Загружается, подождите...

Доксицикліну гідрохлорид (Doxycyclinihydrochloridum)


міжнародна та хімічна назви: doxycycline;(4S,4аR,5S,5аR,6R,12аS)-4-(диметил-аміно)-3,5,10,12,12а-пентагідрокси-6-метил-1,11-діоксо-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагідро-тетрацен-2-кар-боксамідугідрохлорид геміетанол гемігідрат;

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули, вміст капсул –порошок жовтого кольору;

склад: 1 капсула містить 0,1 гдоксицикліну гідрохлориду в перерахунку на доксициклін;допоміжні речовини: магнію стеарат,лактоза.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні препарати для системногозастосування. Тетрацикліни. Код АТС J01A A01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Напівсинтетичний антибіотик групи тетрациклінівширокого спектра дії. Виявляє бактеріостатичну дію за рахунок пригнічення синтезубілка збудників. Препарат має широкий спектр антимікробної дії.Активний щодо більшості аеробних грампозитивних бактерій:Staphylococcus spp. (у тому числі штами, які продукують пеніциліназу),Streptococcus spp. ( у тому числі Streptococcus pneumoniae), Bacillusanthracis, Listeria monocytogenes; анаеробних бактерій: Clostridium spp. Доксициклін активний також щодо аеробних грамнегативних бактерій:Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp.,Enterobacter spp., Klebsiella spp., Bordetella pertussis, а також відносноRickettsia spp., Treponema spp., Mycoplasma spp. и Chlamydia spp. Доксицикліндіє і на деякі простіші. До Доксицикліну стійкі Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratiaspp., більшість штамів Bacteroides fragilis.Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо препаратшвидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Прийманняїжі незначною мірою впливає на абсорбцію Доксицикліну. Препарат добре проникаєі широко розподіляється у всіх тканинах та рідинах організму, але поганопроникає у спинномозкову рідину. Зв´язування з білками плазми становить80 – 95 %. Повільно виділяється, період напіврозпаду становить 12 – 22 годин.Значною мірою виводиться з сечею у незміненому вигляді (40%), однак основначастина дози виводиться у незмінному вигляді з калом за рахунок секреції жовчі.При повторних прийомах можлива кумуляція препарату.

Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання, викликанічутливими до Доксицикліну мікроорганізмами. Особливо показаний при гострому тахронічному бронхітах, пневмоніях, плевриті, інфекціях ЛОР-органів,шлунково-кишкового тракту, органів сечостатевої системи (у тому числі гонорея,первинний і вторинний сифіліс); висипний тиф, бруцельоз, рикетсіози, остеомієліт,трахома, хламідіоз; гнійні інфекції шкіри та м´яких тканин (у тому числівугревий висип).

Спосіб застосування та дози. Призначають Доксициклін внутрішньо дорослимта дітям старшим 8 років. Добова доза для дорослих становить: у 1-й день лікування – 0,2 г надобу (приймають одномоментно або по 0,1 г через 12 годин); у наступні дні – 0,1– 0,2 г на добу. Кратність прийому – 1 – 2 рази на добу. При тяжкому перебігухвороби доза становить у 1-й та наступні дні по 0,2 г 1 чи 2 рази на добу.Добова максимальна доза для дорослих – 0,3 г або 0,6 г (залежно від видузбудника). Дітям віком від 8 до 12 років масою тіла понад 50 кг препаратпризначають у дозі 0,004 г/кг маси тіла на добу в 1 або 2 прийоми в 1-й деньлікування. У наступні дні – 0,002 – 0,004 г/кг маси тіла на добу, залежно відтяжкості клінічного перебігу захворювання. Кратність прийо-му – 1 – 2 рази надобу. Дітям віком старше 12 років – у дозі для дорослих.При прийомі препарату внутрішньо залежно від особливостей перебігу татяжкості захворювання курс лікування становить 7 – 10 днів.Щоб уникнути подразнення слизової оболонки шлунка, препаратзастосовують внутрішньо безпосередньо під час їжі або після їжі, запиваючивеликою кількістю води. Не слід запивати препарат молоком і приймати одночаснопрепарати, які містять іони кальцію, магнію, алюмінію (кальцію хлорид, антацидитощо).При лікуванні гонореї Доксициклін призначають: хворим з гостримнеускладненим уретритом – у курсовій дозі 0,5 г (1-й прийом – 0,3 г, наступнідва прийоми по 0,1 г з інтервалом 6 годин); при ускладнених формах гонореїкурсову дозу препарату (0,8 – 0,9 г) розподіляють на 6 – 7 прийомів (0,3 г на1-й прийом, по 0,1 г з інтервалом 6 годин на 5 – 6 наступних прийомів).Антибактеріальну терапію рекомендується продовжувати протягом 24 – 48годин після зникнення клінічних симптомів.

Побічна дія. З боку системи травлення: можливі зниження апетиту,нудота, блювання, анорексія, болі у животі, діарея, запор, дисфагія, глосит,езофагіт, транзиторне підвищення вмісту у крові печінкових трансаміназ, лужноїфосфатази, білірубіну.З боку системи кровотворення: нейтропенія,тромбоцитопенія, гемолітична анемія.Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж,еозинофілія, рідко – набряк Квінке (при виявленні алергічних реакційпризначають десенсибілізуючі засоби), препарат викликає фотосенсибілізацію Інші: збільшення залишкового азоту, кишковий дизбактеріоз, кандидоз(для профілактики розвитку кандидозів одночасно з Доксицикліном рекомендуєтьсяпризначати ністатин і леворин), зміна кольору зубів у дітей.Можлива кумуляція препарату та гепатотоксична дія високих концентрацій.

Протипоказання. Препарат протипоказаний при підвищеній чутливостідо антибіотиків - тетрациклінів і дітям віком до 8 років. З обережністюпризначають при порушеннях функції печінки та нирок.Вагітність та лактація.Протипоказанозастосування при вагітності. Доксициклін проникає крізь плаценту. Можевикликати довгочасну зміну кольору зубів, гіпоплазію емалі, пригнічення ростукісток скелета плоду, а також жирової інфільтрації печінки.При необхідностізастосування в період лактації потрібно припинити грудне вигодовування.

Передозування. При передозуванні можливі нудота, блювання,діарея. Лікування: необхідно провести промивання шлунка.

Особливості застосування. З обережністю застосовують Доксициклін при розладахфункції печінки. При розладах функції нирок коригувати дозу не потрібно.З обережністю застосовувати для лікування пацієнтів з міастенією, уяких є ризик розвитку нервово-м´язової блокади.Доксициклін незастосовують для лікування дітей молодше 8 років, тому що тетрацикліни (у томучислі Доксициклін) викликають довгочасну зміну кольору зубів, гіпоплазію емаліта уповільнення поздовжнього росту кісток скелета у даної категорії пацієнтів.Застосування препарату може викликати розвиток патогенної грибковоїфлори. При тривалому лікуванні Доксицикліном необхідно проводити дослідженняскладу периферичної крові, функції печінки та нирок.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарати, які містять іони металів (антациди,препарати, що містять солі алюмінію, вісмуту, магнію, кальцію, заліза),утворюють з Доксицикліном неактивні хелати, у зв´язку з чим необхідноуникати їх одночасного використання.При одночасному застосуванні з барбітуратами, карбамазепіном,гідантоїнами концентрація Доксицикліну в плазмі крові знижується взв´язку з індукцією мікросомальних ферментів печінки, що може бутипричиною зменшення його антибактеріальної дії.Необхідно уникати комбінацій з пеніцилінами, цефалоспоринами, яківиявляють бактерицидну дію і є антагоністами бактеріостатичних антибіотиків (утому числі Доксицикліну).

Умови татермін зберігання. Зберігатив недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурівід 15 ºС до 25 °С. Термін придатності –3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z