Загружается, подождите...

Емсеф (Emceph)


міжнародна назва: ceftriaxonum;

основні фізико-хімічні властивості: кристалічнийпорошок від білого дожовто-оранжевого кольору;

склад: 1 флакон містить цефтриаксону натрієвої солі уперерахуванні на цефтриаксон 0,25г або 0,5г або 1,0 г.

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системногозастосування. Цефалоспорини і споріднені препарати. Цефтриаксон. Код АТСJ01DA13.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка Цефтриаксон - цефалоспориновий антибіотикIII покоління для парентерального застосування, має бактерицидну дію, пригнічуєсинтез клітинної стінки бактерій, in vitro пригнічує ріст більшостігрампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. Стійкий до дії більшості b-лактамаз (пеніциліназ іцефалоспориназ).До діїцефтриаксону чутливі нижченаведені мікроорганізми.Грампозитивні:Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis(включаючи штами, що продукують пеніциліназу, але виключаючиметицилінрезистентні штами), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus групи A(Str. pyogenes), Streptococcus групи В (Streptococcus agalactiae),Streptococcus viridans,Streptococcus bovis, Staphylococcus spp.Грамнегативні:Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis,Citrobacter spp., Enterobacter spp. (деякі штами стійкі), Escherichia coli,Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включаючи штами, що продукуютьпеніциліназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (у тому числі Kl.pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae(включаючи штами, що продукують пеніциліназу), Neisseria meningitidis,Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providenciaspp., Pseudomonas aeruginosa (деякі штами стійкі), Salmonella spp. (у томучислі S. typhi), Serratia spp. (у тому числі S. marcescens), Shigella spp.,Vibrio spp. (у тому числі V. cholerae), Yersinia spp. (у тому числі Y.enterocolitica).Анаеробні патогени: Bacteroides spp. (наприклад В. fragilis), Clostridium spp.(за винятком Cl. difficile), Fusobacterium spp. (крім F. mostiferum, F.varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.Деякі штамибагатьох Bacteroides spp. (наприклад В. fragilis), що виробляютьбета-лактамазу, стійкі до цефтриаксону. Фармакокінетика. При парентеральному введенніцефтриаксон добре проникає в тканини і рідини організму. Площі під кривою“концентрація – час” у сироватці крові при внутрішньовенному івнутрішньом’язовому введеннях збігаються. Це означає, що біодоступністьцефтриаксону при внутрішньом’язовому введенні - 100%. При внутрішньовенномувведенні цефтриаксон швидко дифундує в інтерстиціальну рідину, де бактерициднадія щодо чутливих до нього патогенів зберігається протягом 24 год.Проникнення у спинномозкову рідину.У немовлят і у дітей при запаленні мозкової оболонкицефтриаксон проникає в ліквор, при цьому у разі бактеріального менінгіту всередньому 17% від концентрації препарату в сироватці крові дифундує вспинномозкову рідину, що приблизно у 4 рази більше, ніж при асептичномуменінгіті. Через 24 год після внутрішньовенного введення цефтриаксону в дозі50-100 мг/кг маси тіла концентрація в спинномозковій рідині перевищує 1,4 мг/л.У дорослих хворих на менінгіт через 2-24 години після введення цефтриаксону вдозі 50 мг/кг маси тіла концентрація цефтриаксону багаторазово перевищуваламінімальну пригнічувальну дозу, необхідну для патогенів, які спричинюютьменінгіт.Цефтриаксон оборотно зв’язується з альбуміном, і цезв’язування зворотно пропорційне концентрації: наприклад, при концентраціїпрепарату в сироватці крові менше 100 мг/л зв’язування цефтриаксону з білкамистановить 95%, а при концентрації 300 мг/л - тільки 85%. Завдяки нижчому вмістуальбумінів в інтерстиціальній рідині концентрація цефтриаксону в ній вища, ніжу сироватці крові.Період напіввиведенняу здорових дорослих становить приблизно 8 год. У немовлят до 1 місяця і у людейпохилого віку старше 75 років середній період напіввиведення приблизно вдвічідовший. У дорослих 50 - 60% цефтриаксону виділяється у незміненій формі ізсечею, а 40 - 50% - також у незміненій формі з жовчю. Під впливом кишковоїфлори цефтриаксон перетворюється на неактивний метаболіт. У немовлят приблизно70% введеної дози виділяється нирками. При помірній недостатності нирок, припатології печінки у дорослих фармакокінетика цефтриаксону майже не змінюється,період напіввиведення подовжується незначно. Якщо функція нирок порушена,збільшується виділення з жовчю, а якщо має місце патологія печінки, топідсилюється виділення цефтриаксону нирками.

Показання для застосування.Інфекції, спричинені чутливими до цефтриаксонумікроорганізмами:сепсис, менінгіт, інфекції черевної порожнини(перитоніт, запальні захворювання травного тракту, жовчовивідних шляхів),інфекції кісток, суглобів, сполучної тканини, шкіри, інфекції у хворих зізниженою функцією імунної системи, інфекції нирок і сечовивідних шляхів,інфекції дихальних шляхів, особливо пневмонії, а також інфекції вуха, горла,носа, статевих органів, у тому числі гонорея.Профілактика інфекцій у післяопераційному періоді.

Спосіб застосування та дози.Застосовується внутрішньовенно та внутрішньом’язово.Для дорослих і для дітей старше 12 років:середньодобова доза становить 1-2 г цефтриаксону 1раз на день (через 24 год).У тяжких випадках або у випадках інфекцій, спричиненихпомірно чутливими патогенами, одноразова добова доза може бути збільшена до 4г.Для немовлят, грудних і дітей до 12 років:при одноразовому добовому дозуванні рекомендуєтьсятака схема:Для новонароджених (до двотижневого віку): 20-50 мг/кг маси тіла надобу (дозу 50 мг/кг маси тіла перевищувати не дозволяється через незрілуферментну систему немовлят).Для грудних дітей та до 12 років: добова дозастановить 20-75 мг/кг маси тіла.Для дітей з масою тіла 50 кг і більше застосовуватидозування як для дорослих. Дозу понад 50 мг/кг маси тіла необхідно призначати увигляді внутрішньовенної інфузії принаймні протягом 30 хв.Тривалість терапії залежить від перебігузахворювання.Комбінована терапія.У дослідах доведено, що між цефтриаксоном і аміноглікозидамиза впливом на деякі грамнегативні бактерії має місце синергізм. Але такакомбінація обґрунтована лише у випадках тяжких і загрозливих для життя інфекцій(наприклад, спричинених Pseudomonas aeruginosa).Через фармацевтичну несумісність цефтриаксону іаміноглікозидів необхідно застосовувати їх у рекомендованих дозах роздільно!Менінгіт.При бактеріальному менінгіті у немовлят і у дітейпочаткова доза становить 100 мг/кг маси тіла 1 раз на день (максимально 4 г).Як тільки вдалося виділити патогенний мікроорганізм і визначити його чутливістьдо цефтриаксону, необхідно зменшити дозу відповідно до одержаних даних.Найкращі результати були досягнуті при нижченаведеній схемі терапії: Збудник Тривалість терапії Neisseria meningitidis 4 дні Haemophilus influenzae 6 днів Streptococcus pneumoniae 7 днів Чутливі Enterobacteriacease 10 - 14 днів Гонорея. Для лікування гонореї, спричиненої як утворюючими, такі неутворюючими пеніциліназу штамами, рекомендується доза 250 мг одноразововнутрішньом’язово.Профілактика в перед- та післяопераційному періоді.Для попередження післяопераційних інфекційрекомендується одноразове введення цефтриаксону в дозі 1-2 г за 30 - 90 хв дооперації.Недостатність функції нирок і печінки.Для хворих з порушеною функцією нирок, за умовинормальної функції печінки, дозу цефтриаксону зменшувати немає необхідності.Тільки при нирковій недостатності у претермінальній стадії (кліренс креатинінунижче 10 мл/хв) необхідно, щоб добова доза цефтриаксону не перевищувала 2 г.Для хворих з порушеною функцією печінки, за умови збереженої функціїнирок, дозу цефтриасону зменшувати також немає необхідності.Увипадках одночасної наявності тяжкої патології печінки і нирок концентраціюцефтриаксону в сироватці крові необхідно регулярно контролювати. Для хворих,які піддаються гемодіалізу, дозу препарату після проведення цієї процедуризмінювати немає необхідності.Внутрішньом’язове введення: для внутрішньом’язовоговведення 1 г препарату необхідно розвести в 3,5-4,0 мл, а 0,25 г і 0,5 гпрепарату – у 2 мл 1% чи 2,0% розчину лідокаїну і ввести глибоко в сідничнийм’яз; рекомендується вводити не більше 1 г препарату в одну сідницю. Одержанийрозчин не можна вводити внутрішньовенно!Внутрішньовенне введення: для внутрішньовенноїін’єкції 1 г препарату необхідно розвести в 10 мл, а 0,25 г і 0,5 г препарату –в 5 мл стерильної води для ін’єкцій і вводити внутрішньовенно повільно протягом2-4 хв.Внутрішньовенна інфузія: тривалість внутрішньовенноїінфузії принаймні 30 хв.Для внутрішньовенної інфузії 2 г порошку необхіднорозвести приблизно в 40 мл розчину, вільного від кальцію, наприклад: у 0,9%розчині натрію хлориду, у 5% розчині глюкози, у 10% розчині глюкози, 5% розчинілевульози.

Побічна дія.Системні побічні ефекти: з боку травного тракту(майже 2% хворих): пронос, нудота, блювання, стоматит і глосит.Зміни картини крові (приблизно 2% хворих) у вигляді еозинофілії,лейкопенії, гранулоцитопенії, гемолітичної анемії, тромбоцитопенії.Реакції шкіри (приблизно 1% хворих) у виглядіекзантеми, алергічного дерматиту, кропив’янки, набряку, мультиформної еритеми.Інші поодинокі побічні ефекти: головний біль, запаморочення,збільшення активності ферментів печінки, важкість у правому підребер’ї,олігурія, збільшення вмісту креатиніну в сироватці крові, мікози статевихорганів, озноб, анафілаксія чи анафілактичні реакції. У винятковому випадкувідмічають псевдомембранозний ентероколіт і порушення згортання крові.Місцеві побічні ефекти: після внутрішньовенноговведення в деяких випадках відмічали флебіт. Зазначеного явища можна уникнутиповільним (протягом 2 - 4 хв) введенням препарату. Описані побічні ефекти звичайноминають після припинення терапії.

Протипоказання.Підвищена чутливість до цефалоспоринів іпеніцилінів.Перший триместр вагітності.

Передозування.Великіконцентрації цефтриаксону в плазмі не можуть бути знижені за допомогоюгемодіалізу чи перитонеального діалізу. При передозуванні необхідно проводитисимптоматичні заходи.

Особливості застосування.Незважаючи на докладний збір анамнезу, що є правиломі для інших цефалоспоринових антибіотиків, не можна виключати можливістьрозвитку анафілактичного шоку, що вимагає негайної терапії – спочаткувнутрішньовенно вводять адреналін, потім глюкокортикоїди.Іноді при ультразвуковому дослідженні жовчногоміхура відмічається наявність тіні, що вказує на відкладення осадів. Данийсимптом зникає після закінчення або тимчасового припинення терапіїцефтриаксоном. Дослідження in vitro показали, що подібно до іншихцефалоспоринових антибіотиків цефтриаксон здатний витісняти білірубін,зв’язаний з альбуміном сироватки крові. Тому для лікування немовлят з гіпербілірубінемією,і особливо недоношених немовлят, застосування цефтриаксону вимагає ще більшоїобережності.Оскільки препарат потрапляє в грудне молоко, не слідпродовжувати годування груддю в період лікування цефтриаксоном.При тривалому застосуванні потрібен періодичнийконтроль формули крові.Застосовується тільки в умовах стаціонару!

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Цефтриаксон іаміноглікозиди мають синергізм щодо багатьох грамнегативних бактерій. Приодночасному застосуванні з “петльовими” діуретиками, наприклад з фуросемідом,порушень функції нирок не спостерігається. Фармацевтично несумісний зрозчинами, що містять у своєму складі інші антибіотики.

Умови та термін зберігання.Зберігати в недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності –2.5 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеногона упаковці.Свіжовиготовлений розчин Цефтриасону придатний длязастосування протягом 6 год. при температурі 25°С або 24 год при температурі5°С.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z