Загружается, подождите...

Ефавір (Efavir)


міжнародна та хімічна назви: efavirenz;(S)-6-хлоро-4-(циклопропілфеніл)-1,4-дигідро-4-(трифторметил)-2Н-3,1-бензоксазин-2-он;

основні фізико-хімічні властивості

: буро-коричневого кольору капсули розміром “0”, наповнені білимпорошком;

склад

:1 капсула містить 200 мг ефавіренцу;допоміжніречовини: лактозимоногідрат, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби прямої дії.Ненуклеозидні інгібітори оборотної транскриптази. Код АТС J05AG03.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Ефавір - селективний ненуклеозидний інгібіторзворотної транскриптази ВІЛ–1. Пригнічує активність ферментів вірусу,перешкоджає транскрипції вірусної РНК на комплементарному ланцюжку ДНК івбудовуванню останньої в геном людини з наступною трансляцією ДНК на месенджеріРНК, що кодують білки ВІЛ. У терапевтичних концентраціях не інгібує клітинніальфа-, бета-, гама- і сигма-ДНК-полімерази людини. При монотерапіїрезистентність вірусу розвивається протягом декількох тижнів. Активний у гостроінфікованих ВІЛ Т-клітинах, інгібує ранні стадії життєвого циклу вірусу.Фармакокінетика. Ефавір помірно всмоктується в шлунково-кишковомутракті, їжа (особливо жирна) зменшує його біодоступність. Час досягненняпікової концентрації у сироватці - 4 год. Практично повністю зв'язується збілками плазми крові. Погано проникає крізь гемато-енцефалічний бар’єр, рівеньу спинно-мозковій рідині досягає усього лише 0,25–1,2% концентрації в плазмі.Метаболізується в печінці, виводиться з сечею і калом. Період напіввиведення -40–75 год.

Показання для застосування. Комбінована противірусна терапія дорослих ідітей, інфікованих ВІЛ-1.

Спосіб застосування та дози. Препарат варто призначати в комбінації зіншими антивірусними препаратами (інгібіторами протеаз та/чи нуклеозидами –інгібіторами зворотної транскриптази). Для дорослих рекомендована доза становить600 мг на добу внутрішньо. Кратність прийому - 1 раз на добу.Підліткам і дітям (від 3 до 17 років) дозипрепарату встановлюють залежно від віку і маси тіла. Маса тіла (кг) Доза препарату (мг) на добу 13-15 200 32-40 400



Примітка: дітям з масою тіла від 16 до 32 кг призначаєтьсяінша лікарська форма препарату з відповідним дозуванням.Рекомендована доза для дітей з масою тіла більше40 кг становить 600 мг на добу. Ефавір варто призначати тільки дітям, якіможуть легко ковтати капсули. У дітей віком до 3 років і масою тіла менше 13 кгзастосування Ефавіру не вивчалося. Препарат можна приймати незалежно відприймання їжі. Для поліпшення переносимості побічнихефектів з боку нервової системи протягом перших 2-4 тижнів лікування, а такожхворим, які продовжують відмічати ці симптоми, рекомендується приймати препаратперед сном.

Побічна дія. Під часзастосування Ефавіру можуть з’явитисяпобічні реакції у вигляді свербежу, висипань на шкірі, у поодиноких випадках -мультиформна еритема, синдром Стивенса–Джонсона, набряки. Висипання на шкірі удітей виявляються частіше, ніж у дорослих, причому тяжкі форми у дітейзустрічаються в 10 разів частіше, ніж у дорослих.З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, безсоння,сонливість, стомлюваність, зниження концентрації уваги, невралгії, парестезії,нейропатії.З боку сечо - видільної системи: гематурія, утворення конкрементів у нирках.З боку шлунково - кишкового тракту: нудота, діарея.З боку печінки і підшлункової залози: гепатит, панкреатит, гіпербілірубінемія,підвищення активності трансаміназ і амілази.Інші: ядуха, гіперглікемія.

Протипоказання. Абсолютними протипоказаннями длязастосування Ефавіру є:- гіперчутливість до компонентівпрепарату;- вагітність;- період годування груддю.Відносні протипоказання:- печінкова та/або ниркованедостатність;- активний вірусний гепатит;- алкоголізм;- наркоманія;- енцефалопатія;- вік до 3 років;- маса тіла менше 13 кг.

Передозування. При передозуванні у хворих можуть посилюватисяпобічні реакції з боку нервової системи, у поодиноких випадках - мимовільнім'язові посмикування. Лікування: загальні заходи, включаючи моніторинг показниківжиттєво важливих функцій і спостереження за клінічним станом хворого. Дляприскорення видалення неабсорбованого препарату можна застосувати активованевугілля. Специфічного антидоту немає. Оскільки ефавіренц активно зв'язується збілками, малоімовірно, що діаліз може видаляти з крові суттєву кількістьпрепарату.

Особливості застосування. При розвитку помірних симптомівгіперчутливості ефавіренц відміняють і застосовують антигістамінні препарати. Зповторною появою висипань препарат відміняють остаточно. При тяжких алергійнихреакціях або при поєднанні алергійних реакцій зі збільшенням активностітрансаміназ (більше як у 2 рази порівняно з верхньою межею норми) препаратвідміняють і більше не застосовують.У зв'язку з тим, що ефавіренц порушуєконцентрацію уваги, при його прийманні може бути утруднене керуваннятранспортними засобами.Дані про проходження ефавіренцу черезплаценту і зменшення ризику трансплацентарної передачі вірусу, а також дані пропроникнення ефавіренцу в грудне молоко відсутні.Ефективність і безпечність ефавіренцувивчені у дітей старше 3 років і масою тіла більш 13 кг.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ефавіренц є індуктором цитохрому Р450.При комбінації ефавіренцу з індинавіром,саквінавіром чи ампренавіром добова доза останніх повинна бути збільшена череззниження їх концентрації в плазмі крові.При одночасному прийманні ефавіренцу ікларитроміцину рівень останнього в крові знижується на 39%, при цьому частотапояви алергійних висипань зростає.Ефавіренц зменшує концентрації у плазміфенобарбіталу, фенітоїну і карбамазепіну. Рифампіцин знижує рівень у плазміефавіренцу на 25%, концентрація рифампіцину при цьому не змінюється.Рифабутин не впливає на концентрацію вплазмі ефавіренцу, однак рівень рифабутину при цьому зменшується на 35%.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному відвологи місці, при температурі не вище 25 ˚С. Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z