Загружается, подождите...

Енафрил (Enafril)


основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з кремуватимвідтінком кольору. На поверхні припускається мармуровість. Таблетки з опуклимиповерхнями; на одній з поверхонь нанесена риска;

склад: діючі речовини: 1 таблетка містить еналаприлу малеату – 0,01 г, гідрохлоротіазиду – 0,0125 г ;допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, целюлозамікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний ( аеросил), магнію стеарат, натріюкроскармелоза, лактоза (цукор молочний).

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Комбіновані препарати інгібіторів АПФ. Еналаприл ідіуретики. Код АТС С09В А02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Енафрил виявляє антигіпертензивнуактивність, що обумовлена дією блокатора ангіотензин–перетворюючого ферментуеналаприлу та діуретика гідрохлоротіазиду (гіпотіазиду). Блокадаангіотензин–перетворюючого ферменту супроводжується периферичноювазодилатацією, зниженням концентрації у крові ангіотензину та альдостерону,збільшенням концентрації брадикініну, простагландинів. Еналаприл спричиняєпоступове зниження систолічного та діастолічного артеріального тиску безсуттєвих змін частоти серцевих скорочень, зменшує гіпертрофію лівого шлуночка.Механізм дії гідрохлоротіазиду пов’язаний із впливом на епітелій нирковихканальців, де препарат гальмує реабсорбцію іонів натрію і хлору. Препаратзумовлює екскрецію натрію, хлору, води, а також іонів калію та магнію.Реабсорбція кальцію підвищується. Внаслідок посилення діурезу зменшується об’ємциркулюючої крові та артеріальний тиск, а також зменшується венозне поверненнякрові до серця (зменшення переднавантаження). Сумісна дія еналаприлу тагідрохлоротіазиду виражається у потенціюванні їх гіпотензивних ефектів.Максимальний терапевтичний ефект досягається через 3–4 тижні лікування Енафрилом.Фармакокінетика.При прийомі всередину всмоктується майже 60%еналаприлу та близько 60–80% гідрохлоротіазиду. Максимальна концентраціяеналаприлу досягається протягом 1 години. Еналаприл піддається біотрансформаціїу печінці з утворенням активного метаболіту – енаприлату, максимальнаконцентрація (Сmax) якого досягається протягом 3–4 годин. Енаприлатлегко проходить крізь гістогематичні бар’єри, за виключеннямгематоенцефалічного бар’єру, проникає крізь плаценту та в невеликих кількостяхв грудне молоко. Період напіввиведення (Т1/2) для еналаприлатустановить 11 годин. Ексретується переважно нирками (до 40% виводиться у виглядіеналаприлату). Протягом 24 годин елімінується до 90% введеної кількості. Улюдей похилого віку, при порушенні функції нирок, період напіввиведенняеналаприлу збільшується до 30 годин. Гідрохлоротіазид швидко абсорбується зішлунково–кишкового тракту (60–80%). Накопичується в еритроцитах, де його у 3,5раза більше, ніж у плазмі крові. Період напіввиведення (Т1/2)гідрохлоротіазиду з плазми становить 2–2,5 години. Гідрохлоротіазид виділяєтьсяз організму нирками та виводиться в незмінному вигляді (>95%), головнимчином з сечею (60–80%). Гідрохлоротіазид здатен проникати крізьфетоплацентарний бар’єр, потрапляє у грудне молоко. Кожний компонент препарату“Енафрил” не впливає на фармакокінетику іншого й метаболізуються окремо одинвід одного.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія.

Спосіб застосування та дози. Режим дозування Енафрилу встановлюютьіндивідуально. Звичайна середня доза становить 1 таблетку (0,01 г еналаприлу) 1раз на добу. Приймають внутрішньо під час або після їди. При недостатньомуефекті добову дозу збільшують до 2 таблеток (0,02 г еналаприлу) одноразово абоза два рази протягом дня. Препарат необхідно приймати в одну й ту саму годинудоби. Максимальна добова доза препарату становить за еналаприлом – 0,02 г, загідрохлоротіазидом – 0,025 г. При лікуванні пацієнтів з хронічною нирковоюнедостатністю (кліренс креатиніну більше 30 мл/хв.) початкова добова дозапрепарату повинна становити ½ таблетки на добу. У подальшому дозуЕнафрилу збільшують до досягнення задовільного клінічного ефекту (припостійному моніторингу показників функції нирок і рівня калію у сироватцікрові).

Побічна дія.З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення,непритомність, підвищена втомлюваність;з боку серцево-судинної системи: транзиторна артеріальна гіпотензія,колапс, рідко – тахікардія; з боку системи кровотворення й зсідання крові: анемія, агранулоцитоз,нейтропенія, тромбоцитопенія;з боку системи травлення: нудота, блювання, сухість у роті, змінасмакових відчуттів, діарея, порушення функції печінки із вторинним холестазом,панкреатит;з боку сечовивідної системи: порушення функції нирок, рідко –протеїнурія;з боку обміну речовин: гіпокаліємія або гіперкаліємія, гіпонатріємія,гіпохлоремія, гіперкальціємія, гіперглікемія, рідко – підвищення рівнясечовини, креатиніну, білірубіну, печінкових трансаміназ у сироватці крові;алергічні реакції:шкірні висипи, свербіж;інші: сухий кашель, порушення зору, зміна тембру голосу, зниженнялібідо, імпотенція, судоми м’язів, ангіоневротичний набряк, ангінозні напади,“вовчаковий” синдром.

Протипоказання. Тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатинінуменше 30 мл/хв.), включаючи анурію, гостру ниркову недостатність, тяжкепрогресуюче ураження нирок та діабетичну нефропатію; стан після трансплантаціїнирок; підвищена чутливість до компонентів препарату; гіперкаліємія (рівенькалію у плазмі перевищує 5,5 мЕкв/л), порфірія, первинний гіперальдостеронізм,тяжкі форми подагри та цукрового діабету; вагітність (особливо ІІ та ІІІтриместри), період лактації; ангіоневротичний набряк в анамнезі, у тому числіідіопатичний, спадковий, пов’язаний з призначенням інших інгібіторівангіотензин–перетворюючого ферменту; вік молодше 14 років.

Передозування. Симптоми: виражена гіпотензія, аритмія, підвищенийдіурез, судоми, парез, порушення свідомості, зниження електролітів у сироватцікрові. При появі вищенаведених симптомів призначають таке лікування: промиванняшлунка, прийом активованого вугілля, інфузія фізіологічного розчину абоангіотензину ІІ, гемодіаліз (при необхідності), симптоматична терапія.

Особливості застосування. Препарат слід обережно приймати при аутоімуннихзахворюваннях, захворюваннях та патологічних станах які супроводжуютьсяпорушенням кровотворення, при перехресній чутливості до інших інгібіторів АПФ.Після прийому першої дози Енафрилу необхідно контролювати стан хворого ізвимірюванням артеріального тиску протягом декількох годин. Минуща артеріальнагіпотензія не є протипоказанням для лікування Енафрилом; після корекціїартеріального тиску та об’єму циркулюючої крові наступна доза, зазвичай,переноситься добре. При тривалій симптоматичній гіпотензії потрібно зменшитидозу Енафрилу або припинити лікування ним.Перед дослідженням функціїпаращитовидних залоз лікування препаратом треба припинити. За 2–3 доби допочатку курсу лікування Енафрилом треба припинити терапію діуретиками. Зобережністю препарат призначають хворим на подагру (зменшення виведення сечовоїкислоти з організму може призвести до загострення латентної подагри), зпорушенням функції печінки. При застосуванні Енафрилу у зв’язку з уповільненнямруйнування брадикініну збільшується чутливість клітин до інсуліну тазбільшується утилізація глюкози. Для запобігання розвитку гіпоглікемії хворимна цукровий діабет типу ІІ, які застосовують інсулін або цукрознижуючі препарати,Енафрил необхідно призначити у менших дозах або переглянути дозуванняантидіабетичних засобів. Гідрохлоротіазид може спровокувати підвищення рівняцукру крові. Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату пацієнтамз порушеною функцією нирок (кліренс креатиніну 0,5–1,3 мл/с), особливо прибілатеральному стенозі ниркових артерій або стенозі артерії єдиної нирки. Прирозвитку ангіоневротичного набряку із поширенням на голосову щілину та гортаньдостатньо відміни препарату й призначення антигістамінних препаратів, у разінеобхідності – введення адреналіну, забезпечення прохідності дихальних шляхів(інтубація або конікотомія). Обережно призначають препарат пацієнтам з тяжкимиформами ішемічної хвороби серця, захворюваннями судин головного мозку,вираженим мітральним стенозом або ідіопатичним гіпертрофічним субаортальнимстенозом, генералізованим атеросклерозом у пацієнтів похилого віку.Гіпотензивний ефект препарату може підвищитися після деяких оперативнихвтручань на нервовій системі (симпатектомія). Лікування побічних ефектівсимптоматичне. Під час лікування Енафрилом слід утримуватись від керуваннятранспортними засобами та від роботи, яка потребує значної концентрації уваги.Під час лікування Енафрилом необхідно контролювати вміст у крові електролітів,трансаміназ, глюкози, а також клітинний склад периферичної крові длясвоєчасного виявлення побічних ефектів. Через підвищений ризик анафілактичнихреакцій препарат не слід призначати пацієнтам, яким проводять гемодіаліз ізвикористанням поліакрілонітрильних мембран (AN 69) або аферез із використаннямдекстрана сульфату, а також пацієнтам перед проведенням десенсибілізації доосиного або бджолиного яду.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному призначенні Енафрилу зіншими антигіпертензивними препаратами, барбітуратами, наркотичнимипрепаратами, похідними фенотиазину, спостерігається посилення гіпотензивногоефекту, що потребує регулярного контролю рівня артеріального тиску. Нестероїдніпротизапальні засоби, аналгетики та дієта з високим вмістом солі знижуютьгіпотензивний ефект Енафрилу. Комбіноване лікування калійзберігаючимидіуретиками (спіронолактон, триамтерен) або препаратами калію може призвести дорозвитку гіперкаліємії. Поєднане призначення Енафрилу з кортикостероїдами можепосилювати електролітний дисбаланс, особливо гіпокаліємію; із пресорнимиамінами – можливе послаблення відповіді на пресорні аміни; із недеполяризуючимиміорелаксантами – можливе підвищення ефекту останніх. Під час лікуванняпрепаратом, особливо при одночасному застосуванні алопуринолу, цитостатиків,імунодепресантів або глюкокортикостероїдів можливі анемія, лейкопенія,панцитопенія. Застосування з циклоспорином може викликати нирковунедостатність. Не рекомендується сумісне призначення Енафрилу з препаратамилітію, оскільки знижується виведення літію нирками та підвищується ризикрозвитку літієвої токсичності. З обережністю призначають Енафрил у поєднанні зпрепаратами наперстянки, оскільки гіпокаліємія та гіпомагніємія можутьпідвищувати чутливість міокарда й викликати токсичні ефекти глікозидів. Ухворих на цукровий діабет, які отримують інсулінотерапію або пероральнігіпоглікемізуючі препарати, може розвинутись гіперглікемія при застосуваннітіазидних діуретиків або гіпоглікемія – при застосуванні еналаприлу. Оскількимає місце підвищений ризик розвитку артеріальної гіпотензії при проведеннінаркозу, анестезіолога слід попередити про прийом препарату пацієнтом. Під часзастосування Енафрилу вживання алкоголю протипоказане.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці притемпературі не вище +25 оС. Зберігати у недоступному для дітеймісці. Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z