Загружается, подождите...

Емесет (Emeset)

.Міжнародна та хімічна назва: ондансетрон;1,2,3,9-тетрагідро-9-метил-3((2-метил-1Н-імідазол-1-іл)метил)-4Н-карбозол-4-онгідрохлориду дигідрат; основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 4 мг: двоопуклітаблетки, вкриті оболонкою, білого кольору, з маркуванням “4” на одному боці ігладкі з іншого; таблетки по 8 мг: двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору,з маркуванням “8” на одному боці і розподільчою рискою на іншому;

склад: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить 4 мг або 8 мг ондансетрону (увигляді ондансетрону гідрохлориду дигідрату);допоміжні речовини лактоза, магнію стеарат, крохмаль, целюлозамікрокристалічна, опадри Y-1-7000.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протиблювотні засоби, антагоністи 5НТ3.- рецепторів серотоніну. АТС Код А04АА01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ондансетрон є високоселективним антагоністомрецепторів 5-НТ3 серотоніну. Застосування цитостатичної хіміотерапіїі радіотерапії можуть викликати підвищення рівня серотоніну внаслідокподразнення слизової оболонки шлунка і тонкого кишечнику, що, у свою чергу,шляхом активації вагусних аферентних волокон, які містять рецептори 5-НТ3,викликає блювотний рефлекс. Подразнення вагусних аферентних волокон можепризвести до підвищення рівня серотоніну і в area postrema, що знаходиться внижній частині четвертого шлуночка мозку. Це також спричинює виникненняблювання внаслідок стимуляції розташованих рецепторів 5-НТ3.Ондансетрон гальмує появу блювотного рефлексу внаслідок антагоністичної дії нарецептори 5-НТ3, що знаходяться на нейронах як центральної, так іпериферичної нервової системи. Очевидно, на цьому механізмі дії базуєтьсяпопередження і терапія післяопераційного і викликаного цитостатичним лікуваннямблювання та нудоти.

Фармакокінетика. Ондансетрон при пероральному прийомі досягаємаксимуму концентрації у плазмі приблизно через 1,5 год., біодоступністьпрепарату – близько 60%, а зв’язування з білками плазми становить 70 - 76%.Часнапіввиведення – близько 3 год., у людей похилого віку може досягати 5год, апри важкому ураженні печінки – 15 - 32 год.

Показання для застосування. Попередження і лікування нудоти і блювання,викликаних цитостатичною хіміотерапією і радіотерапією, а такожпісляопераційної нудоти та блювання.

Спосіб застосування та дози. Цитостатична терапія.Дорослі. Дозування залежить від ступеня вираженості блювотної реакції увідповідь на проведення цитостатичної терапії.Добова доза, як правило, становить 8 - 32 мг, виходячи з нижченаведенихкритеріїв.При хіміо- або радіотерапії, яка супроводжується виникненням блювання:8 мг перорально (1 таблетка) за 1 - 2 год. до початку терапії, потім 8мг (1 таблетка) через 12 год. після початку терапії. При виборі дозування необхідно враховувати тяжкість блювання.У випадку вираженої блювотної реакції при проведенні хіміотерапіїефективність ондансетрону можна збільшити шляхом разового внутрішньовенноговведення глюкокортикоїду (наприклад, 20 мг фосфорнокислої натрієвої солідексаметазону до початку хіміотерапії), див. нижче.Для попередження блювання, що виникає після перших 24 годин від початкухіміо- або радіотерапії, як при сильній, так і при менш вираженій блювотнійреакції рекомендується застосовувати 8 мг двічі на день перорально (двічі по 1таб) протягом 5-ти днів.Діти. Дітям старшим 4-х років препарат призначають в дозі 5мг/м2поверхні тіла внутрішньовенно, безпосередньо перед початком хіміотерапії,потім, через 12 год. – 4 мг перорально (1 таблетка); рекомендується продовжитилікування в дозі 4 мг двічі на день перорально (2 рази по 1 таблетці) протягом5 днів.Для попередження післяопераційної нудоти і блювання разову пероральнудозу 16 мг (2 таблетки) призначають за 1 год. до початку анестезії.Хворі похилого віку. Зміна дозування препарату не потребується. Хворі зураженням нирок та печінки. При ураженні нирок змінюватизвичайну добову дозу і частоту введення препарату не потрібно. Приураженні печінки значною мірою зменшується кліренс ондансетрону, причомузбільшується час напіввиведення його з плазми, тому дозу необхідно знизити домінімальної – 8 мг на добу.

Побічна дія. Головний біль, гіперемія, відчуття жару, закреп,іноді безсимптомне перехіднепідвищення рівня амінотрансфераз. У рідкихвипадках спостерігалися реакції надчутливості (включаючи й анафілаксію);тимчасове порушення гостроти зору і запаморочення (при швидкомувнутрішньовенному введенні), кашель, діарея, спонтанні рухові розлади і нападисудом, біль у грудній клітці, аритмія, брадикардія, артеріальна гіпотензія,гикавка.

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого компонентапрепарату, вагітність, лактація (див. Особливості застосування).

Передозування. Досвід обмежений. Лікування симптоматичне.

Особливості застосування. Згідно з результатами досліджень, проведених натваринах, ондансетрон не має тератогенної дії. Дані про тератогенність у людинивідсутні, тому під час вагітності (особливо у першому триместрі) застосуванняпрепарату не допускається або можливе тільки в умовах ретельного виваженнякористі/ризику. Ондансетрон виділяється з материнським молоком, тому під часзастосування препарату необхідно припинити годування груддю. Стерилізація ампулв автоклаві заборонена.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Необхідна обережність при поєднаномузастосуванні:зіндукторами мікросомальних ферментів (барбітурати, карбамазепін, каризопродол,ноксирон, гризеофульвін, закис азоту, папаверин, бутадіон (фенілбутазон),дифенін (фенітоїн), пірамідон, рифампіцин, толбутамід);з інгібіторами ферментів (алопуринол, макролідні антибіотики,антидепресанти – інгібітори МАО, хлорамфенікол, циметидин, контрацептиви, щомістять естрогени, дилтіазем, дисульфірам, вальпроєва кислота, вальпроатнатрію, еритроміцин, флюконазол, ізоніазид, фторхінолони, кетоконазол,ловастатин, метронідазол, омепразол, пропранолол, хінідин, хінін, верапаміл).Ондансетрон метаболізується ферментною системою – цитохром Р450 печінки,тому ферментативні індуктори або інгібітори можуть змінювати його кліренс і часнапіввиведення.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 0С,у захищеному від світла і недоступному для дітей місці.Термін придатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z