Загружается, подождите...

Дротаверин (Drotaverine)


міжнародна та хімічна назви: drotaverine;1-[(3,4-діетоксифеніл)метил]-6,7-діетокси-3,4-дигідроізохінолін гідрохлорид;основніфізико-хімічні властивості: прозора рідина зеленувато-жовтого або жовтогокольору;

склад: 1 мл розчину містить дротаверину гідрохлориду 20 мг;допоміжні речовини: спирт етиловий96%, натрію метабісульфіт, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Препарати для лікування функціональних порушень збоку шлунково-кишкового тракту. Дротаверин. Код АТС A03A D02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Спазмолітичний,судинорозширювальний, гіпотензивний засіб. Спазмолітик міотропної дії, механізмякої зумовлений зменшенням надходження кальцію у гладком’язові клітини врезультаті інгібування фосфодіестерази і внутрішньоклітинного накопичення цАМФ.Виражено і тривало розширює гладкі м’язи внутрішніх органів і судин, зменшує їхрухову активність, знижує артеріальний тиск, підвищує хвилинний об’єм серця. Захімічною будовою і фармакологічними властивостями близький до папаверину, однакперевищує його за ефективністю та тривалістю дії.Фармакокінетика. При парентеральному введенні дротаверин швидко всмоктується.Дія настає через 2-4 хв після внутрішньовенного введення та через 5-10 хв –після внутрішньом’язового. Максимальна концентрація в плазмі – через 30-40 хв.Період напіввиведення (Т1/2) дротаверину з плазми крові дорівнює10-12 год, практично повна елімінація речовини спостерігається протягом 72 год.Зв’язування з білками плазми – 95-98%. Акумулюється у високих концентраціях ужировій тканині, міокарді, нирках і легенях, найбільш низькі концентраціївідмічені у печінці та шлунку. Не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.Метаболізується в печінці, виводиться 50% із сечею та 20% з калом у формікон’югатів з глюкуроновою кислотою, незначна частина - у формісульфат-кон’югатів.

Показання для застосування. Функціональні порушення та больовий синдром,що спричинені спазмом гладких м’язів внутрішніх органів, у тому числі прихронічному гастродуоденіті, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки,жовчокам’яній хворобі, хронічному холециститі, постхолецистектомічномусиндромі, гіпермоторній дискінезії жовчовивідних шляхів, спастичній дискінезіїкишечнику (кишковій коліці), при післяопераційній коліці внаслідок затриманнягазів, спастичних запорах, спастичному коліті, проктиті, тенезмах, метеоризмі,сечокам’яній хворобі (нирковій коліці), пієліті. Спазм коронарних іпериферичних артерій, судин головного мозку. Для зниження збудливості матки привагітності, при спазмі шийки матки в пологах, затяжному розкритті шийки, припісляпологових переймах, загрозливому аборті. При проведенні інструментальнихвтручань.

Спосіб застосування та дози. Призначають дорослим звичайновнутрішньом’язово, по 2-4 мл (40-80 мг) 1-3 рази на добу. Для зняття печінковоїабо ниркової коліки рекомендується вводити внутрішньовенно, повільно. Припорушеннях периферичного кровообігу можна вводити внутрішньоартеріально,повільно.Дітям старше 12 років препарат призначають внутрішньом’язово, по 1-2 мл(20-40 мг) 1-3 рази на добу.

Побічна дія. Запаморочення, підсилення потовиділення, відчуттясерцебиття, відчуття жару; при внутрішньовенному введенні – зниженняартеріального тиску. Інколи – розвиток AV-блокади, аритмії, привнутрішньовенному введенні – пригнічення дихального центру, алергічнийдерматит.

Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до компонентівпрепарату. Тяжка печінкова, ниркова, серцева недостатність. AV – блокада II–IIIступеня, глаукома; діти до 12 років.

Передозування. Можливі AV-блокада, зниження збудливості серцевогом’яза, аритмії, пригнічення дихального центру.Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія. Специфічногоантидоту не існує.

Особливості застосування. При внутрішньовенному введенні хворий повинензнаходитись у лежачому положенні. З обережністю призначають хворим з підозрою наатеросклероз коронарних артерій, а також у періоди вагітності і лактації.Слід утримуватися від діяльності, що потребує підвищеної уваги, швидкихпсихічних та рухових реакцій протягом години після парентерального (особливовнутрішньовенного) введення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Підсилює ефект інших спазмолітиків (у томучислі м-холіноблокаторів) і гіпотензію, спричинену трициклічнимиантидепресантами, хінідином, новокаїнамідом. Зменшує антипаркінсонічну діюлеводопи. Зменшує спазмогенну активність морфіну.

Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла,недоступному для дітей місці при температурі не вище 25оС.Термін придатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z