Загружается, подождите...

Емесетрон-здоров’я (Emesetron- zdorovye)


міжнародна і хімічна назви: ondansetron; (+–)-1,2,3,9 –тетрагідро-9-метил-3-[(2-метил-1Н-імідазол-1-їл)-метил]-4Н-карбазол-4-он (увигляді моногідрохлориду дигідрату);

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, світло-жовтогокольору з перламутровим відтінком;

склад: 1 таблетка містить ондансетрону гідрохлориду (у перерахуванні наондансетрон) – 4 мг або 8 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна,крохмаль картопляний, магнію стеарат, повідон (полівінілпіролідоннизькомолекулярний медичний), аеросил, титану діоксид, кандурин (срібнийблиск), гіпромелоза (гідроксипропілметил-целюлоза), барвник “Сепісперс сухийжовтий R”.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протиблювотні засоби і препарати, що усуваютьнудоту. Антагоністи 5-НТ3-рецепторів серотоніну. Код АТС А04А А01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Протиблювотний засіб. Механізм діїзумовлений конкурентною високоселективною блокадою центральних і периферичних5-НТ3-рецепторів серотоніну (рецептори тригерної зони, блювотногоцентру). Пригнічує блювальний рефлекс, усуваючи та попереджаючи блювання призастосуванні цитотоксичних хіміотерапевтичних засобів, променевій терапії, упісляопераційному періоді. При багаторазовому застосуванні уповільнюєперистальтику й проходження вмісту по кишечнику.Фармакокінетика. Препарат добреадсорбується в шлунково-кишковому тракті, біодоступність становить близько 60%,у зв’язку з ефектом “першого проходження” крізь печінку. Максимальнаконцентрація ондансетрону в крові досягається через 1,5–1,7 год. Прийом їжіподовжує період усмоктування на 17%, не впливаючи на максимальну концентрацію.Зв’язування з білками плазми 70–76%. Основна частина введеної дози (85–90%)гідроксилюється в печінці за участю цитохрому Р450 до сполукіндольного циклу, а далі кон’югує з глюкуроновою і сірковою кислотами.Загальний об’єм розподілу становить 1,9 л/кг, період напіввиведення 3,5–5,5годин (залежно від віку), загальний кліренс - 5,9 мл/(хв/кг). Препаратекскретується з організму нирками, при цьому 5% введеної дози виводиться унезмінному вигляді. Фармакокінетичні параметри ондансетрону не змінюються прийого багаторазовому введенні.У дітей, а також в осіб зураженнями печінки зменшується загальний кліренс, у пацієнтів похилого вікузбільшується період напіввиведення і загальний кліренс препарату. У пацієнтівіз помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 15–60 мл/хв) знижені системний кліренс і об’єм розподілуондансетрону, результатом чого є незначуще клінічно невелике збільшення періодунапіввиведення препарату. У жінок рівень максимальної концентрації ібіодоступність препарату вищі, а кліренс та рівень розподілу нижчі, ніж учоловіків.

Показання для застосування. Профілактика й усунення нудоти й блювання прицитотоксичній хіміотерапії (початкові і повторні курси, включаючи застосуваннявисоких доз цисплатину) і променевій терапії (опромінення всієї поверхні тіла,часткове одноразове високодозне або щоденне опромінення абдомінальної ділянки)у онкології. Профілактика і усунення нудоти й блювання у післяопераційномуперіоді для дорослих та дітей старше 12 років.

Спосіб застосування і дози. При проведенні цитостатичної терапії режимдозування встановлюють індивідуально залежно від ступеня вираженості блювальноїреакції. Дорослим і підліткам старше 12 років при помірній еметогеннійхіміотерапії і променевій терапії внутрішньо призначають: початково по 8 мг за1–2 години до початку протипухлинної терапії з подальшим прийомом ще 8 мг через8–12 годин. Для профілактики пізньої або тривалої нудоти та блювання післяперших 24 годин слід продовжити прийом препарату по 8 мг кожні 12 годин. Причастковому високодозовому опроміненні абдомінальної ділянки по 8 мг кожні 8годин. Препарат приймають упродовж усього курсу хіміо- і променевої терапії, атакож 1–2 дні (при необхідності 3–5 днів) після її закінчення.При високоеметогенній хіміотерапії дорослим і підліткам старше 12 роківвнутрішньо призначають 24 мг ондансетрону (одночасно с дексаметазона натріяфосфатом) за 1–2 години до початку хіміотерапії. Для профілактики пізньогоблювання у наступні дні по 8 мг 2 рази на добу упродовж усього курсухіміотерапії, а також 5 днів після її закінчення. Замість внутрішнього прийомуможна призначати ондансетрон у формі розчину для ін’єкцій.При хіміотерапії у дітей 4–12 років внутрішньопризначають: початково по 4 мг 3 рази на добу (за 30 хвилин до початку курсу,далі через 4 і 8 годин). Для профілактики пізнього блювання по 4 мг кожні 8годин 1–2 дні, далі по 4 мг 2 рази на добу або по 4 мг 2 рази на добу упродовжусього курсу, а також 5 днів після його закінчення. Для попередження післяопераційної нудоти й блювання: дорослим і дітямстарше 12 років по 16 мг за 1 годину до анестезії. Для лікування нудоти й блюванняу післяопераційному періоді рекомендується парентеральне застосуванняондансетрону.Максимальна добова доза ондансетрону у дорослих становить 32 мг, упацієнтів із вираженими порушеннями функції печінки – 8 мг.

Побічна дія. З боку центральної нервової системи можуть бути:головний біль, запаморочення, спонтанні рухові розлади, напади судом,пригнічення центральної нервової системи, парестезії, слабкість,екстрапірамідна симптоматика, непритомність; з боку серцево-судинної системи можливі: відчуття жару й приливу кровідо обличчя, аритмії, тахікардія або брадикардія, гіпотензія або гіпертензія;з боку системи травлення можуть з’явитися: запор, діарея, гикавка,сухість у роті, транзиторне підвищення активності амінотрансфераз,недостатність функції печінки;можливі алергічні реакції: кропив’янка, бронхоспазм, у поодинокихвипадках – анафілактичні реакції;інші: можуть з’явитися кашель, болі у грудній клітці (ангінозноготипу).

Протипоказання. Недостатність функції печінки, вагітність (особливоI триместр), період лактації, дитячий вік: при хіміо- і променевій терапії до 4років; при анестезії до 12 років, підвищена чутливість до компонентівпрепарату.

Передозування. При передозуванні можливе загострення симптомів, щоописані у розділі “Побічна дія”. Лікування: відміна препарату і симптоматичнатерапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій. Специфічногоантидоту немає.

Особливості застосування. У період лікування ондансетроном годування груддюнеобхідно припинити.При дуже вираженій блювальній реакції у результаті хіміотерапіїефективність препарату може бути підвищена шляхом разового внутрішньовенноговведення глюкокортикоїдів (наприклад, 20 мг дексаметазону натрію фосфату) допочатку хіміотерапії.З обережністю призначають пацієнтам, що мають в анамнезі реакціїгіперчутливості до інших селективних антагоністів серотонінових 5НТ3-рецепторів.З обережністю та під ретельним медичним наглядом слід призначати препаратпацієнтам з ознаками підгострої непрохідності кишечнику.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування інгібіторівмікросомальних печінкових ферментів системи цитохрому Р450(алопурінол, хлорамфенікол, циметидин, дилтіазем, флуконазол, кетоконазол,метронідазол, омепразол, пропранолол, хінідин, верапаміл) може збільшувати часнапіввиведення і знижувати загальний кліренс препарату.При одночасному застосуванні з індукторами мікросомальних печінковихферментів системи цитохрому Р450 (барбітурати, карбамазепін,карізопродол, глютетимід, гризеофульвін, закис азоту, папаверін, фенілбутазон,фенітоїн та інші гідантоїни, рифампіцин, толбутамід) можливе зниження клінічноїефективності препарату.

Умови та термін зберігання. У сухому, захищеному від світла місці притемпературі від 15 о С до 30 о С. Зберігати в недоступному длядітей місці.Термін придатності– 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z