Загружается, подождите...

Еметрон (Emetron)


міжнародна назва: ондансетрон;

основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою,характерного жовтого кольору, діаметром близько 9 мм, із гравіруванням “8” на одномубоці і “RG” - на іншому;

склад: 1 таблетка містить 8 мг ондансетрону (у виглядігідрохлориду дигідрату);допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїднийбезводний; магнію стеарат; тальк; крохмаль прежелатинований; целюлозамікрокристалічна; крохмаль кукурудзяний; лактоза безводна, заліза оксид жовтий;титану діоксид; макрогол 6000; сепіфільм 003.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протиблювотні засоби та засоби, що усуваютьнудоту.Код АТС А04АА01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Ондансетрон євисокоселективним антагоністом рецепторів 5-НТ3 (серотоніну).Медикаменти цитостатичної хіміотерапії і радіотерапія можуть спричинитипідвищення рівня серотоніну внаслідок подразнення слизової оболонки шлунка ітонкої кишки, що, у свою чергу, шляхом активації вагусних аферентих волокон,які містять рецептори 5-НТ3, викликає блювотний рефлекс.Подразнення вагусних аферентних волокон можепризвести до підвищення рівня серотоніну в area postrema, що знаходиться в нижнійчастині четвертого шлуночка мозку, а це також сприяє виникненню блюваннявнаслідок стимуляції 5-НТ3-рецепторів. Ондансетрон гальмує появу блювотногорефлексу завдяки антагоністичній дії на рецептори 5-НТ3, якізнаходяться на нейронах як центральної, так і периферичної нервової системи.На цьому механізмі дії засновано попередження ілікування післяопераційних і спричинених цитостатичною терапією блювання інудоти.Фармакокінетика. Ондансетрон при пероральномуприйомі досягає максимуму концентрації в плазмі приблизно через 1,5 год,біодоступність препарату становить близько 60%, а зв’язування з білками плазмистановить 70-76%.Час напіввиведення становить близько 3 год, у літніххворих може досягати 5 год, а при тяжкому ураженні печінки - 15-32 год.

Показання до застосування. Попередження і лікування нудоти і блювання,спричинених цитостатичною хіміотерапією і радіотерапією, а такожпісляопераційних нудоти і блювання.

Спосіб застосування та дози.Цитостатична терапія.Дорослі. Дозування залежить від ступеня вираженостіблювотної реакції у відповідь на проведення цитостатичної терапії.Добова доза, як правило, становить 8 - 32 мгвиходячи з нижчезазначених критеріїв.При хіміо- або радіотерапії, яка супроводжуєтьсявиникненням блювання,8 мг перорально за 1 – 2 год до початку терапії,потім 8 мг через 12 год від початку терапії.При виборі дозування необхідно враховувати ступіньвираженості блювання.У випадку вираженої блювотної реакції при проведенніхіміотерапії ефективність ондансетрону може бути збільшена шляхом одноразовоговнутрішньовенного введення глюкокортикоїдів (наприклад 20 мг дексаметазонуфосфорнокислої натрієвої солі на початку хіміотерапії).Для попередження блювання, що виникає після перших24 год від початку хіміо- або радіотерапії, як при сильній, так і при меншвираженій блювотній реакції рекомендується застосовувати 8 мг два рази на добуперорально (2 рази по 1 таблетці) протягом 5 днів.Діти. Дітям старше 4 років препарат призначають удозі 5 мг/м2 поверхні тіла внутрішньовенно, безпосередньо передпочатком хіміотерапії, потім через 12 год – 4 мг перорально; рекомендуєтьсяпродовжити лікування в дозі 4 мг два рази на добу перорально протягом 5 днів.Для попередження післяопераційних нудоти і блюваннядорослим разову пероральну дозу 16 мг призначають за 1 год до початкуанестезії.Хворі похилого віку. Зміни дозування препарату непотрібно.Хворі з ураженням нирок і печінки. При ураженнінирок змінювати звичайну добову дозу і частоту введення препарату не потрібно.При ураженні печінки значно зменшується кліренсондансетрону, причому збільшується час напіввиведення його з плазми, тому дозунеобхідно знизити до мінімальної – 8 мг на добу.

Побічна дія. Головний біль, гіперемія, відчуття жару, запор,іноді - безсимптомне минуще підвищення рівня амінотрансфераз. У поодинокихвипадках спостерігалися реакції гіперчутливості (включаючи й анафілаксію);кашель, пронос, спонтанні рухові розлади і напади судом, біль у грудній клітці,аритмія, брадикардія, артеріальна гіпотензія, гикавка.

Протипоказання. Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату,лактація.

Передозування. Досвід недостатній, лікування - симптоматичне.

Особливості застосування. У деяких пацієнтів, що маютьгіперчутливість до інших високоселективнх антагоністів рецепторів 5-НТ3(серотоніну), відмічалася реакція гіперчутливості і до ондансетрону.Ондансетрон збільшує час проходження через товсту кишку, тому за хворими зознаками підгострої непрохідності кишечнику після застосування препаратупотрібно особливе спостереження. Дані про тератогенність у людини відсутні,тому під час вагітності (особливо в першому триместрі) застосування препаратуне допускається або можливо тільки за умови ретельного зважуваннякористі/ризику. Ондансетрон виділяється з материнським молоком, тому під часзастосування препарату необхідно припинити годування груддю.Відносно попередження і лікування післяопераційнихнудоти і блювання у дітей до 2 років достатнього досвіду немає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ондансетрон метаболізується ферментноюсистемою – цитохром Р450 печінки, тому ферментативні індуктори абоінгібітори можуть змінювати його кліренс і час напіввиведення препарату.Необхідна обережність при застосуванні разом:- з індукторами ферментів (барбітурати, карбамазепін,каризопродол, глютетимід, гризеофульвін, закис азоту, папаверин, фенілбутазон,фенітоїн (ймовірно й інші гідантоїни), піримідон, рифампіцин, толбутамід);- з інгібіторами ферментів (алопуринол, макролідніантибіотики, антидепресанти – інгібітори МАО, хлорамфенікол, циметидин,контрацептиви, що містять естрогени, дилтіазем, дисульфірам, вальпроєвакислота, дивальпроат натрію, еритроміцин, флюконазол, фторохінолони, ізоніазид,кетоконазол, ловастатин, метронідазол, омепразол, пропранолол, хінідин, хінін,верапаміл).

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15-30°С.Термін придатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z