Загружается, подождите...

Доксепін (Doxepinum)


міжнародна та хімічнаназви: doxepin,3-[дибенз(b,е)-оксепін-11(6H)-іліден]-N,N-диметил-1-пропіламіну;

основні фиико-хімічнівластивості: порошокбілого кольору в капсулахциліндричної форми з заокругленимикінцями вишнево-блакитного {10 мг) абовишнево-рожевого (25 мг) кольору;

склад:1 капсула містить доксепінугідрохлориду 0,01 г або 0,025 г;допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний,лактоза, магнію стеарат, натріюлаурилсульфат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Код АТС N06 АА.

Фармакологічні властивості.Доксепінналежить до групи трициклічних антидепресантів. Антидепресивна дія поєднуєтьсяз анксиолітичною (проти відчуття тривоги) і заспокійливою.Доксепін гальмує зворотній захватбіогенних амінів (норадреналіну та серотоніну) в синаплисних структурахнервової системи. Також виявляє антигістамінну,холінолітичну та a1-адреноблокуючудії. Не викликає ейфорії, психомоторного збудження.

Фармакокінетика. Доксепін добре всмоктуєтьсяз травного тракту, швидко (через 1-3 години після прийому) досягає максимальноїконцентрації у сироватці крові. Стійкий терапевтична концентрація в кровідосягається приблизно через 2 тижні після початку лікування.Доксепін метаболізується в печінціголовним чином шляхом диметилювання і виділяється з сечею у виглядіметаболітів. Період напіввиведення доксепіну складає 8-24 години, головногоактивного метаболіту - 33 - 80 годин. Доксепін проходить через плаценту тагематоенцефалічний бар'єр і виділяється з грудним молоком.

Показання для застосування.депресія на фоні пресенільних,сенільних, інволюційних, реактивних і післяпологових психозів;депресивна фазаманіакально-депресивних психозу;відчуття тривоги с психотичними абопсихоневротичними проявами;
депресія та емоційні розладивнаслідок органічних уражень ЦНС;невроз із симптомами зниженогонастрою, тривоги і страху; невроз нав'язливих станівлегкі галюцинаторні синдроми при хронічномуалкоголізмі, абстинентній фазі наркотичної залежності в пацієнтів з симптомамидепресії та страху;безсоння на фоні емоційних розладівЯк допоміжний засіб придіагностичних маніпуляціях (гастроскопія, бронхоскопія та ін.), алергічнихшкірних реакціях (кропив'янка), виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки,артеріальна гіпертонія з супутньою депресією, функціональні соматичні розлади зпониженим настроєм та почуттям тривоги.

Спосіб застосування тадози.Застосовують внутрішньо по 30-75 мгна день в три прийоми. При помірних та важких психоневротичних сиптомах дозупоступово збільшують до 75-150 мг на добу. Максимальна добова доза при важкійдепресії становить 300 мг. Підтримуюча доза після досягнення клінічного ефектускладає 25-50 мг на добу. Як допоміжний засіб Доксепін застосовують від 10 мгдо 75 мг на добу. Дітям старшим 12 років призначають із розрахунку 0,5 мг/кгмаси тіла на добу, розподіляючи на 3 прийоми. При порушеннях сну добову дозуприймають увечері.

Побічна дія.Доксепін звичайно добрепереноситься. На початку лікування можливі сонливість, рідше-безсоння. Середпобічних реакцій найчастіше спостерігалися сухість слизових оболонок рота інома, пітливість, лабільність артеріального тиску, тахі- або брадикардія,головний біль та запаморочення, схильність до запору, нудота та іншідиспептичні явища. Інші небажані прояви під час лікування - м'язеве тремтіння вхворих похилого віку та алкоголіків, порушення акомодації, загальна слабість,підвищена втомлюваність, з боку ЦНС - загальмованість або надмірна збудливість,дезорієнтація, сплутаність свідомості, парестезії, атаксія, екстрапіраміднісимтоми; алергічні реакції (шкірний висип, свербіж). Наведені реакції можутьспостерігатися також при раптовій відміні Доксепіну після тривалого лікування;припиняти прийом препарату слід поступово, зменшуючи дозу.

Протипоказання. Підвищена чутливість допрепарату, гострий інфаркт міокарда, глаукома, гіпертрофія передміхуровоїзалози, важкі порушення функції печінки, нирок, органів кровотворення,одночасне лікування інгібіторами МАО, хвороба Адісона, виражена гіперфункціящитовидної залози, вік до 12 років, період вагітності та годування груддю.

Взаємодія з іншимилікарськими засобами.Доксепін не можна застосовуватиодночасно з інгібіторами МАО (не раніше 2 тижнів після їх відміни), зсульпіридом, баютофеном, хінідином та глікозидами наперстянки. Доксепін посилюєдію атропіну, холінолітиків, симпатоміметиків. центральну дію ліводопи татоксичні ефекти барбітуратів, морфію і петидину. В дозах більше 150 мг на добупослаблює гіпотензивний ефект гуанетидину та клонідину. Нікотин, естрогени тапероральні контрацептиви зменшують концентрацію Доксепіну в крові; циметидин,флуоксетин - підвищують її. Одночасне застосування препарату і солей літію можевикликати виникнення злоякісного нейролептичного синдрому.
Доксепін в сполученні знейролептиками потребує зменшення дози до 50%. Етиловий алкоголь підсилюєдеприміючу дію препарату.

Передозування.В легких випадках - сонливість,сухість слизових оболонок рота та носа, порушення акомодації, ступор. У випадкупояви цих симптомів необхідно припинити прийом Доксепіну.У важких випадках - падіння абопідняття артеріального тиску, розширення зіниць, порушення серцевого ритму(частіше тахікардія), затримка сечі (атонія сечового міхура), пригніченнядихання, судоми, кома. В цих випадках необхідне промивання шлунка,симптоматичне лікування порушень серцевого ритму, судом, підтримка дихання.Внутрішньовенно вводиться фізостигміну саліцилат 1-3 мг. Не рекомендуєтьсяпроведення діалізу та форсування діурезу.

Особливості застосування.Під час лікування Доксепіномзабороняється керувати транспортними засобами іобслуговувати рухомі механізми.Не рекомендується застосуванняпрепарату під час вагітності та годування груддю(категорія застосування - С).Дотримуватися обережності припризначенні препарату хворим похилого віку,виснаженим, з важкою патологієюсерцево-судинної системи, нирок, печінки тахворим на епілепсію.Під час прийому Доксепіну слідперіодично контролювати формулу крові,показники функції нирок, печінки таЕКГ (обов'язково - хворим, старшим за 50років).Забороняється вживати алкогольнінапої під час лікування Доксепіном.і

Умови та термін зберігання.Зберігають при кімнатнійтемпературі в сухому та недоступному для дітей місці.Термін зберігання 4 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z