієнтів із ослабленоюнирковою функцією відповідно до ступеня функціональної недостатності.Діаліз еналаприлату забезпечується при швидкості 62мл/год.ГідрохлортіазидПісля перорального прийому гідрохлортіазидвсмоктується на 65−75%. У пацієнтів, що страждають на застійну серцевунедостатність, всмоктування гідрохлоротіазиду знижене. Максимальна концентраціягідрохлортіазиду у плазмі знаходиться у діапазоні 70−490 нг/мл іспостерігається через 1,5 – 4 години після прийому пероральної дози 12,5 мг таза 2 – 5 годин після прийому пероральної дози 25 мг гідрохлортіазиду.Зв’язування з білками плазми спостерігається на рівні 40–68%. Гідрохлортіазидмайже у повному обсязі виводиться у незмінному стані нирками (> 95%). Періоднапіввиведення із плазми становить від 6 до 15 годин. Гідрохлоротіазид перетинає бар’єр плаценти та непроходить через гемато-енцефалічний бар’єр. У випадку ниркової недостатностівиведення може уповільнюватися, а період напіввиведення продовжуватися.

Показання для застосування.Препарат застосовують при лікуванні різних формартеріальної гіпертензії будь-якого ступеня тяжкості.

Спосіб застосування та дози.Препарат застосовують перорально. Режим дозуваннявстановлюють індивідуально залежно від стану хворого та ступеня важкості артеріальноїгіпертензії. Лікування треба починати низькими дозами препарату з поступовимзбільшенням дозування.Призначати фіксовану комбінацію ЕнагексалуКомпозитуму рекомендується лише після того, як виявилися безрезультатнимипопередні індивідуальні коригування дози (титрування дози) окремих сполук(тобто еналаприлу або гідрохлортіазиду). При наявності відповідних клінічнихпідстав слід враховувати можливість прямого переходу з монотерапії на прийомфіксованої комбінації Енагексал Композитум. Енагексал Композитум 10/25Початкова добова доза для пацієнтів, яким показанакомбінована терапія: 10 мг еналаприлу та 25 мг гідрохлортіазиду (1 таблеткаЕнагексал Композитум 10/25 мг) 1 раз на день. Середня добова доза становить 1 – 2 таблеткиЕнагексалу Композитуму 10/25 мг однією або двома розподіленими дозами на день.Для підтримуючої терапії препарат призначають укількості 10 мг еналаприлу та 25 мг гідрохлоротіазиду (1 таблетка ЕнагексалуКомпозитуму 10/25 мг) 1 раз на день.Найвища добова доза препарату відповідає 40 мгеналаприлу та 100 мг гідрохлоротіазиду (4 таблетки Енагексалу Композитуму 10/25мг) однією або двома розподіленими дозами на день.Енагексал Композитум 20/12,5Початкова добова доза для пацієнтів, яким показанакомбінована терапія: 1/2 таблетки Енагексалу Композитуму 20/12,5 мг. Середня добова доза становить 1 таблетка ЕнагексалуКомпозитуму 20/12,5 мг 1 раз на день. Для підтримуючої терапії препарат призначають укількості 1/2 таблетки Енагексалу Композитуму 20/12,5 мг 1 раз на день.Найвища добова доза препарату відповідає кількості 2таблеток Енагексалу Композітуму 20/12,5 мг однією або двома розподіленимидозами на день.Препарат приймають незалежно від прийому їжі, разоміз великою кількістю води.Побічна дія.Загальні прояви: слабкість,запаморочення, біль у грудній клітці та животі.Серцево-судинна система: ортостатична гіпотензія,серцебиття, тахікардія.Система травлення: сухість у роті, блювання,метеоризм, запор, сіаладеніт, панкреатит, холестатична жовтяниця.Нервова система: безсоння, нервозність,парестезія, сонливість, збуджений стан.Шкіра: свербіж, поліморфна еритема,включаючи синдром Стивенса-Джонсона, ексфоліативний дерматит, включаючитоксичний епідермальний некроліз та алопецію.Нирки: ниркова недостатність,інтерстиціальний нефрит.Алергічні прояви: ангіоневротичний набряк,анафілактоїдні реакції, кропив’янка, респіраторний дистрессиндром.Система кровотворення: апластична анемія,агранулоцитоз, лейкопенія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія.Органи зору: тимчасове затьмареннязору, ксантопсія.Інші прояви: задишка, профузнепотовиділення, біль у спині, артралгія, шум у вухах, зниження лібідо, слабкістьу м’язах, судоми м’язів.При тривалому прийомі препаратуможливий розвиток гіпокаліємії, гіпонатріємії.Протипоказання.Енагексал Композитум не можна приймати у такихвипадках:• Підвищена чутливість до еналаприлу або іншихінгібіторів ангіотензин-перетворюючого ферменту. • Наявність в анамнезі ангіоневротичного набряку;• Тяжка ниркова дисфункція (кліренс креатиніну менше30 мл/хв.) або діаліз.• Клінічно значущі відхилення електролітів(гіперкальціємія, гіпонатріємія, гіпокаліємія). • Стеноз ниркової артерії (двобічний або однобічнийза наявності єдиної нирки).• Клінічний стан після пересадки нирки.• Гемодинамічно значущий стеноз аортального абомітрального клапана чи обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія. • Тяжкі печінкові порушення (прекома, гепатичнакома).• Важкі форми подагри та цукрового діабету.• Вагітність. • Лактація. • Дитячий вік.Передозування.Залежно від ступеня передозування можливі такісимптоми: артеріальна гіпотензія, порушення електролітного балансу, пригніченнясвідомості (до коми), судоми, парез, паралітичний ілеус, аритмія, брадикардія, серцево-судиннийшок, ниркова недостатність, ангіоневротичний набряк. У разі передозування необхідні заходи з видаленняпрепарату (промивання шлунка, призначення активованого вугілля протягом 30хвилин після прийому препарату), а також контроль життєво важливих параметрів вумовах стаціонару.У разі важкого передозування в умовах стаціонарупроводять заходи, опрямовані на стабілізацію артеріального тиску:внутрішньовенне введення ізотонічного розчину натрію хлориду та плазмозамінників;при необхідності - внутрішньовенне введення ангіотензину ІІ, гемодіаліз.При проявах ангіоневротичного набряку та іншиханафілактоїдних реакцій показана десенсибілізуюча терапія з застосуваннямантигістамінних засобів (супрастин, лоратадин), кортикостероїдів (преднізолон,дексаметазон), заходи щодо забезпечення прохідності дихальних шляхів.Потрібен постійний моніторинг водного,електролітного та кислотно-лужного балансів, а також цукру крові і рівнівсполук, що виводяться із сечею. У випадку гіпокаліємії – поповнення резервівкалію. Особливості застосування.Перед тим, як розпочати терапію препаратом„Енагексал Композитум”, необхідно перевірити ниркову функцію таводно-електролітний баланс організму. Контроль сироваткових електролітів, креатинінусироватки, цукру крові, а також формули крові показаний через короткі періодичасу, особливо на початку лікування пацієнтів групи підвищеного ризику (знирковою дисфункцією, цукровим діабетом, гіперуринемією, гіперкальціємією,гіперхолестеринемією, серцевою недостатністю, з колагеновими захворюваннями, упацієнтів похилого віку).ГіпотензіяПрепарат може викликати, особливо після переходу змонотерапії еналаприлом на комбінований препарат „Енагексал Композитум”,надмірне зниження кров’яного тиску. Гіпотензія більш імовірна у пацієнтів здефіцитом води або електролітів (наприклад, у випадку попереднього лікуваннясечогінними засобами, застосування безсольової дієти, наявності блювання абопроносу), а також у пацієнтів після симпатектомії. Тому пацієнти з гіповолемієюта після симпатектомії можуть приймати препарат лише після дуже виваженоїоцінки співвідношення користі/ризику.Особливу увагу рекомендується приділяти такожпацієнтам з коронарним або церебральним атеросклерозом, у яких надмірне зниженнякров’яного тиску може спричинити інфаркт міокарда або порушення мозковогокровообігу. Лікування таких пацієнтів можливе лише після дуже виваженої оцінкиспіввідношення користі/ризику та за умови регулярного спостереження захарактерними клінічними та лабораторними параметрами.Серцева недостатність.У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю, якнаслідок надмірного зниження кров’яного тиску та порушень електролітногобалансу при прийомі препарату, можуть з’явитись порушення серцевого ритму,посилення проявів серцевої недостатності до розвитку інфаркту міокарда. Томупацієнтам з серцевою недостатністю лікування Енагексалом Композитумом необхіднопочинати низькими дозами з поступовим збільшенням дозування та проводитимоніторинг ЕКГ.Нирково-судинна гіпертензія, стеноз ниркової артерії При терапії Енагексалом Композитумом пацієнти ізнирково-судинною гіпертензією або стенозом ниркової артерії мають підвищенийризик надмірного зменшення кров’яного тиску та ниркової недостатності.Лікування пацієнтів із нирково-судинною гіпертензією або стенозом нирковоїартерії можна призначати лише при ретельному медичному нагляді за кров’янимтиском та функцією нирок. Ниркова недостатність Пацієнтам із помірним погіршенням ниркової функції(кліренс креатиніну 30−60 мл/хв.) Енагексал Композитум можна призначатилише після дуже виваженої оцінки співвідношення користі/ризику та приретельному контролі ниркової функції. Порушення електролітного балансу Під час лікування Енагексалом Композитумом можутьвиникати порушення електролітного балансу, зокрема гіпокаліємія тагіпонатріємія. У рідкий кількості випадків (приблизно 0,1%) при лікуванніЕнагексал Композитум спостерігалась гіперкаліємія. Тіазидний компонент препарату може провокуватинадмірне виділення з сечею кальцію та магнію з розвитком гіпокальціємії тагіпомагніємії. Також може спостерігатись короткочасне та незначне підвищеннярівня кальцію у сироватці при відсутності порушень метаболізму кальцію. Значнагіперкальціємія може бути ознакою латентного гіперпаратиреозу.Тому під час терапії препаратом через регулярніінтервали часу необхідно перевіряти сироваткові рівні електролітів, та передперевіркою функції паращитовидних залоз припинити прийом препарату.Первинний гіперальдостеронізмЗагалом пацієнти із первинним гіперальдостеронізмомне реагують на гіпотензивні засоби, дія яких базується на пригніченніренін-ангіотензинової системи. Тому призначати Енагексал Композитум такимпацієнтам не рекомендується. Протеїнурія.У пацієнтів із наявним погіршенням ниркової функціїможлива протеїнурія. При виникненні клінічно значимої протеїнурії (понад 1г/добу) Енагексал Композитум можна призначати лише після дуже виваженогоаналізу співвідношення користі/ризику та при регулярній перевірці клінічних талабораторних параметрів. Цукровий діабет, порушення обмінуречовин.Під час терапії Енагексалом Композитумом черезрегулярні інтервали часу необхідно перевіряти рівень глюкози в крові. Терапіяпрепаратом може потребувати корегування дози інсуліну або гіпоглікемічнихзасобів.У схильних пацієнтів під час прийому препаратуможлива гіперурикемія та напади подагри.Тіазидний компонент препарату може викликатипідвищення рівнів холестерину та тригліцеридів, тому під час терапії препаратомчерез регулярні інтервали часу необхідно перевіряти відповідні біохімічніпоказники крові.Пацієнти похилого віку.У пацієнтів похилого віку, порівняно з молодшимипацієнтами, препарат може викликати надмірне зниження кров’яного тиску. Томутерапію пацієнтів похилого віку треба проводити з обережністю. Рекомендуєтьсяспостерігати за кров’яним тиском та нирковою функцією пацієнтів віком понад 65років. Десенсибілізуюча терапія тапереливання пацієнтам їх власної крові після видалення ліпопротеїдів низькоїщільності Під час переливання пацієнтам їх власної крові післявидалення з неї ліпопротеїдів низької щільності прийом Енагексалу Композитумуможе викликати анафілактоїдні реакції з загрозою для життя, викликані впливомінгібіторів ангіотензин- перетворюючого ферменту. Також анафілактоїдні реакції із загрозою для життя(тобто зменшення кров’яного тиску, задишка, блювання, алергічні шкірні реакції)можуть виникати під час десенсибілізуючої терапії проти отрути комах (бджіл,жала оси) і одночасного прийому інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту.Якщо необхідно провести десенсибілізуючу терапіюпроти отрути комах або переливання пацієнту його власної крові після видаленняз неї ліпопротеїдів низької щільності, Енагексал Композитум тимчасово необхіднозамінити на інші медикаменти проти гіпертензії. Нейтропенія, агранулоцитозТакі порушення частіше спостерігаються у пацієнтів зпригніченням системи кровотворення, з ослабленою нирковою функцією, особливоколи одночасно уражена система судинної та сполучної тканини (системнийчервоний вовчак, склеродермія), при аутоімунних захворюваннях, прийоміімунодепресантів.Перед тим, як починати прийом Енагексалу Композитумунеобхідно виважено оцінити переваги/ризики лікування пацієнтів із ослабленоюімунною реакцією, аутоімунними або колагеновими хворобами. Якщо під час терапіїЕнагексал Композитум виникають такі симптоми, як жар, збільшення лімфатичнихвузлів, фарингіт, то якомога швидше треба провести аналіз лейкоцитарноїформули.ГемодіалізОдночасний прийом Енагексалу Композитуму тапроведення невідкладного діалізу через багатоскладові (акрилонітрил, сульфоналнатрій-2-метилаліл) високошвидкісні мембрани (наприклад, „AN69”) пов’язані ізризиком анафілактоїдних реакцій (від реакцій підвищеної чутливості до шоку).Така комбінація має бути виключена або замінена використанням для діалізуіншого типу мембрани або призначенням для лікування гіпертензії іншогоактивного агента (не інгібітора ангіотензин- перетворюючого ферменту та некомбінованого препарату, що містить інгібітор ангіотензин-перетворюючого ферменту).Лабораторні параметри.Інколи мало місце зниження концентрації гемоглобіну,гематокритного числа, кількості лейкоцитів та тромбоцитів. У поодиноких випадках, особливо при ослабленійнирковій функції, можливі анемія, лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія,тромбоцитопенія, в окремих випадках - апластична анемія, агранулоцитоз тапанцитопенія. В окремих випадках може виникати збільшенняконцентрації білірубіну та печінкових ферментів. Також повідомлялося про окремі випадки гемолізу / гемолітичноїанемії, але при відсутності доказів причинного зв’язку з прийомом інгібіторівангіотензинперетворюючого ферменту.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.У зв’язку з сумісним прийомом описуються таківзаємодії між інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту абогідрохлортіазидом та іншими лікарськими засобами: Гіпотензивні засоби (тобто іншідіуретики, блокатори бета-рецепторів), нітрати, судинорозширювальні засоби,барбітурати, фенотіазини, трициклічні антидепресанти, алкоголь: підсилення гіпотензивногоефекту Енагексалу Композитуму.Аналгетики, протизапальні засоби(наприклад, ацетилсаліцилова кислота, індометацин): можливе послаблення гіпотензивногоефекту Енагексал Композитум. Особливо за наявності гіповолемії можливевиникнення гострої ниркової недостатності.Високі дози саліцилатів: підсилення токсичної діїсаліцилатів на центральну нервову систему під впливом гідрохлортіазиду.Калій, діуретики, що зберігаютькалій (наприклад, спіноролактон, амілорид, триамтерен), а також інші препарати,прийом яких супроводжується зростанням концентрації калію (наприклад, гепарин): більш різке зростанняконцентрації калію під впливом еналаприлу.Калійуретичні діуретики (наприклад,фуросемід), глюкокортикоїди, адренокортикотропний гормон, карбеноксолон,амфотерицин В, пеніцилін G, саліцилати або зловживання проносними засобами: зростання дефіциту каліюабо магнію під впливом гідрохлортіазиду.Літій: зростання у сироватці концентраціїлітію (регулярні перевірки!), що супроводжується можливістю підсиленнякардіотоксичних та нейротоксичних дій літію. Глікозиди наперстянки: можливе підсиленняефектів та побічних дій наперстянки на фоні гіпокаліємії та гіпомагніємії. Катехоламіни (наприклад,епінефрин):зменшення ефективності гідрохлортіазиду.Снодійні засоби, наркотики,анестезуючі засоби: надмірне зменшення кров’яного тиску (поінформувати анестезіолога протерапію Енагексалом Композитумом). Алопуринол, імунодепресанти,системні кортикостероїди, прокаїнамід, засоби, що пригнічують функцію кістковогомозку:зменшення кількості лейкоцитів у крові, лейкопенія. Цитостатики (наприклад,циклофосфамід, фторурацил, метотрексат): підсилення токсичної дії накістковий мозок (особливо гранулоцитопенія) під впливом гідрохлортіазиду. Пероральні протидіабетичні засоби(наприклад, сульфонілсечовина, бігуаніди), інсулін: зменшення ефективностіпротидіабетичних засобів.Холестирамін та холестипол: послаблення всмоктуваннягідрохлортіазиду.М’язові релаксанти типу кураре,неполяризуючі блокатори нейром’язової передачі: підсилення та збільшеннятривалості розслаблюючої дії на м’язи під впливом гідрохлортіазиду(поінформувати анестезіолога про терапію Енагексалом Композитумом).Метилдопа: окремі випадки гемолізу наоснові формування антитіл проти гідрохлортіазиду.

Умови та термін зберігання.

Препарат слід зберігати внедоступному для дітей місці.

Перед застосуванням препаратунеобхідно перевірити дату придатності, зазначену на упаковці. Не застосовуватипрепарат після закінчення терміну придатності.Зберігати в сухому, захищеному від світла місці притемпературі не вище 25°С.Термін придатності - 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z