Загружается, подождите...

Доксициклінугідрохлорид (Doxycycline hydrochloride)


міжнародна та хімічна назви: доксициклін, 6-Дезокси-5-окситетрацикліну гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули жовтого кольору, які містять порошок жовтогокольору з білими вкрапленнями;

склад: 1капсула містить: доксицикліну хіклату (гідрохлориду) у перерахуванні на 0,1 гдоксицикліну;допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат, цукормолочний.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системногозастосування. Тетрацикліни. Код АТС J01AA02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Доксициклін – антибіотик тетрациклінового ряду.Порушує внутрішньоклітинний синтез білка бактерій, діє бактеріостатично. Має широкийспектр протимікробної дії. Активний відносно грампозитивних (стафілококи, в т.ч. продукуючі пеніциліназу пневмококи, стрептококи, клостридії, лістерії,паличка сибірської виразки) і грамнегативних мікроорганізмів (гонококи,гемофільна паличка, кишкова паличка, клебсієли, сальмонели, ентеробактерії), атакож рикетсій, хламідій, мікоплазм, бруцел, персиній, спірохет. Штами, стійкідо інших тетрациклінів, мають перехресну стійкість до доксицикліну.Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо доксицикліну гідрохлоридшвидко всмоктується, біодоступність досягає 95%. Абсорбція істотно не залежитьвід прийому їжі. Найбільша концентрація в плазмі після перорального прийомудосягається через 2 години. Час напіввиведення становить 16 – 18 годин, післяприйому повторних доз – 22 – 23 години. Ефективні концентрації зберігаютьсяпротягом 18 – 24 годин. З білками плазми зв’язується 80 – 92%. Проникає убільшість тканин та рідин організму, у т. ч. жовч, ексудат гайморових і лобнихпазух, плевральну, синовіальну, асцитну рідини. Накопичується у кістках, зубах,печінці, селезінці, простаті. Створює терапевтичні концентрації у тканинах ока,проникає через плаценту і виявляється в організмі плода. Погано проникає вцереброспінальну рідину (10 – 20 % від рівня у сироватці). Доксициклін увисоких концентраціях, які в багато разів перевищують рівень у сироватці крові,виявляється у кірковому шарі нирок. У печінці біотрансформується 30 – 60%доксицикліну. З організму виводиться з сечею, жовчю та фекаліями. При повторнихвведеннях і порушенні видільної функції нирок може кумулювати.

Показання для застосування. Доксициклін призначають дорослим і дітямстаршим 8 років при захворюваннях, спричинених чутливими до ньогомікроорганізмами. Препарат застосовують при інфекціях ЛОР-органів і нижніхвідділів дихальних шляхів (синусит, отит, тонзиліт, бронхіт, пневмонія, у томучислі спричинена Mycoplasma pneumoniae, плеврит), при інфекціяхшлунково-кишкового тракту, інфекціях жовчо- та сечовивідних шляхів,урогенітальному мікоплазмозі, запальних захворюваннях органів малого таза ужінок (ендометрит), негонококовому уретриті, гострому простатиті, гонореї,гнійних інфекціях шкіри і м’яких тканин (флегмони, абсцеси, фурункульоз, акне).Препарат також ефективний при інфекційних виразкових кератитах, кон’юнктивіті,при рикетсіозах, бореліозі, бруцельозі, ієрсиніозі, бацилярній та амебнійдизентерії, туляремії, холері, хворобі Лайма, пситакозі, сибірці, малярії (укомбінації з хініном), гранулоцитарному ерліхіозі, для профілактики хірургічнихінфекцій після медичних абортів, операцій на товстій кишці, післяопераційнихгнійних ускладнень, ускладнень після вірусних інфекцій. Для лікування сифілісуяк альтернативний препарат у разі відсутності ефекту бензилпеніциліну абоалергії до препаратів пеніцилінової групи.

Спосіб застосування та дози. Добова доза для дорослих становить 200 мг уперший день лікування; її можна давати у вигляді одноразової дози аборозподілити на дві по 100 мг, які слід прийняти з інтервалом 12 годин. Унаступні дні застосовують в добовій дозі 100 мг (1 раз на добу). При більштяжких інфекціях, особливо при хронічних інфекційних захворюванняхсечостатевого тракту, протягом всього періоду лікування слід призначати по 200мг доксицикліну щоденно. Максимальна добова доза 700 мг, максимальна одноразовадоза 300 мг. Звичайна добова доза для дітей від 8 до 12 років з масою тіламенше 50 кг становить 4 мг/кг у перший день лікування (у вигляді одноразовоїдози або двох рівних доз, що приймаються з інтервалом 12 годин), щоденніпідтримуючі дози - 2 мг/кг. Доза 4 мг/кг може застосовуватися щоденно при більштяжких інфекціях. Дітям з масою тіла понад 50 кг призначають звичайну дорослудозу. Максимальна добова доза для дітей – 200 мг, максимальна разова доза – 100мг. Препарат слід приймати після їжі, запиваючи великою кількістю води. Не слідзапивати молоком. При прийомі препарату внутрішньо, залежно від особливостейперебігу та тяжкості захворюванн, курс лікування становить 7-10 днів.При лікуванні гонореї доксициклін призначають за однією із схем: хворимна гострий неускладнений уретрит – у курсовій дозі 0,5 г (1-й прийом – 0,3 г,наступні два прийоми – по 0,1 г з інтервалом 6 годин); при ускладнених формахгонореї курсову дозу антибіотика (0,8 – 0,9 г) розподіляють на 6 – 7 прийомів(0,3 г на 1-й прийом, по 0,1 г на наступні 5 – 6 прийомів). При первинному тавторинному сифілісі щоденна доза становить 300 мг і призначається в один абодва – три прийоми протягом 10 днів. Для профілактики інфекцій після медичногоаборту призначають внутрішньо 100 мг препарату за 1 годину до аборту і 200 мгчерез 30 хвилин після нього.

Побічна дія. Доксициклін може викликати алергічні реакції (висипна шкірі, свербіж, рідко – набряк Квінке), а також запаморочення, пітливість,судинний колапс, доброякісну інтракраніальну гіпертензію у дорослих. Можливінудота, блювання, діарея, абдоміналгія, анорексія, запор, дисфагія, глосит,езофагіт, кишковий дисбактеріоз, кандидоз, реінфекції резистентними штамами,еозинофілія, нейтропенія, фотосенсибілізація, транзиторне підвищення вмісту укрові печінкових трансаміназ, лужної фосфатази, білірубіну, залишкового азоту.У разі прийому в період вагітності може викликати пригнічення росту кістокскелета плода, зміну забарвлення зубів, гіпоплазмію емалі у дитини згодом.Викликає зміну забарвлення зубів при призначенні дітям. Прийом доксициклінусупроводжується пригніченням синтезу білка (антианаболічна дія), посиленнявиведення із організму іонів натрію, води, амінокислот, деяких вітамінів. Притривалому використанні можливий розвиток жирової інфільтрації печінки.

Протипоказання. Вагітність (планування вагітності), годуваннягруддю, дітям до 8 років, підвищена чутливість до тетрациклінів, порушеннявидільної функції нирок, тяжкі захворювання печінки (цироз, гострий тахронічний гепатит), порфірія, лейкопенія.

Передозування. У разі передозування можуть спостерігатися нудота,блювання, діарея, виразки слизової оболонки шлунка та кишечнику, вираженіпорушення функції печінки.

Особливості застосування. При печінково-нирковій недостатності препаратзастосовують під контролем функціонального стану печінки та нирок (можливакумуляція препарату і гепатотоксична дія високих концентрацій). Препарат слідприймати стоячи, після вживання їжі. Для профілактики подразнення стравоходудоксициклін слід запивати великою кількістю води. Приймати за 1 годину абобільше до сну. Не слід запивати молоком. Під час лікування та протягом 4 – 5днів після нього протипоказане пряме опромінення сонячним світлом абоультрафіолетовими променями (фотосенсибілізація). Для профілактики розвиткукандидозів рекомендується одночасно з доксицикліном призначати ністатин аболеворин.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не слід комбінувати доксициклін іззасобами, що містять іони алюмінію, кальцію, магнію, марганцю, цинку, заліза, узв’язку з утворенням неактивних хелатів. Всмоктування доксицикліну пригнічуєхолестирамін. Барбітурати, карбамазепін, фенітоїн знижують концентраціюдоксицикліну в сироватці. Доксициклін зменшує ефективність пероральнихконтрацептивів, при одночасному призначенні з пероральними контрацептивамипідвищується ймовірність кровотечі в циклі. При одночасній терапії зантикоагулянтами слід пильно контролювати згортання крові (на фоні прийому тетрациклінівзнижується синтез вітаміну К). Не рекомендується одночасне призначеннядоксицикліну з пеніцилінами, цефалоспоринами. Регулярне вживання алкоголюзбільшує період напіврозпаду.

Умови і термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла танедоступному для дітей місці, при температурі від 5 до 30°С. Термін придатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z