Загружается, подождите...

Ельдеприл (Eldepryl)


міжнародна та хімічна назви: selegiline,(R)-(-)-N,a-диметил-N-2-пропінілфенетиламін;

основні фізико-хімічні властивості: білого або майже білогокольору, круглі, двоопуклі таблетки без оболонки, з рискою на одному боці;

склад: 1 таблетка міститьселегіліну гідрохлориду 5 мг;допоміжні речовини:манітол, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, повідон, магніюстеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Протипаркінсонічніпрепарати. Інгібітори моноаміноксидази типу В. Код ATC N04B D01.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Селегілін є селективним інгібіторомMAO-B, який також інгібує зворотне захоплення допаміну та пресинаптичнийрецептор допаміну. Ці ефекти потенціюють допамінергічну функцію у мозку.Селегілін потенціює та подовжує ефект леводопи, що дозволяє знизити дозуостанньої. У комбінації з препаратами леводопи селегілін збільшує тривалістьперіоду “включення”, зменшує тривалість періоду “виключення”, та зменшуєвираженість феномену виснаження кінцевої дози. Селегілін не потенціюєгіпертензивний ефект таких речовин, як тирамін (сирний ефект).Фармакокінетика. Селегілін швидко абсорбується зішлунково-кишкового тракту. Пікові концентрації досягаються через 30 хвилинпісля перорального застосування. Біодоступність речовини низька; у середньому10 % незміненого селегіліну досягають великого кола кровообігу (проте існуєсуттєва різниця між різними пацієнтами). Селегілін є ліпофільною, злегка лужноюсполукою, яка легко проникає у тканини, включаючи мозок. Він швидко розподіляєтьсяв організмі, об’єм розподілу становить приблизно 500 літрів післявнутрішньовенного введення дози 10 мг. При терапевтичних дозах 75–85 %селегіліну зв’язується з білками плазми. Селегілін швидко метаболізується,головним чином у печінці, до десметилселегіліну, 1-метамфетаміну та1-амфетаміну. У людей ці три метаболіти виявлялися у плазмі та сечі післяприйому одноразової та багаторазових доз селегіліну. Середній періоднапіввиведення становить 1,6 год. Загальний кліренс селегіліну в організмістановить приблизно 500 літрів на годину. Метаболіти селегіліну, головнимчином, виводяться з сечею, приблизно 15 % виявляються в фекаліях. Черезнеоборотне інгібування МАО-В тривалість терапевтичного ефекту не залежить відчасу виведення селегіліну, а тому достатнім є прийом один раз на день.

Показання для застосування. Хвороба Паркінсона абосимптоматичний паркінсонізм – як монотерапія у початковій стадії хвороби або укомбінації з препаратами леводопи.

Спосіб застосування та дози. Селегілін застосовується якмонотерапія на ранній стадії захворювання або як допоміжна терапія до лікуванняпрепаратами леводопи. В обох випадках початкова доза становить 5 мг, щоприймають вранці. Дозу Ельдеприлу можна збільшити до 10 мг на день (можнаприймати вранці або поділити на два прийоми). Якщо при застосуванні препаратуяк допоміжної терапії до препаратів леводопи виникають побічні реакції,зумовлені леводопою, дозу останньої слід знизити.

Побічна дія. Селегілін добре переносився примонотерапії. Оскільки селегілін потенціює клінічну ефективність леводопи,побічні реакції леводопи можуть посилитися. Коли лікування леводопою, щомаксимально переноситься пацієнтами, комбінується з селегіліном, у пацієнтаможуть виникати мимовільні рухи, нудота, збудженість, сплутаність свідомості,галюцинації, головний біль, постуральна гіпертензія, серцева аритмія тазапаморочення. Також повідомлялося про утруднене сечовипускання та висипи.Отже, з початком лікування селегіліном дозу леводопи можна знизити у середньомуна 30 %. Психічні розлади Поширені (<1/100, < 1/10) Порушення сну (наприклад, безсоння) Порушення з боку центральної нервової системи Поширені (<1/100, < 1/10) Сухість в роті, мимовільні рухи (наприклад, дискінезія), запаморочення Поодинокі (>1/10000,<1/1000) Збудженість, головний біль Серцеві порушення Поодинокі (>1/10000, <1/1000) Аритмія Судинні порушення Поширені (<1/100, < 1/10) Постуральна гіпертензія Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Поширені (<1/100, < 1/10) Нудота Гепатобіліарні порушення Поширені (<1/100, < 1/10) Тимчасове підвищення рівнів сироваткової аланін-амінотрансферази Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Поодинокі (<1/10000, <1/1000) Висип Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Поодинокі (<1/10000, <1/1000) Утруднене сечовипускання
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z