Загружается, подождите...

Ефокс лонг (Efox long)


міжнародната хімічна назви: ізосорбіду мононітрат;1,4:3,6-діангідро-D-глюциту-5-нітрат;

основні фізико-хімічнівластивості: твердажелатинова капсула з непрозорою кришечкою коричневого кольору і непрозоримкорпусом рожевого кольору, наповнена пелетами білого або майже білого кольору,без запаху;

склад: 1 капсула пролонгованої дії міститьізосорбіду мононітрату - 50 мг;допоміжніречовини: цукровакрупка (нонпарель), лактози моногідрат, тальк, етилцелюлоза, поліетиленгліколь,гідроксипропілцелюлоза;

Формавипуску.Капсули пролонгованої дії.

Фармакотерапевтичнагрупа.Вазодилататори, що застосовуються в кардіології.Код АТС С01DA14.

Фармакологічнівластивості.ФармакодинамікаПодібно довсіх органічних нітратів, ІСМН діє як донатор оксиду азоту (NO). NO спричиняєрозслаблення гладеньких м'язів судин шляхом стимуляції гуанілатциклази іподальше збільшення концентрації внутрішньоклітинного циклічногогуанілатмонофосфату (цГМФ).Таким чином стимулюється цГМФ-залежна протеїнкіназа,внаслідок чого змінюється фосфорилювання різних протеїнів у клітинах гладенькихм'язів судин. В свою чергу це приводить до дефосфорилювання легких ланцюжківміозину і зниження скоротливості.Ізосорбідумононітрат (ІСМН) спричиняє розслаблення гладеньких м'язів судин, що зумовлюєвазодилатацію. Розширення вен сприяє депонуванню крові і зменшує об’єм венозноїкрові, що повертається до серця; таким чином знижується шлуночковий кінцевийдіастолічний тиск і об'єм (переднавантаження). Дія на артерії, а при високихдозах на артеріоли, приводить до зниження системного судинного опору(післянавантаження). Це, в свою чергу, поліпшує функцію серця. Вплив як напереднавантаження, так і післянавантаження приводить до зменшення споживаннякисню серцевим м’язом.Крім того,ІСМН здійснює перерозподіл кровотоку до субендокардіальних відділів серця вумовах атеросклеротичного ураження. Такий ефект, можливо, пояснюєтьсяселективною дилатацією великих коронарних судин. Дилатація колатеральнихартерій, спричинена нітратами, може поліпшувати перфузію міокарда при стенозісудин. Крім того, нітрати протидіють появі та усувають коронарні спазми. Упацієнтів із серцевою недостатністю, що супроводжується застійними явищами,нітрати поліпшують гемодинаміку у спокої та при навантаженні. Цей позитивнийефект розвивається внаслідок низки механізмів, включаючи зменшення клапанноїрегургітації (завдяки зменшенню дилатації камери лівого шлуночка) і зниженняспоживання міокардом кисню. Крім впливу на серцево-судинну систему ІСМНвикликає розслаблення мускулатури бронхів, а також м'язів шлунково-кишкового,жовчного та сечового трактів.ФармакокінетикаІСМН післяперорального прийому швидко і повністю всмоктується у шлунково-кишковомутракті. ІСМН не піддається метаболізму першого проходження в печінці і маєвисоку системну біодоступність (відносна біодоступність препарату ЕФОКС ЛОНГдорівнює 80-90%). Терапевтична концентрація досягається через 15-20 хв. післяприйму препарату. Завдяки спеціальній технології виготовлення пелет, що містятьІСМН, вивільнення у препараті ЕФОКСЛОНГ здійснюється у два етапи: 30%дози вивільняються одразу, а 70% - повільно, забезпечуючи плато концентраціїІСМН в плазмі (Сmах) протягом 5 годин після прийому.Період напіввиведення становить 4-5 год. ІСМН метаболізується в печінці зутворенням NO (активний метаболіт) та ізосорбіду (неактивний) денітруванням,може взаємодіяти з глюкуроновою кислотою. 2% ізосорбіду та ІСМН у незміненомувигляді виводяться нирками.

Показаннядля застосування.- Профілактика нападівстенокардії та лікування стенокардії після перенесеного інфаркту міокарда;- лікування хронічноїсерцевої недостатності в комбінації з серцевими глікозидами, діуретиками,інгібіторами АПФ.

Спосібзастосування та дози. Препарат призначають дорослим по 1 капсулі ( 50 мгізосорбіду мононітрату) один раз на добу (вранці), після їжі, не розжовуючи тазапиваючи невеликою кількістю води. Максимальна добова доза - 50 мг. Пацієнтамлітнього віку корекція дози непотрібна. Тривалість лікування залежить відперебігу захворювання.

Побічнадія.Найчастішою(> 10% пацієнтів) побічною реакцією є головний біль („нітратний головнийбіль"), який зазвичай минає через кілька днів після початку прийомупрепарату і не потребує його відміни. На початку лікування або при збільшеннідози нерідко (1-10% пацієнтів) спостерігається падіння артеріального тискута/або ортостатична гіпотензія при вставанні. Ці симптоми можутьсупроводжуватися запамороченням, сонливістю, рефлекторним підвищенням частотипульсу і відчуттям слабкості. Нечасто (менше, як у 1% пацієнтів) виникаютьнудота, блювання, гіперемія шкіри обличчя та алергічні реакції шкіри(наприклад, висипання). Ці реакції можуть бути досить вираженими. В окремихвипадках може розвинутись ексфоліативний дерматит (тяжкі випадки мультиформноїексудативної еритеми, поширені імпетиго і токсикодермія). Є повідомлення протяжкі гіпотензивні реакції, що супроводжувались нудотою, блюванням, відчуттямнеспокою, блідістю та підвищеним потовиділенням при застосуванні органічнихнітратів. Зрідка спостерігаються колаптоїдні стани, іноді з брадикардією ісинкопе. В деяких випадках тяжка гіпотензія може призвести до посиленнясимптомів стенокардії (парадоксальна реакція). У поодиноких випадкахспостерігається печія. Застосування препарату ЕФОКС ЛОНГ може спричинититимчасову гіпоксемію через відносний перерозподіл кровотоку в альвеолярні зониз гіповентиляцією. У хворих на ішемічну хворобу серця це може призвести дотимчасової гіпоксії міокарда.

Протипоказання.Препаратпротипоказаний:- при підвищеній чутливостідо ізосорбіду мононітрату, інших органічних нітратів або інших інгредієнтівпрепарату;- при кардіогенному шоку;- при гострій судиннійнедостатності (шок, судинний колапс);- при вираженій артеріальнійгіпотензії, (систолічний тиск нижче 90 мм рт. ст., а діастолічний артеріальнийтиск нижче 60 мм рт.ст.);- при супутній терапії іззастосуванням силденафілу (Віагра®), оскільки силденафіл може значнопосилити гіпотензивну дію ЕФОКС ЛОНГ;- токсичний набряк легенів;-крововилив у мозок.

Передозування.Симптоми передозування:падіння кров'яного тиску до <90 мм рт. ст., блідість, посиленепотовиділення, слабке наповнення пульсу, тахікардія, запаморочення (у томучислі ортостатичні реакції при зміні положення тіла), головний біль, слабкість,нудота, блювання, діарея.Є повідомленняпро випадки метгемоглобінемії у пацієнтів після прийому інших органічнихнітратів. Під час біотрансформації ІСМН вивільнюються нітрітні іони, що можутьіндукувати метгемоглобінемію та ціаноз, що інколи супроводжуються тахіпное,відчуттям тривоги, втратою свідомості та зупинкою серця. Не можна виключитиможливості цієї побічної реакції при передозуванні ізосорбіду динітрату.Надмірні дози можуть спричинити підвищення внутрішньочерепного тиску, що інодіпризводить до церебральних симптомів.Загальнізаходи для усунення наслідків передозування:-призупинитинадходження препарату;-у випадку гіпотензії, спричиненої нітратами, покласти пацієнта на горизонтальнуповерхню з опущеною головою при низькому узголів'ї; забезпечити надходженнякисню; провести спеціальну протишокову терапію (пацієнт повинен перебувати увідділенні інтенсивної терапії).Спеціальнізаходи:- підвищення кров'яноготиску, якщо він надто низький;- додаткове застосуваннянорадреналіну або інших судинозвужувальних засобів; застосування адреналіну втакій ситуації не рекомендується (шкідливий ефект переважає над позитивним);- у випадку ознак зупинкидихання або кровообігу негайно вживають реанімаційних заходів.Лікуванняметгемоглобінемії: відновлювальна терапія з вітаміном С, метиленовим синім аботолуїдиновим синім; застосування кисню (у разі потреби), штучна вентиляціялегень, гемодіаліз (за потреби), введення плазмозамінників.

Особливостізастосування.ЕФОКС ЛОНГможна застосовувати з особливою обережністю і під наглядом лікаря:- при гіпертрофічнійобструктивній кардіоміопатії;- констриктивномуперикардиті;- тампонаді серця;- при зниженому тискунаповнення лівого шлуночка, наприклад, при гострому інфаркті міокарда(посилення ризику подальшого зниження артеріального тиску і виникненнятахікардії, що можуть посилити ішемію);- при лівошлуночковійнедостатності;- при аортальному та/абомітральному стенозі;- при захворюваннях, щосупроводжуються підвищенням внутрішньочерепного тиску, у тому числі пригеморагічному інсульті, черепно-мозкових травмах;- при ортостатичнійдисфункції (падіння систолічного тиску на 10-25 мм рт.ст. нижче від 90 ммрт.ст. що виникає при зміні положення тіла);- при анемії;- при закритокутовійглаукомі;- при печінковій (нирковій)недостатності;- при порушенні лабораторнихпоказників;- при хірургічних втручаннях.Після прийомупрепарату ЕФОКС ЛОНГ терапевтичний ефект настає недостатньо швидко, щобрекомендувати його для зняття гострих нападів стенокардії.При триваломузастосуванні препарату можливий розвиток толерантності (зниження ефективності),а також перехресної толерантнності з іншими препаратами групи нітратів(зниження ефекту у випадку попередньої терапії іншим нітропрепаратом). Длязапобігання зниженню або втраті ефекту слід уникати тривалого застосуваннявеликих доз: після 3-6 тижнів регулярного приймання препарату рекомендуєтьсязробити перерву на 3 - 5 днів, замінюючи на цей час ЕФОКС ЛОНГ іншимиантиангінальними засобами. Пацієнти, які знаходяться на підтримуючій терапіїпрепаратом ЕФОКС ЛОНГ, повинні бути поінформовані, що їм забороняєтьсяприймання препаратів, котрі містять інгібітори фосфодіестерази (наприкладсилденафіл). Терапію препаратом ЕФОКС ЛОНГ не можна припиняти задля прийманняпрепаратів, які містять інгібітори фосфодіестерази (наприклад, силденафіл) черезризик виникнення нападу стенокардії.Дослідженнявпливу на репродукцію у щурів і кролів не виявили ушкодження плода ІСМН, навітьу дозах, токсичних для матері. Але, оскільки результати дослідів на тваринах незавжди співпадають з реакцією організму людини, а відповідні дослідження непроводились, ЕФОКС ЛОНГ слід застосовувати під час вагітності лише за гостроїпотреби, за призначенням та при постійному спостереженні лікаря. Невідомо, чипроникає ІСМН у грудне молоко, тому слід з обережністю призначати ЕФОКС ЛОНГжінкам, які годують груддю.Під часлікування препаратом ЕФОКС ЛОНГ слід уникати робіт, що вимагають підвищеноїуваги або пов’язаних з керуванням автомобілем та іншими механізмами. Ця діяпідсилюється при комбінації з алкоголем.

Взаємодія зіншими лікарськими засобами. Можливе підсилення гіпотензивного ефекту при одночасномуприйманні препарату ЕФОКС ЛОНГ з іншими судинорозширювальними засобами,бета-блокаторами, блокаторами кальцієвих каналів, антипсихотичними засобами(нейролептиками), трициклічними антидепресантами, новокаїнамідом,ацетилхоліном, гістаміном, норадреналіном, наркотичними аналгетиками,гепарином, а також з алкоголем. Одночасне застосування препарату ЕФОКС ЛОНГ здигідроерготаміном може призвести до підвищення концентрації дигідроерготамінав крові і, таким чином, посилити його антигіпертензивну дію. При одночасномуприйманні з інгібіторами фосфодіестерази (наприклад із силденафілом), якізастосовуються для лікуання еректильних дисфункцій, дія препарату ЕФОКС ЛОНГпідсилюється, що може призвести до серцево-судинних ускладнень, загрозливих дляжиття. Таким чином, пацієнтам, які одержують лікування препаратом ЕФОКС ЛОНГ,протипоказане приймання інгібіторів фосфодіестерази (наприклад, силденафілу).Якщо застосування обох препаратів не можна уникнути, ЕФОКС ЛОНГ можна прийматине раніше, як через 24 год. після прийому силденафілу (або через 48 год. післяприйому інгібіторів фосфодіестерази з пролонгованою дією, таких як тадалафіл).У свою чергу, силденафіл можна приймати не раніше, як через 72 години післяприйому останньої дози препарату ЕФОКС ЛОНГ.

Умови татермін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці, при температурі невище 25° С. Термін придатності - 5 років.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z