Загружается, подождите...

Енагексал (Enahexal)


міжнародна та хімічна назви: enalapril;L-пролін-1-[N-[1-(етоксикарбоніл)-3-феніл-пропіл]-L-аланіл]-,(S)-,(Z)-2-бутендіат(1:1);

основні фізико-хімічні властивості:таблеткипо 5 мг: овальні, двоопуклі, білого кольору, рифлені з обох боків (snap tab)таблетки, з лінією розлому на одному боці та тисненням “EN 5” – на іншому; таблетки по 10 мг: овальні, двоопуклі,червоно-коричневого кольру, рифлені з обох боків (snap tab) таблетки, з лінієюрозлому на одному боці та тисненням “EN 10” – на іншому; таблетки 20 мг:овальні, двоопуклі, оранжевого кольору, рифлені з обох боків (snap tab)таблетки, з лінією розлому на одному боці та тисненням “EN 20” – на іншому;

склад: 1 таблетка містить еналаприлумалеату 5 мг, або 10 мг, або 20 мг;допоміжні речовини: лактози моногідрат, магніюстеарат, крохмаль кукурудзяний, натрію гідрокарбонат, тальк,гідроксипропілцелюлоза (таблетки 5 мг), заліза оксид (III) червоний (таблетки10 мг і 20 мг), заліза оксиду гідрат (III) жовтий (таблетки 20 мг).

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Інгібіториангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Код АТС С09А А02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Еналаприл за хімічною структурою єпохідним двох амінокислот – L-аланіну і L-проліну. Після перорального прийомупрепарат швидко абсорбується та трансформується (шляхом гідролізу) в активнийметаболіт - еналаприлат, який має властивості високоспецифічного інгібіторуАПФ. Еналаприлат гальмує перетворення ангіотензину I в ангіотензин II та розпадбрадикініну. Результатом його дії є системна периферична вазодилатація ізниження загального периферичного судинного опору, системного артеріальноготиску, післянавантаження на серце, тиску в малому колі кровообігу. Зменшенняконцентрації ангіотензину ІІ зумовлює підвищення активності реніну за рахунокнегативного зворотного зв’язку та зменшення секреції альдостерону. Притривалому застосуванні препарат перешкоджає розвитку гіпертрофії міокардалівого шлуночка і гладком’язових елементів судинної стінки, запобігаєпрогресуванню серцевої недостатності та уповільнює розвиток дилатації лівогошлуночка. Фармакокінетика. Після прийому внутрішньовсмоктується 50 - 70 % еналаприлу, їжа не впливає на процес абсорбції.Зв’язування з білками крові – 50 - 60%. Біотрансформація відбувається в печінцішляхом гідролізу до активного метаболіту - еналаприлату. Максимальнаконцентрація еналаприлу в плазмі крові реєструється через 1 год, еналаприлату -через 3 - 4 год після прийому per os. Період напіввиведення еналаприлату – 11год, який зростає за наявності ниркової недостатності. Виводиться нирками до60% прийнятої дози (20% у вигляді еналаприлу та 40% - у вигляді еналаприлату).До 33% введеної дози елімінує через шлунково-кишковий тракт (у виглядінезміненої речовини - 6%, метаболіту - до 27%). Еналаприлат виводиться пригемодіалізі та перитонеальному діалізі. Тривалість дії лікарського засобу до 24год. Препарат проникає через плаценту, в незначних кількостях секретується вгрудне молоко.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія.Хронічна серцева недостатність. Безсимптомне порушення функції лівого шлуночка,в тому числі після інфаркту міокарда (фракція викиду <= 35%).

Спосіб застосування та дози. Таблетки можна прийматинезалежно від вживання їжі. Режим дозування - 1 раз на добу. За необхідностіможна розділити добову дозу на два прийоми – вранці та ввечері.При артеріальній гіпертензії початкова дозастановить 5 мг один раз на добу з подальшою корекцією дози залежно від реакціїпацієнта. За необхідності дозу підвищують до 10 мг на добу. Інтервал міжпідвищенням дози - 3 тижні. Підтримуюча доза становить 10 мг на добу.Максимальна добова доза препарату - 40 мг. Для хворих з помірною нирковою недостатністю(кліренс креатиніну 30 - 60 мл/хв)рекомендована початкова доза - 2,5 мгна добу. Підтримуюча доза становить 5 - 10 мг на добу. Максимальна добова дозане повинна перевищувати 20 мг на добу; залежно від переносимості деякимпацієнтам доцільно подовжувати інтервали між прийомами препарату (1 раз в 2дні).Для хворих з тяжкою нирковою недостатністю (кліренскреатиніну менше 30 мл/хв) рекомендована початкова доза - 2,5 мг на добу.Підтримуюча доза становить 5 мг на добу. Максимальна добова доза не повиннаперевищувати 10 мг на добу; залежно від переносимості деяким пацієнтам доцільноподовжувати інтервали між прийомами препарату (1 раз в 2 дні). Пацієнти, якізнаходяться на гемодіалізі, приймають препарат після процедури.При хронічній серцевій недостатностіпочатковадоза препарату - 2,5 мг на добу. Подальше підвищення дози залежить від реакціїпацієнта. Підтримуюча доза становить 5 - 10 мг на добу, максимальна – 20 мг надобу.

Побічна дія. Можливі сухий кашель,головний біль. Рідше спостерігаються: артеріальна гіпотензія (особливо післяприйому першої дози препарату), ортостатичні реакції, які супроводжуютьсязапамороченням, слабкістю, порушенням зору, колапсом, прискорене серцебиття,порушення серцевого ритму, біль у грудях, стенокардія, відчуття втоми,слабкість, порушення сну, нервозність, депресії, парестезії, судоми, шум увухах, сплутаність свідомості; дисгевзія (порушення смакових відчуттів),нудота, блювання, діарея, анорексія, панкреатит, стоматит; глосит, відчуття сухостіу роті; задишка, ринорея, фарингіт, дистонія, інфільтрати в легенях, сухийкашель, бронхоспазм; алергічні реакції, в тому числі шкірні висипання,ангіоневротичний набряк з еозинофілією, температурними реакціями, болями всуглобах; синдром Стівенса-Джонсона, епідермальний некроліз. Шкірні реакціїможуть супроводжуватися пропасницею, міалгією, міозитом, артралгією, артритом,васкулітом, серозитом, еозинофілією, лейкоцитозом та/або підвищеними титрамиантинуклеарних антитіл. З боку лабораторних показників: анемія,тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз (частота гематологічних порушеньчастіше спостерігалась у хворих з нирковою недостатністю, аутоімуннимизахворюваннями; можливі: підвищення концентрації калію, креатиніну та сечовинив сироватці крові. Є відомості про погіршання функції нирок та появупротеїнурії на фоні терапії інгібіторами АПФ. Зареєстровано поодинокі випадкигепатотоксичності еналаприлу, найчастіше мав місце холестаз, протеспостерігалось підвищення активності печінкових трансаміназ та вмістубілірубіну за рахунок порушення функції печінки з ураженням і некрозомгепатоцитів. Можливі: імпотенція, гіперемія шкіри, фотосенсибілізація,нечіткість зору, алопеція, оніхоліз, синдром Рейно.

Протипоказання. Підвищена чутливість доеналаприлу та складових препарату. Ангіоневротичний набряк в анамнезі, в тому числіпісля застосування інгібіторів АПФ, ідіопатичний та спадковий набряк Квінке.Стеноз ниркової артерії (двобічний/стеноз артерії єдиної нирки). Клінічний станпісля трансплантації нирки. Стеноз артеріального або мітрального клапана звираженими порушеннями гемодинаміки, гіпертрофічна кардіоміопатія, первиннийгіперальдостеронізм, захворювання печінки, печінкова недостатність. Аферез здекстрансульфатом. Проведення десенсибілізації до отрути комах. Діти до 12років. Вагітність, період лактації.

Передозування. Найбільш характерні рисипередозування: виражені гіпотензія з погіршанням перфузії життєво важливихорганів і ступор, брадикардія, колапс, порушення електролітного балансу, ниркованедостатність. Рівні еналаприлату у плазмі, що в 100 - 200 разів перевищувализвичайні після терапевтичних доз, описані при прийомі відповідно 300 мг і 400мг еналаприлу. При передозуванні рекомендовано надати хворому горизонтальногоположення з низьким узголів’ям. Якщо таблетки були прийняті нещодавно (протягомостанніх 30 хв) слід стимулювати блювання, здійснити промивання шлунка. Надаліпоказано внутрішньовенне введення фізіологічного розчину та/чиплазмозамінників. За необхідності внутрішньовенно вводять катехоламіни таангіотензин ІІ. Необхідно контролювати та коригувати життєво важливі функції.Еналаприлат може бути видалений з організму за допомогою гемодіалізу. Прирезистентній до терапії брадикардії проводять кардіостимуляцію. Контролюють концентраціюелектролітів і креатиніну в сироватці крові.

Особливості застосування. Ефективність і безпеказастосування еналаприлу при лікуванні дітей не вивчались.У пацієнтів з гіповолемією, дефіцитом натрію узв’язку із застосуванням діуретиків, безсольової дієти, через блювання, діареюабо в зв’язку з діалізом можливий розвиток раптової тяжкої гіпотензії, гостроїниркової недостатності. В таких випадках доцільно компенсувати втрати рідини ісолей до початку лікування еналаприлом і забезпечити адекватний медичнийнагляд. Нерідко гіпотензія, особливо після першої дози, може розвинутись ухворих з тяжкими формами серцевої недостатності, що слід враховувати,призначаючи початкову дозу та підтримуючу терапію.З особливою обережністю (враховуючи співвідношеннякористь/ризик) слід призначати препарат хворим з порушеннями функції нирок,печінки, порушеннями кровотворення, аутоімунними захворюваннями, вираженимаортальним або мітральним стенозом, іншими захворюваннями з обструкцією шляхіввідтоку з лівого шлуночка. Всі вищеперелічені патологічні стани призастосуванні еналаприлу вимагають відповідного медичного нагляду талабораторного контролю. Для препаратів групи інгібіторів АПФ можлива перехреснагіперчутливість. Хворі похилого віку можуть виявляти підвищену чутливість доеналаприлу стосовно розвитку гіпотензії та ортостатичних реакцій. Під часлікування еналаприлом може мати місце гіперкаліємія, рідко – підвищення рівнякреатиніну, протеїнурія, особливо за наявності ниркової і/або серцевоїнедостатності, що вимагає обов’язкового лабораторного контролю.Особлива обережність необхідна при призначенніеналаприлу пацієнтам, які паралельно приймають/приймали діуретики. Якщо терапіюдіуретичними засобами відмінити неможливо, рекомендовано починати терапію змінімальних доз еналаприлу та забезпечити адекватний контроль артеріальноготиску та функції нирок.За наявностіпервинного гіперальдостеронізму інгібітори АПФ - неефективні, тому їхзастосування не рекомендується. У хворих, якізнаходяться на гемодіалізі з використанням поліакрилонітрилових мембран AN69,зареєстровані випадки анафілактоїдних реакцій на фоні супутньої терапіїеналаприлом, тому рекомендовано утриматись від подібних поєднань.1 таблетка містить 0,01 вуглеводної одиниці обміну.Необхідна обережність при роботі з транспортними таіншими потенційно небезпечними технічними засобами через можливістьзапаморочення, особливо на початку лікування еналаприлом.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.Алкоголь, діуретики, антигіпертензивні засоби (бета-адреноблокатори,альфа-адреноблокатори, антагоністи кальцію та інші) потенціюють гіпотензивнийефект еналаприлу. Снодійні,наркотичні, знеболювальні засоби сприяють зниженню артеріального тиску призастосуванні з еналаприлом. За необхідності хірургічного втручання слідпоінформувати анестезіолога про терапію еналаприлом малеатом. Одночасний прийом з калійзберігаючими діуретиками(спіронолактоном, амілоридом, тріамтереном) може призвести до гіперкаліємії.Тому за умови одночасного застосування названих засобів необхідно контролюватиконцентрацію калію в плазмі крові. Гіперкаліемія також може бути спровокованаодночасним прийомом циклоспорину, препаратів калію, харчових добавок, якімістять калій, що особливо актуально за наявності ниркової недостатності,цукрового діабету. Нестероїдні протизапальні препарати, особливоіндометацин, зменшують гіпотензивний ефект еналаприлу.При застосуванні з препаратами літію можливазатримка виведення літію з організму і відповідно підвишення ризику йогопобічної та токсичної дії.Засоби, якіпригнічують функцію кісткового мозку при застосуванні разом з еналаприлом,підвищують ризик розвитку нейтропенії та/або агранулоцитозу (алопуринол,цитостатичні, імуносупресивні засоби, системні кортикоїди, прокаїнамід).Естрогени приодночасному застосуванні можуть знижувати антигіпертензивний ефект еналаприлу(через затримку рідини в організмі).Симпатоміметики можуть ослабляти антигіпертензивнудію еналаприлу.Надмірне вживання натрію хлориду знижує гіпотензивнийефект еналаприлу.На фонівикористання пероральних протидіабетичних засобів (наприкладсульфанілсечовини/бігуанідів), інсуліну можливо посилення гіпотензивного ефектуеналаприлу.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступномудля дітей, сухому, темному місці при температурі не вище 25оС.Термін придатності - 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z