Загружается, подождите...

Емзок (Emzok)


міжнародна та хімічна назви: метопролол;Di[(+-)-1-[4-(isopropylamino)-3-[p-(2-methoxyethyl)phenoxy]-2-propanol]tartrate;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки в оболонці білого кольору;

склад: 1 таблетка містить 50 мг, 100 мг або 200 мг метопрололу тартрату;допоміжні речовини:поліокс WSR коагулянт (поліетилену оксид,бутилгідрокситолуен), целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїднийбезводний, повідон, натрію стеарил фумарат, гіпромелоза, титану діоксид, тальк,макрогол 6000.

Форма випуску. Таблетки пролонгованої дії, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори бета-адренорецепторів.Код АТС С07АВ02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Емзок – селективний бета1-адреноблокаторз антигіпертензивним, антиангінальним, антиаритмічним ефектом, не маєвнутрішньої симпатоміметичної і мембраностабілізуючої активності. Емзокхарактеризується негативною інотропною дією, сприяє зниженню скоротливості,серцевого викиду, автоматизму синоатріального вузла, уповільнюєатріовентрикулярну провідність, подовжує ефективний рефрактерний період.Тривале застосування Емзоку веде до зниження активності реніну в плазмі.Антигіпертензивний ефект стабілізується при прийомі Емзоку до кінця 2-го тижня.Терапія Емзоком артеріальної гіпертензії зменшує гіпертрофію лівого шлуночка,поліпшує його діастолічну функцію. Емзок знижує потребу міокарда в кисні. Пристенокардії напруження препарат зменшує частоту і тяжкість нападів. Приінфаркті міокарда обмежує зону некрозу, запобігає розвитку фатальних аритмій івиникненню рецидивів. При застосуванні Емзоку в середніх терапевтичних дозахсудинозвужуюча дія на периферичні судини та спонтанний вплив на м’язи бронхівменш виражені, ніж при застосуванні неселективных бета-адреноблокаторів. Фармакокінетика.Емзок повністю всмоктується вшлунково-кишковому тракті (95%). Внаслідок інтенсивного метаболізмубіодоступність становить 50 %.Емзок у даній лікарській формі повільно абсорбується. Максимальнаконцентрація в плазмі досягаться через 6-12 годин після прийому в терапевтичнихдозах. Період напіввиведення Емзоку становить у середньому 8-12 годин. Емзокінтенсивно розподіляється в тканинах, проникає крізь гемато- енцефалічний іплацентарний бар’єр, а також в материнське молоко, має значний об’єм розподілу(5,6 л/кг). Зв’язок з білками плазми становить 11-12%.Метаболізм Емзоку відбувається в печінці за участі цитохромної системиР 450 з утворенням метаболітів шляхом дезамінування, о-дезалкілування,аліфатичного гідроксилювання. Два метаболіти вважаються активними. 95%прийнятого препарату виводиться із сечею у вигляді метаболітів, тільки 3% з них– у незміненому вигляді. При цирозі печінки метаболізм і загальний кліренсуповільнюються, можлива кумуляція. При порушенні функції нирок періоднапіввиведення метаболітів зростає.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія; ішемічна хворобасерця (стенокардія напруження); вторинна профілактика після перенесеногоінфаркту міокарда; аритмії (суправентрикулярна та вентрикулярна тахіаритмія,екстрасистолія); профілактика мігрені.

Спосіб застосування та дози. Препаратзастосовується для лікуваннядорослих пацієнтів. Дозування препарату – індивідуальне (у зв’язку з можливоюбрадикардією).Артеріальна гіпертензія: один раз на день 50-200 мг.Стенокардія: 50 – 200 мг один раз на день. Дозу можна збільшити залежновід терапевтичного ефекту. Максимальна добова доза для всіх показань – 400 мг.Вторинна профілактика після перенесеного інфаркту міокарда: дозавизначається індивідуально – 50-200 мг на день.Аритмії: 50 – 200 мг один раз на день.Профілактика мігрені: 100 – 200 мг один раз на день.Пацієнтам із порушенням ниркової функції, пацієнтам, які знаходяться нагемодіалізі, та особам літнього віку попереднє коригування дози не потрібно.Пацієнтам з тяжким порушенням функції нирок рекомендується знизити дозу.Лікування не можна різко переривати, його необхідно закінчуватипоступово - протягом 7 – 10 днів, щоб не сталося погіршення клінічнихсимптомів. Спосібзастосування Таблетки з уповільненим вивільненням приймати один раз на день, краще всього- вранці, незалежно від прийому їжі, запивати водою (не менше половинисклянки).

Побічна дія. З боку центральної нервової системи

:підвищена стомлюваність, кволість, запаморочення, головний біль, порушення сну,рідко – парестезії, м’язові судоми, сплутаність свідомості, кошмарнісновидіння, галюцинації, тривожність, амнезія, депресія, порушення концентраціїуваги.З боку серцево-судинної системи: брадикардія, гіпотензія, постуральна втому числі, рідко - серцева недостатність, атріовентрикулярна блокада, серцевіаритмії, порушення синоатріальної провідності, синдром Рейно, периферичнінабряки, біль у ділянці серця.З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, біль у животі,рідко – пронос або запор. У поодиноких випадках може спостерігатися сухість уроті, порушення печінкових функцій з підвищенням рівнів печінкових ферментів.Дуже рідко - гепатит.З боку шкіри: висипання (кропив’янка), свербіж, гіперемія шкіри,дистрофічні зміни, екзантема, загострення псоріазу, в поодиноких випадках –фотосенсибілізація, підвищена пітливість, алопеція.З бокудихальної системи: задишка, рідше – бронхоспазм, риніт.Інші ускладнення: в поодиноких випадках у хворих на цукровий діабетможуть спостерігатися гіпоглікемічні стани та збільшення маси тіла; з боку системикрові – тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз; порушення зору,кон’юнктивіт, ксерофтальмія; поява шуму у вухах; сексуальна дисфункція.

Протипоказання. Кардіогенний шок, синдром слабкості синусовоговузла, брадикардія (ЧСС менше 50 уд/хв), синоаурикулярна та атріовентрикулярнаблокада ІІ та ІІІ ступеня, гостра серцева недостатність, тяжкі порушенняпериферичного кровообігу, артеріальна гіпотензія, метаболічний ацидоз,лактація, підвищена чутливість до метопрололу та його дериватів, підвищена чутливістьдо інших компонентів препарату.Препарат протипоказаний при інфаркті міокарда у випадку, коли частотасерцевих скорочень менше 50 уд/хв, коли інтервал P-R більше 0,24 секунди,систолічний тиск нижче 100 мм рт.ст. Псоріаз.

Передозування. Може спостерігатись гіпотензія, синусовабрадикардія, атріовентрикулярна блокада, серцева недостатність, кардіогеннийшок, асистолія, бронхоспазм, втрата свідомості, кома, нудота, блювання, ціаноз,гіперглікемія. Лікування передозування. Лікування включає відміту препарату, постійниймедичний нагляд за серцевою, дихальною та нирковою фунціями, контроль рівняелектролітів. Для запобігання подальшому всмоктуванню необхідно спровокуватиблювання, зробити промивання шлунка чи дати пацієнту активоване вугілля.Серцево-судинні ознаки можна лікувати симптоматично за допомогоюсимпатоміметиків (норадреналін, допамін, добутамін), атропіну. У разіатріовентрикулярного блоку можна застосувати тимчасову кардіостимуляцію.Глюкагон може перешкодити надмірній бета-адреноблокуючій дії в дозі 1–10 мгвнутрішньовенно. Для запобігання бронхоспазму призначають внутрішньовенноβ2-адреноміметики (наприклад тербуталін).

Особливості застосування. Анафілактичний шок у пацієнтів з алергічниманамнезом, які приймають Емзок, може мати більш тяжкий перебіг.Протипоказана різка відміна препарату через можливість синдромувідміни. Припиняти лікування Емзоком потрібно з поступовим зниженням дозипротягом 7-10 днів. У цей період пацієнти з ішемічною хворобою серця повиннібути під особливо ретельним наглядом. При серцевій недостатності застосуванняметопрололу можна розпочинати тільки після досягнення компенсації ізабезпечення компенсованого стану протягом усього часу лікування. Незважаючи на те, що кардіоселективні бета-адреноблокатори чинять меншудію на функцію легенів, ніж неселективні бета-адреноблокатори, необхідно зобережністю призначати препарат пацієнтам з хронічними захворюваннями дихальноїсистеми. Якщо застосування метопрололу необхідне, потрібно вирішити питання пропризначення деяким пацієнтам β2-стимуляторів.Хворі на цукровий діабет потребують більш ретельного і частого контролюрівня цукру в крові. За необхідності потрібно змінити дози інсуліну тапероральних антидіабетичних засобів.При лікуванні хворих на феохромоцитому, хворобу Рейно Емзок призначаютьпісля попередньої алфа-адреноблокади. Уповільнення метаболізму може бути причиною підвищення біологічноїдоступності метопрололу в пацієнтів з порушенням печінкової функції та у хворихна цироз. Ці пацієнти потребують зміни дозування та уважного спостереження.Введення адреналіну пацієнтам, які приймають бета-адреноблокатори, можевикликати підвищення кров’яного тиску та брадикардію, незважаючи на те, щопоява цих симптомів при застосуванні β1- адреноблокаторівспостерігається не так часто.Перед хірургічним втручанням анестезіолог повинен бути проінформованийпро те, що пацієнт приймає Емзок, оскільки можливий розвиток нервово-м’язовоїблокади. Якщо вирішено перервати лікування Емзоком, то це потрібно зробити за48 годин до хірургічного втручання. У деяких пацієнтів β-адреноблокаториможуть бути застосовані в період премедикації. При прийомі перед операцією слідпідібрати засіб для наркозу з мінімальним негативним інотропним ефектом.З обережністю призначають Емзок водіям транспортних засобів іпацієнтам, професії яких пов’язані з підвищеною концентрацією уваги. Під часлікування можливі зміни результатів тестів при проведенні лабораторнихдосліджень (підвищення рівня сечовини, трансаміназ, фосфатаз, ЛДГ).У період вагітності (особливо в І триместрі) Емзок призначають увипадку, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.Необхідно відмінити препарат за 48-72 години до очікування пологів та сувороконтролювати стан немовлят протягом 48-72 годин. Годування груддю під часлікування Емзоком необхідно припинити.З обережністю призначають Емзок при атріовентрикулярній блокаді Іступеня, зниженій функції нирок (необхідний постійний контроль функції нирок),при маніфестному псоріазі або псоріазі в анамнезі, при порушеннях периферичногокровотоку; при гіпертиреозі (Емзок може маскувати тахікардію), при лікуванніпацієнтів літнього віку, тому що різке пониження артеріального тиску і серцевихскорочень може негативно вплинути на функцію життєво важливих органів.Нешкідливість і безпека лікування Емзоком дітей не визначені. Пацієнти з ІХСпід час прийому препарату повинні перебувати під ретельним наглядом лікаря.

Взаємодія з лікарськими засобами. Гіпотензивну діюЕмзоку посилюютьінші антигіпертензивні засоби (антагоністи кальцію, діуретики,альфа-адреноблокатори, гангліоблокатори, периферичні вазодилататори),трициклічні антидепресанти, барбітурати, похідні фенотіазину, органічнінітрати, пероральні контрацептиви. Одночасне застосування з антиаритмічними засобами (антагоністамикальцію, похідними фенілалкіламінів, дизопірамідом, іншимимембраностабілізаторами, аміодароном), анестетиками для інгаляційного наркозуможе знизити скоротність міокарда та уповільнити провідність. Серцевіглікозиди, резерпін, метилдофа, клонідин і гуанфацину сполученні зЕмзоком знижують частоту серцевих скорочень. При одночасному застосуванніметопрололу з клонідином у разі їх відміни необхідно поступово (протягомкількох днів) відміняти спочатку метопролол, а потім клонідин – дляпопередження гіпертонічного кризу.Обережність необхідна при одночасному застосуванні з інгібіторами МАО,тому що після припинення прийому інгібіторів МАО можливе підвищенняартеріального тиску. Рифампіцин, барбітурати можуть зменшувати специфічну дію метопрололу взв’язку з індукцією печінкового метаболізму. При одночасному застосуванні Емзок посилює та пролонгує ефектгіпоглікемічних засобів. При цьому симптоми гіпоглікемії, особливо тахікардія,тремор, можуть маскуватися або зникати, у зв’язку з чим необхідний регулярнийконтроль рівнів глюкози.Антациди, гормональні контрацептиви, ранітидин, фенотіазин, циметидинпідвищують рівень Емзоку в крові. Альфа-адреноміметики (норадреналінугідротартрат, адреналіну гідрохлорид) та бета-адреноміметики (в тому числі ті,що входять до складу очних крапель і протикашльових засобів), а такожестрогени, нестероїдні протизапальні засоби знижують антигіпертензивну діюЕмзоку. При сполученні Емзоку з аналгетиками опіоїдного ряду,алкогольвміщуючими препаратами і напоями, резерпіном посилюється гальмуючийвплив препаратів на ЦНС.При введенні Емзоку з лідокаїном знижується кліренс лідокаїну, зміорелаксантами периферичного механізму дії – посилюються і пролонгуютьсяефекти міорелаксантів. При прийомі Емзоку з теофіліном і амінофіліномспостерігається зменшення специфічної активності препаратів.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до 25°С унедоступному для дітей місці.Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z