Загружается, подождите...

Доксициклін (Doxycycline)


міжнародна та хімічна назви: doxycycline; гідрохлорид геміетанол гемігідрат(4S,4aR,5S,5aR,6R,12aS)-4-(диметиламіно)-3,5,10,12,12а-пентагідрокси-6-метил-1,11-діоксо-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагідротетрацен-2-карбоксаміду;

основні фізико-хімічні властивості: тверді капсули з кришечкою та корпусомжовтого кольору, які містять порошок жовтого із зеленуватим відтінком кольору.Допускаються білі вкраплення;

склад: 1 капсула містить 100 мг доксицикліну хіклату в перерахуванні надоксициклін;допомiжнi речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, кальціюстеарат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Антибактерiальнi засоби для системного застосування.Тетрацикліни. Доксициклiн. Код АТС J01АА02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Доксициклін – напівсинтетичнийантибіотик групи тетрациклінів широкого спектра дії. Зумовлює бактеріостатичнудію за рахунок пригнічення синтезу білка збудників у результаті блокуваннязв’язку аміноацил-транспортної РНК (тРНК) з комплексом “інформаційна РНК (іРНК)– рибосома”.Активний відносно грампозитивних бактерій: аеробних коків –Staphylococcus spp. (у т. ч. тих, що продукують пеніциліназу), Streptococcusspp. (у т.ч. Streptococcus pneumoniae); аеробних спороутворюючих бактерій –Bacillus anthracis; аеробних неспороутворюючих бактерій – Clostridium spp.Доксициклін активний також відносно грамнегативних бактерій: аеробних коків –Neisseria gonorrhoeae; аеробних бактерій – Escherichia coli; Shigella spp.,Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Bordetella pertussis, атакож відносно Rickettsia spp., Treponema spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp.До дії доксицикліну стійкі Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp.,Serratia spp., більшість штамів Bacteroides fragilis. Фармакокінетика.Препарат швидко всмоктується з травного трактуі повільно виводиться з організму; залежно від дози терапевтична концентрація вкрові зберігається протягом 18 – 24 год. Зв’язується з білками крові на 80 –90%. Швидко розподіляється у більшість рідин організму, включаючи жовч, секретнавколоносових пазух, плевральний випіт, синовіальну та асцитичну рідини.Концентрація у спинномозковій рідині варіює і після парентеральногозастосування може становити 10 – 25% концентрації у сироватці крові. Періоднапіввиведення препарату – 12 – 22 год. Значна частина виводиться в незміненомустані з фекаліями, приблизно 40 % – із сечею.

Показання для застосування. Інфекції, спричинені чутливими доДоксицикліну мікроорганізмами, у тому числі: органів дихання і ЛОР-органів,травного тракту, гнійні інфекції шкіри і м’яких тканин (у тому числі вугровівисипання), органів сечостатевої системи (у тому числі гонорея, первинний івторинний сифіліс), висипний тиф, бруцельоз, рикетсіози, остеомієліт, трахома,хламідіози, тропічна малярія, холера, лептоспіроз.

Спосіб застосування та дози. Призначають Доксициклінвнутрішньо дорослим і дітям від 12 років. Призначають у перший день лікування200 мг на добу. У наступні дні – по 100 – 200 мг на добу, залежно від тяжкостіклінічного перебігу захворювання. Кратність прийому – 1 – 2 рази на добу.Тривалість курсу лікування встановлюють індивідуально,продовжуючи лікування не менше 24 – 48 годин після зникнення симптомівзахворювання і нормалізації температури тіла.При лікуванні гонореї Доксициклін призначають: хворим нагострий неускладнений уретрит – у курсовій дозі 500 мг (1-й прийом – 300 мг,наступні 2 прийоми – по 100 мг з інтервалом 6 год); при ускладненій формігонореї курсову дозу антибіотика (800 – 900 мг) розділяють на 6 – 7 прийомів(300 мг на 1-й прийом, по 100 мг з інтервалом 6 год – на 5 – 6 наступнихприйомів).При неускладнених інфекціях уретри, шийки матки іректальної зони, спричинених Chlamydia trachomatis, – 100 мг 2 рази на добу, неменше 7 днів.При орхіті або епідидиміті, спричинених Chlamydiatrachomatis або Neisseria gonorrhoeae, – 100 мг 2 рази на добу; тривалістьлікування – не менше 10 днів.Приінфекціях статевих органів у чоловіків, спричинених Ureaplasma urealyticum,пацієнт і його статевий партнер повинні пройти курс лікування препаратом у дозі100 мг 2 рази на добу протягом 4 тижнів.Припервинному і вторинному сифілісі добова доза препарату дорівнює 300 мг удекілька прийомів, курс лікування – не менше 10 днів.Длялікування тропічної малярії, стійкої до хлорохіну, препарат застосовують удобовій дозі 200 мг не менше 7 днів. Для профілактики малярії – 100 мг на добудля дорослих. Профілактичне лікування можна починати за 1 – 2 дні до поїздки урегіон з ненадійною епідемічною обстановкою і продовжувати протягом 4 тижнівпісля повернення з нього.Лікуванняхворих з поворотним і висипним тифом проводять одноразовим застосуваннямпрепарату у дозі 100 – 200 мг.Длялікування та профілактики холери у дорослих внутрішньо призначають 300 мгДоксициклін одноразово; для профілактики японської річної пропасниці – одноразово200 мг препарату.Длялікування лептоспірозу препарат призначають по 100 мг 2 рази на добу протягом 7днів.

Побічна дія. Можливі зниження апетиту, нудота, блювання,діарея, запор, глосит, дисфагія, стоматит, гастрит, проктит, кандидоз. Можуть виникатиалергічні шкірні реакції, набряк Квінке.Збоку органів кровотворення можливі нейтропенія, тромбоцитопенія, гемолітичнаанемія.Слід бути обережними при порушенні функції нирок, печінки (можливікумуляція препарату і гепатотоксична дія високих концентрацій). Препаратспричинює фотосенсибілізацію, зміну кольору зубів у дітей.

Протипоказання. Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості дотетрациклінів, при грибкових захворюваннях, у періоди вагітності та годуваннягруддю, дітям до 8 років. Обережно застосовують його при порушеннях функції печінки і нирок.

Передозування. Дотепер про випадки передозування препарату неповідомлялося.

Особливості застосування. Препарат приймають внутрішньо, після їди (щобуникнути подразнення слизової оболонки шлунка), запиваючи великою кількістюводи.Для профілактики розвитку кандидозів одночасно з Доксицикліномрекомендують призначати ністатин або леворин.Несумісний з препаратами, що мають лужне рН, а також з нестійкими укислому середовищі (амінофіліном, гідрокортизоном, еритроміцином). При печінково-нирковій недостатності препарат застосовують підконтролем функціонального стану печінки і нирок.Можливо транзиторне підвищення вмісту в крові печінковихамінотрансфераз, лужної фосфатази, білірубіну.Не застосовують у період вагітності, оскільки, проникаючи крізьплаценту, препарат може порушити нормальний розвиток зубiв, спричинитипригнічення росту кісток скелета плода, а також жирову інфільтрацію печінки.У разі необхідності застосування препарату в період лактації слідприпинити годування груддю.Доксициклін не призначають дітям до 8 років, оскільки тетрацикліни, утому числі Доксициклін, спричинюють довготривалу зміну кольору зубів ігіпоплазію емалі, пригнічення подовжнього росту кісток скелета. Дітям від 8 до12 років препарат у даній лікарській формі не призначають.Немає посилань нате, що препарат може негативно впливати на водіїв та людей, які працюють зтехнікою.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Гідрокарбонат натрію, антациди, що містятьсолі алюмінію, вісмуту, магнію, препарати заліза, кальцію знижують всмоктуванняДоксицикліну та його рівень у плазмі крові, утворюючи з препаратом неактивніхелати, у зв’язку з чим необхідно уникати одночасного їх призначення.При одночасному застосуванні з барбітуратами, карбамазепіном,фенітоїном концентрація Доксицикліну в плазмі крові знижується в зв’язку зіндукцією мікросомальних ферментів, що може бути причиною зменшення йогоантибактеріальної дії.Необхідно уникати комбінації препарату з пеніцилінами, цефалоспоринами,які мають бактерицидну дію і є антагоністами бактеріостатичних антибіотиків, утому числі Доксициклін.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла танедоступному для дітей місці при температурі не вище 250С. Термінпридатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z