Загружается, подождите...

Дроперидол (Droperidol)


міжнародна та хімічна назви: дроперидол;1-[1-(3-пара-фторбензоїл)-пропіл]- 1,2,3,6-тетрагідро-4 піридил) -2-бензимідазолініл;

основні фізико-хімічні властивості: безбарвний або злегка зеленуватий прозорийрозчин;

склад: 1 мл розчину містить 2,5 мг дроперидолу (у вигляді тартрату);допоміжні речовини: пропілпарагідроксибензоат,метилпарагідроксибензоат, кислота винна, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Код АТС NO5A DO8.

Фармакологічні властивості. Нейролептичний засіб широкого спектра дії згрупи похідних бутирофенонів. Фармакологічна дія визначається антидофаміновимитаα1-адренолітичними ефектами. Дроперидол виявляєвиражену транквілізуючу і седативну дію. Має також протиблювотну дію. Справляючи помірну α1 -адренолітичну активність,викликає периферичну вазодилятацію.Окрім зменшення опору периферичних судин, препарат може викликатипониження системного артеріального тиску, а також пониження тиску в легеневійартерії (особливо при значному його підвищенні). Препарат зменшує частотувиникнення аритмій адреналінового генезу, але не запобігає аритміям іншоїетіології. Антихолінергічними та антигістамінними властивостями дроперидол неволодіє.Фармакокінетика. При внутрішньом’язовому введенні всмоктуваннядроперидолу настає через 3-10 хвилин (в окремих випадках час досягненнямаксимального ефекту може збільшуватися до 30 хвилин). Транквілізуюча іседативна дія препарату триває зазвичай 2 - 4 год, проте тривалість дії на ЦНСможе досягати 12 год. Максимальна концентрація Дроперидолу в плазмі після внутрішньовенноговведення досягається протягом 15 хв. Зв’язування з білками плазми становить 85- 90%. Об’єм розподілу становить 99 - 168 літрів. Період напіввиведення усередньому - 134 ± 13хв. Кліренс креатиніну становить 570 мл/хв.Метаболізується переважно в печінці, приблизно 75% Дроперидолу виділяється увигляді метаболітів через нирки, 11% – з калом, решта – у незміненому виглядівиділяється з сечею.

Показання для застосування. Препарат вибору при різних хірургічних втручаннях в якостінейролептика. Нейролептаналгезія (звичайно разом з фентанілом) при великих ітривалих оперативних втручаннях зі значним ступенем ризику. Найкращезастосовувати особам похилого віку, при тяжкому загальному стані пацієнта, ухворих в стані шоку.

Спосіб застосування та дози. Доза препарату визначається індивідуально. Для встановлення дози слід враховуватитакі фактори: вік, масу тіла, застосування інших лікарських засобів, планованийтип хірургічного втручання та анестезії.Необхідно спостерігати за важливими життєвими показниками.Людям похилого віку або ослабленим хворим, а також тим, у яких ванамнезі відзначена змінена реакція на нейролептики, для досягненнятерапевтичного ефекту може бути достатня половина звичайної початкової дози .Дорослим: для підготовки до операцій: препарат у дозі 2,5 - 5 мг (1 - 2 мл)вводять внутрішньом’язово або повільно внутрішньовенно за 30 - 60 хв до початкухірургічного втручання;у післяопераційному періоді Дроперидол для профілактики нудоти іблювання застосовують внутрішньом’язово або повільно внутрішньовенно в дозі 2,5- 5 мг (1 - 2 мл). Застосування Дроперидолу в комплексній терапії для загальної анестезії.Уведення в наркоз: 2,5 мг на 10 кг маси тіла (1 мл на 10 кг маси тіла)Дроперидолу вводять, як правило, внутрішньовенно. В деяких випадках уконкретних хворих можлива корекція дози (у бік зменшення). Припустимамаксимальна доза становить 25 мг.Підтримуюча доза (у разі необхідності): 1,25 – 2,5 мг (0,5 – 1 мл)вводять, як правило, внутрішньовенно. Уведення можна повторювати залежно відтривалості хірургічного втручання.Враховуючи α1-адреноблокуючу дію Дроперидолу, щопризводить до збільшення об’єму судинного русла, необхідно забезпечитипідтримання адекватного об’єму циркулюючої крові.Застосування препарату в комплексній терапії для місцевої анестезії:2,5 – 5 мг (1 – 2 мл) Дроперидолу вводять внутрішньом’язово, або поступововнутрішньовенно (якщо є необхідність у більш швидкому і вираженому впливі наЦНС).

Дітям:

для підготовки до операції і для уведення ванестезію Дроперидол вводять в дозі 0,1 мг/кг маси тіла. Максимальна доза, повторення уведення залежитьвід маси тіла дитини та від тривалості операції.

Побічна дія. З боку ЦНС.Экстрапірамідні порушення (частіше при великих дозах препарату), якіусуваються застосуванням протипаркінсонічних препаратів антихолінергічного типу.Зрідка спостерігаються парадоксальні реакції, такі як галюцинації, неспокій,збудженість. Кардіоваскулярні побічні реакції.Пониження артеріального тиску слабкого або середнього ступенявираженості, зрідка рефлекторна тахікардія (див.

Особливості застосування).При застосуванні Дроперидолу у великих дозах дуже рідко відмічаєтьсяподовження періоду QT на ЕКГ, вентрикулярна аритмія або раптова смерть. Як вжезазначалось, такі ускладнення проявлялися при введенні великих доз препаратуабо при підвищеній реакції хворих на Дроперидол.Інші побічні явища:Зрідка спостерігалися порушення регуляції температури тіла,анафілактичні реакції, в тому числі з висипанням на шкірі або ангіоневротичнимнабряком.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату або допоміжнихречовин. Тяжкий депресивний синдром. Паркінсонізм. Коматозний стан.

Передозування. Симптоми: виявляються у посиленні фармакологічнихефектів препарату. Виникає пригнічення, загальмованість психічної діяльності зпереходом в сон, у поодиноких випадках з пониженням артеріального тиску. Призастосуванні великих доз у хворих з підвищеною чутливістю можуть спостерігатисяекстрапірамідні порушення (слинотеча, порушення рухів, інколи ригідністьм’язів). Токсичні дози можуть викликати судоми.Лікування: специфічного антидоту немає. Для зупинення екстрапіраміднихсимптомів застосовують антихолінергічні і протипаркінсонічні препарати.Виражене пониження артеріального тиску коригують збільшенням об’єму циркулюючоїкрові або іншими відповідними заходами. При гіповентиляції або зупинці диханнянеобхідно підтримувати дихання з допомогою оксигенотерапії у поєднанні іззабезпеченням прохідності дихальних шляхів, за необхідності – інтубацієюорофарингіальним або ендотрахеальним шляхом. Необхідно ретельне спостереженняза хворим протягом, як мінімум 24 години, із забезпеченням підтриманнятемператури тіла з введенням адекватної кількості рідини.

Особливості застосування. При проведенні анестезії і в післяопераційномуперіоді хворі, які одночасно приймали препарати, що пригнічують функцію ЦНС,або у хворих, у яких можна виявити симптоми пригнічення функції ЦНС, повинніперебувати під особливим спостереженням. При незначній або помірній гіпотензії,у поодиноких випадках може виникнути рефлекторна тахікардія, що спонтанноминає. Якщо розвивається гіповолемія і пониження кров’яного тиску зберігаєтьсятривалий час, слід забезпечити поповнення об’єму циркулюючої крові.Як і при тривалому застосуванні інших нейролептиків, на фонізастосування Дроперидолу можливий розвиток пізньої дискінезії.Через ризик можливої кардіотропної побічної дії, Дроперидол слідзастосовувати з особливою обережністю при виявленні гіпокаліємії або подовженніінтервалу QT на ЕКГ.При виявленні або виникненні підозри на наявність у хворогофеохромоцитоми, враховуючи ризик виникнення у таких хворих тяжкої гіпертензії ітахікардії на фоні застосування Дроперидолу, призначати препарат не слід.Потрібно з обережністю застосовувати Дроперидол при порушенні функціїпечінки, тому що препарат інтенсивно метаболізується в ній.Керування автомобілем, робота з механізмами з підвищеною небезпекоюдопускається після застосування Дроперидолу в дозі 5 мг через 10 год. Післязастосування в дозі більше 5 мг, допускається не раніше, як через 24 год.Необхідність застосування Дроперидолу в період лактації повинна бутиретельно зваженою, оскільки препарат проникає в материнське молоко.Бутирофенони виділяються з грудним молоком, тому при необхідності призначенняпрепарату в період лактації слід зупинити годувати дитину груддю.При вагітності слід оцінити співвідношення очікуваного позитивноговпливу препарату з ризиком можливого небажаного ефекту.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Сумісне застосування з препаратами, щомають пригнічувальний вплив на ЦНС (зокрема, барбітуратами, бенздіазепінами,наркотичними аналгетиками) може призвести до посилення їх дії. Дроперидол також потенціює дію гіпотензивних препаратів, що можепризвести до ортостатичного пониження артеріального тиску. Як і інші препаратиседативної дії, Дроперидол може посилювати пригнічення дихання, притаманнеопіатам.Оскільки Дроперидол виявляє антидофамінову дію, препарат може понизитиефективність антагоністів дофаміну, в том числі, бромокриптину і леводопи, приспільному застосуванні. Можливе прискорення метаболізму препарату деякимимедикаментами, що стимулюють ферментативну активність печінки (фенобарбітал,карбамазепін, фенітоін - дифенін), паління та зловживання алкоголем також можеприскорювати метаболізм Дроперидолу. З цього виходить, що в умовах їх сумісногозастосування з Дроперидолом може виникнути необхідність зміни дози.Посилює дію препаратів, що пригнічують функцію ЦНС. Зменшуєгіпертензивну дію адреналіну.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15 - 300С, унедоступному для дітей місці.Термін придатності – 5 років.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z