Загружается, подождите...

Ефервен (Efferven)


міжнародна та хімічна назви: efavirenz; ;(S)-6-(хлор-4-циклопропілетиніл)-1,4-дигідро-4-(трифторметил)-2Н-3,1-бензоксазин-2-он;



основні фізико-хімічні властивості: таблетки персикового кольору, капсулоподібні,двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, з розподільчою рискою на одному боці;

склад:1 таблетка, вкрита оболонкою, міститьефавіренцу 600 мг;допоміжні речовини: магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, лактоза, натрієвасіль кроскармельози, гідроксипропілцелюлоза, натрію лаурил сульфат.Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби прямої дії.Ненуклеозидні інгібітори зворотньої транскриптази. Код АТС J05A G03.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Противірусний засіб. Ефервенактивний відносно вірусу імунодефіциту людини - 1 (ВІЛ-1). Фармакокінетика. Ефавіренц швидко і майжеповністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентраціяпрепарату в крові досягається через 3 - 5 год після прийому, сталі концентраціїу плазмі досягаються через 6 - 10 днів. Пікові концентрації ефавіренцу в плазмідосягаються через 5 год після одноразового прийому. Їжа впливає на ступіньвсмоктування препарату. Рівень зв’язування з білками плазми крові становить99,5 - 99,75%. Препарат метаболізується в організмі головним чином у печінцічерез систему цитохрому Р450 до неактивних метаболітів. 34% препаратувиводиться з організму з сечею, 66% - з фекаліями. У ВІЛ-інфікованих пацієнтів,які приймали 200 - 600 мг препарату 1 раз на день протягом 1 місяця,концентрація ефавіренцу у спинномозковій рідині була приблизно в 3 рази вища,ніж вільна фракція ефавіренцу в плазмі. Не відмічено значної різниці уфармакокінетиці ефавіренцу у хворих з нирковою недостатністю та у дітей.Призначення препарату пацієнтам з печінковою недостатністю повністю не вивчене.

Показання для застосування. Застосовується у комбінованійпротивірусній терапії дорослих та дітей, інфікованих вірусом імунодефіцитулюдини – 1 (ВІЛ-1).

Спосіб застосування та дози. Ефервен приймають внутрішньо,варто призначати його в комбінації з іншими антиретровірусними препаратами(інгібіторами протеаз та/або нуклеозидними інгібіторами зворотної транскриптази/НІЗТ/). Рекомендована доза препарату для дорослих з вагою тіла 40 кг і вищестановить 600 мг (1 таблетка) 1 раз на добу.Рекомендовані дози препарату для дітей віком від 3-х років.Вага (кг) Доза препарату (мг/1 раз надобу)10 – 24 300 25 – 39 400 40 і більше 600Протягом перших 2 - 4 тижнів лікування Ефервенрекомендується приймати натщесерце аби зменшити ризик розвитку можливихпобічних ефектів з боку нервової системи. У разі виникнення побічних ефектів збоку нервової системи рекомендується приймати препарат перед сном.

Побічна дія. З боку центральної нервової системи -запаморочення, астенія, безсоння, порушення концентрації, сонливість, порушеннясну, порушення координації, атаксія, судоми, гіпоестезія, парестезія,нейропатія, тремор, галюцинації, ейфорія, сплутаність свідомості, невроз,паранойя, психоз, ажитація, амнезія, ступор, порушення мислення тадеперсоналізація. Під час терапії препаратом можуть виникнути серйозніпсихіатричні реакції, такі як тяжка депресія, суїцидальне мислення, нелетальні спробисуїциду, агресивна поведінка, параноїдальні та маніакальні реакції. У разівиникнення подібних реакцій/симптомів під час терапії Ефервеном слід негайнозвернутися до лікаря. Інші побічні ефекти можуть включати висипання на шкірірізного ступеня тяжкості, алергічні реакції, поліморфну еритему, ураженнянігтів, зміну кольору шкіри, синдром Стивенса - Джонсона, порушення зору, шум увухах, діарею, гінекомастію, запор, мальабсорбцію, артралгію, міалгію,міопатію, підвищену температуру тіла, кашель, абдомінальний біль, диспепсію,нудоту, блювання, головний біль, підвищення рівня печінкових ферментів іамілази в плазмі крові.

Протипоказання. Підвищена чутливість до ефавіренцу,період годування груддю. Діти до 3 років, через форму випуску препарату.

Передозування. У разі передозування слід проводити симптоматичну та підтримуючутерапію. Специфічного антидоту немає.

Особливості застосування. Ефективність і безпечністьЕфервену під час вагітності не встановлена. Тому препарат необхідно призначати вагітнимжінкам лише тоді, коли очікувана користь терапії перевищує потенційний ризикдля плода. Під час терапії жінки дітородного віку повинні користовуватисянадійними засобами контрацепції. З обережністю застосовують при вказівці ванамнезі на панкреатит. При лікуванні варто регулярно контролювати рівеньамілази, трансаміназ, білірубіну, картину периферичної крові, показники функціїнирок, кількості T-лімфоцитів. У пацієнтів з гепатитом В чи С або з підозрою нанього, а також у пацієнтів, які приймали інші препарати, що є гепатотоксичними,рекомендується контролювати рівні печінкових ферментів. У пацієнтів зі сталимпідвищенням рівня трансаміназ у сироватці, який у 5 разів перевищує норму,препарат приймати не рекомендується. Під час терапії необхідно проводитимоніторинг рівнів холестерину та тригліцеридів у крові. Дітям необхіднопроводити періодичне офтальмологічне обстеження.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ефавіренц є індуктором CYP3А4.При одночасному застосуванні з препаратами, що являють собою субстрати CYP3А4,можливе зниження концентрації таких препаратів у плазмі крові. Тому приодночасному застосуванні з індинавіром дозу індинавіру слід збільшити до 1 гкожні 8 год, в той час, як корекція дози Ефервену не потрібна. Під час вивченняодночасного застосування Ефервену (600 мг 1 раз на добу перед сном) іритонавіру (500 мг кожні 12 год) у неінфікованих добровольців, така комбінаціяпереносилася незадовільно і призводила до збільшення частоти клінічно небажанихявищ (у тому числі запаморочення, нудота, парестезії) та відхилення від нормилабораторних показників (підвищення активності печінкових трансаміназ). Приодночасному застосуванні з ритонавіром рекомендується проводити постійниймоніторинг активності ферментів печінки. Одночасне застосування з саквинавіромяк єдиного інгібітора протеаз не рекомендується. Одночасне застосуванняЕфервену (400 мг 1 раз на добу) з кларитроміцином (500 мг кожні 12 год)протягом 7 днів призводило до значного впливу ефавіренцу на фармакокінетикукларитроміцину. При одночасному застосуванні з кларитроміцином, AUC і Cmaxкларитроміцину зменшилися на 39 і 26%, відповідно, в той час як AUC і Cmaxгідроксиметаболіту кларитроміцину збільшилися на 35 і 49% відповідно. Клінічнавагомість таких змін рівня кларитроміцину в плазмі невідома. При одночасномузастосуванні з кларитроміцином, у 46% неінфікованих добровольців з'явилисявисипання на шкірі. При одночасному застосуванні з кларитроміцином корекціядози Ефервену не потрібна, але краще розглянути альтернативу застосуваннякларитроміцину. При одночасному застосуванні з гормональними контрацептивамививчався тільки вплив Ефервену на фармакокінетику етинілестрадіолу. Післяодночасного прийому з етинілестрадіолом (разова доза), показник AUCетинілестрадіолу збільшився на 37%, достовірних змін показника Сmaxне спостерігалося. Клінічне значення таких ефектів невідоме. Вплив разової дозиетинілестрадіолу на показники Cmax і AUC ефавіренцу неспостерігався. Одночасне застосування з метадоном у ВІЛ-інфікованих пацієнтів,які раніше приймали ін’єкційні наркотики, призводило до зниження рівня метадонув плазмі крові та прояву ознак синдрому відміни опіатів. Доза метадону має бутизбільшена в середньому на 22% щоб пом’якшити симптоми відміни. При одночасномузастосуванні з рифабутином відмічалося зниження його концентрації у крові;необхідне збільшення добової дози рифабутину на 50%. Необхідно передбачатиподвоєння дози рифабутину в терапевтичних схемах, при яких рифабутинпризначається 2 - 3 рази на тиждень. Одночасне застосування Ефервену зантацидними засобами, що містять гідроксид алюмінію і гідроксид магнію,азитроміцином, цетиризином, фамотидином, флюконазолом, ламівудином,лоразепамом, нелфінавіром і зидовудином не потребує корекції дози цихпрепаратів.Також слід враховувати можливу лікарську взаємодію приодночасному застосуванні з варфарином, фенітоїном, фенобарбіталом,карбамазепіном, ітра- та кетоконазолом, препаратами звіробою.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей тасухому місці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z