Загружается, подождите...

Дуовір (Duovir)


основні фізико-хімічнівластивості: білі,вкриті оболонкою, двоопуклі таблетки з написом “DVR” на одному боці;

склад: одна

таблетка міститьламівудину 150 мг та зидовудину 300 мг;допоміжніречовини – целюлозамікрокристалічна, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, кремнію діоксидколоїдний, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, тальк, пропіленгліколь.Форма випуску. Таблетки,вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтичнагрупа. Противірусніпрепарати прямої дії. Нуклеозиди – інгібітори зворотної транскриптази,комбінації. Код АТС J05A F30.Фармакологічні властивості.

• фармакодинаміка. Дуовір – комбінований противіруснийпрепарат. Ламівудин та зидовудин, аналоги нуклеозидів, є високоефективними вибірковимиінгібіторами реплікації ВІЛ-1 та ВІЛ-2. Ламівудин - синергіст зидовудинувідносно пригнічення реплікації ВІЛ у культурі клітин. Активні речовинипослідовно метаболізуються внутрішньоклітинними кіназами до 5-моно-, ди- татрифосфату. Ламівудину трифосфат та зидовудину трифосфат є субстратами длязворотної транскриптази ВІЛ та конкурентними інгібіторами цього ферменту. Противірусна активність препаратів обумовлена переважновключенням їх монофосфатної форми до ланцюга вірусної ДНК, що призводить дойого розриву. Ламівудину трифосфат та зидовудину трифосфат мають значноменшу спорідненість з ДНК-полімеразами у клітинах людей.Клінічні спостереження показують, що комбінована терапіяламівудином та зидовудином уповільнює розвиток резистентності до зидовудину упацієнтів, які раніше не одержували антиретровірусної терапії. Ламівудин у комбінації із зидовудином знижує кількістьВІЛ-1 в організмі та збільшує кількість клітин CD4+. Ламівудин укомбінації із зидовудином, а також терапія, що включає поряд з іншимипрепаратами ламівудин та зидовудин, значно знижують ризик прогресуваннязахворювання і летального кінця.Дані про підвищення токсичності при одночасномузастосуванні ламівудину та зидовудину відсутні. .

• фармакокінетика

. Всмоктування. Після внутрішньогозастосування ламівудин та зидовудин добре всмоктуються із шлунково-кишковоготракту, при цьому біодоступність ламівудину у дорослих становить 80 - 85%,зидовудину – 60 - 70%.Масимальні концентрації ламівудину та зидовудину у плазмідосягаються через 0,5 - 2 год та 0,25 - 2 год та становлять 1,3 - 1,8 мкмоль/лта 1,5 - 2,2 мкмоль/л відповідно.Розподіл. У терапевтичному діапазоні доз ламівудинхарактеризується лінійною фармакокінетикою та обмежено зв’язується зальбумінами плазми (in vitro менше 36%). Ступінь зв’язування зидовудину збілками плазми становить 34 - 38%.Відомо, що ламівудин та зидовудин проникають у ЦНС іспинномозкову рідину. Через 2 - 4 год після внутрішнього застосуванняспіввідношення між концентрацією ламівудину та зидовудину у лікворі та в плазмікрові становлять у середньому 0,12 та 0,5 – відповідно.Метаболізм. Основним метаболітом зидовудину вплазмі та сечі є 5-глюкуронід. Дослідження in vitro показали, що ламівудин у клітинахфосфорилюється до активного метаболіту 5-трифосфату. Висновок. Ламівудин виводиться з організму переважно ниркамиу незміненому стані. Період напіввиведення ламівудину з клітин становить 10,5 -15,5 год.Період напіввиведення зидовудину становить приблизно 1,1 год.Приблизно 50-80% зидовудину виводиться нирками у вигляді 5-глюкуроніду.Зидовудин виводиться з грудним молоком.Фармакокінетика в особливих клінічних випадках. У пацієнтів з тяжкоюнирковою недостатністю концентрації зидовудину в плазмі підвищені.При печінковій недостатності можлива кумуляція зидовудинувнаслідок уповільнення його зв’язування глюкуроновою кислотою.

Показання для застосування. ВІЛ-інфекція у дорослих тадітей, старше 12 років, з прогресуючим імунодефіцитом (кількість клітин CD4+менше 500/мм3).

Спосіб застосування та дози. Препарат застосовуютьвнутрішньо. У дорослих та дітей, старше 12 років, Дуовір застосовують по 1таблетці 2 рази на добу. Препарат можна застосовувати незалежно від прийомуїжі.Дуовір – препаратз фіксованими дозами діючих речовин. Його не рекомендується застосовувати упацієнтів, які потребують корекції доз, наприклад, при порушенні функції нирок(кліренс креатиніну менше 50 мл/хв), при масі тіла менше 50 кг.

Побічна дія. При застосуванні Дуовіру можливі: головнийбіль, нездужання, стомлюваність, нудота, блювання, пронос, анорексія, озноб тапропасниця, невропатія, безсоння, запаморочення, симптоми та ознаки ушкодженняслизової оболонки носа, кашель, біль у кістках та м’язах, нейтропенія.

Протипоказання. Підвищена чутливість докомпонентів препарату, тяжкий ступінь нейтропенії (кількість нейтрофілів менше0,75х109/л) або анемії (рівень гемоглобіну менше 7,5 г/дл або 4,65ммоль/л), вік пацієнтів до 12 років, периферична невропатія, порушення функціїнирок (з кліренсом креатиніну 50 мл/хв і нижче), вагітність, період годуваннягруддю.Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Застосування 160 мг триметопримута 800 мг сульфаметоксазолу 1 раз на добу разом з Дуовіром призводить дозбільшення концентрації ламівудину в плазмі крові. Ефект від застосування вищихдоз триметоприму та сульфаметоксазолу не досліджений.При одночасному застосуванні Дуовіру та нефротоксичних чимієлосупресивних препаратів (наприклад, системне введення пентамідину, дапсону,піриметаміну, ко-тримоксазолу, амфотерицину B, флуцитозину, ганцикловіру,інтерферону, вінкристину, вінбластину та доксорубіцину) необхідно ретельноконтролювати функцію нирок та гематологічні показники і при необхідностізнижувати дозу.Необхідно контролювати концентрації фенітоїну в кровіпацієнтів, які одночасно застосовують Дуовір та фенітоїн.Ацетилсаліцилова кислота, кодеїн, морфін, індометацин,кетопрофен, напроксен, оксазепам, лоразепам, циметидин, дапсон, ізопринозин ідеякі інші препарати можуть змінювати метаболізм зидовудину конкурентнимінгібуванням утворення його глюкуроніду чи безпосереднім пригніченнямметаболізму зидовудину мікросомальними ферментами печінки.

Передозування. Дані про передозування Дуовіру відсутні. Застосуваннядорослим пацієнтом 6 г ламівудину не супроводжувалося виникненням будь-якихклінічних ознак або симптомів, гематологічні показники при цьому залишалися умежах норми. Дані про можливість виведення ламівудину при застосуванніперитонеального діалізу або гемодіалізу відсутні.Описані випадкигострого передозування зидовудину у дітей та дорослих при застосуванні до 50 гзидовудину. Постійними ознаками були лише нудота та блювання, в одному випадкуспостерігалися великі судомні напади.Лікування: рекомендується контролювати стан пацієнтадля своєчасного виявлення ознак інтоксикації і проводити стандартну підтримуючутерапію. Оскільки ламівудин виводиться за допомогою діалізу, при передозуванніможна застосовувати гемодіаліз, але відповідного клінічного досвіду поки що немає.Гемодіаліз і перитонеальний діаліз малоефективні при виведенні з організмузидовудину, але прискорюють елімінацію його метаболіту (глюкуроніду).

Особливостізастосування. Призастосуванні Дуовіру можливе виникнення у хворих тяжких, небезпечних для життя,а іноді смертельних реакцій. Серед них спостерігалися синдромСтивенса-Джонсона, токсичний некроз епідермісу та прояви гіперчутливості звисипкою на шкірі та загальними проявами, а також порушення з боку внутрішніхорганів. При виникненні у пацієнтів ознак або симптомів виражених реакцій шкіриабо гіперчутливості, у тому числі (список невичерпний) виражених висипань нашкірі або висипань з пропасницею, пухирців, уражень слизової оболонки ротовоїпорожнини, кон’юнктивіту, набряку обличчя, болю у м’язах та суглобах,загального нездужання та/або виражених порушень функції печінки застосуванняпрепарату необхідно негайно припинити.У пацієнтів зпанкреатитом в анамнезі або за наявності інших значущих чинників ризикурозвитку панкреатиту застосовувати Дуовір необхідно дуже обережно та лише привідсутності задовільної альтернативної терапії. Застосування Дуовіру необхіднонегайно припинити при виникненні клінічних ознак, симптомів або при змінілабораторних показників, що вказують на панкреатит.У пацієнтів ізпорушеннями функції кісткового мозку (кількість гранулоцитів не перевищує 1000клітин в 1 мм3 або рівень гемоглобіну не перевищує 9,5 г/дл) Дуовірзастосовують під постійним наглядом лікаря.Вагітність талактація. Адекватні тадобре контрольовані дослідження застосування Дуовіру під час вагітності непроводились, тому застосування препарату під час вагітності можливе лише в томувипадку, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода.Жінкам, які інфіковані з ВІЛ, не рекомендується годувати дітей груддю черезризик постнатальної передачі ВІЛ дитині з грудним молоком.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температуріне вище 30 0С, у недоступному для дітей місці.Термінзберігання - 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z