Загружается, подождите...

Доксазозин (Doxazosin)


міжнародна та хімічна назви: doxazosin;[1-(4-аміно-6,7-диметокси-2-хіназолін)-4-(1,4-бензодіоксан-2-ілкарбоніл)піперазинмонометасульфонат];

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору з двоопуклоюповерхнею;

склад: 1 таблетка містить доксазозину мезилату (у перерахуванні надоксазозин) 0,001 г, або 0,002 г, або 0,004 г;допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза фармацевтична,крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат або кальцію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Гіпотензивні засоби. Антиадренергічні засоби зпериферичним механізмом дії. Блокатори альфа-адренорецепторів. Код АТС С02СА04.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Застосування доксазозину для лікування хворих на артеріальну гіпертензіюприводить до клінічно значимого зниження артеріального тиску внаслідокзменшення периферичного опору судин. Цей ефект пов’язують із селективноюблокадою a1-адренорецепторів судин. При застосуванні препарату одинраз на добу клінічно значущий антигіпертензивний ефект триватиме протягом 24год. Артеріальний тиск знижується поступово: максимальна дія спостерігається,як правило, через 2 - 6 год після прийому препарату. У хворих на артеріальнугіпертензію артеріальний тиск під час лікування доксазозином був однаковий уположенні лежачи і стоячи. На відміну від неселективних a1-адреноблокаторівпри тривалому лікуванні доксазозином толерантність до препарату нерозвивається. Під час терапії у поодиноких випадках спостерігались підвищенняактивності реніну плазми і тахікардія.Доксазозин сприятливо впливає на ліпідний профіль крові, знижує індексатерогенності, вміст тригліцеридів і загального холестерину. Тривале лікування доксазозином призводить до регресу гіпертрофії лівогошлуночка, дещо пригнічує агрегацію тромбоцитів. Крім того, доксазозин підвищуєчутливість периферичних тканин до інсуліну у тих хворих, у яких вона порушена.Призначення доксазозину хворим із симптомами доброякісної гіперплазіїпередміхурової залози (ДГПЗ) приводило до значного поліпшення уродинаміки ізменшення проявів і симптомів захворювання. Таку дію препарату пов’язують зселективною блокадою a1-адренорецепторів, які містяться у стромі і капсуліпередміхурової залози та у шийці сечового міхура.Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо у терапевтичних дозахдоксазозин добре всмоктується; біодоступність становить 62 - 69%,спостерігається ефект першого проходження через печінку; максимальнаконцентрація його у крові реєструється приблизно через 2 год після прийомувнутрішньо.Приблизно 98% доксазозину зв’язується з білками плазми крові.Виведення з плазми є двофазним, з періодомнапіввидення 22 год, що дає змогу призначати препарат один раз на добу.Доксазозин піддається активній біотрансформації шляхом диметилювання абогідроксилювання; включається в ентерогепатичну циркуляцію; більша частина (63%)екскретується через кишечник з фекаліями, у тому числі 5 - 15% - у незміненомувигляді; лише менше 5% дози виводиться з сечею у незміненому вигляді.У хворих з нирковою недостатністю фармакокінетикапрепарату істотно не відрізняється від такої у хворих з нормальною функцієюнирок.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія; доброякісна гіперплазіяпередміхурової залози.

Спосіб застосування та дози. Доксазозин приймають 1 раз на день, вранціабо ввечері.Перший прийомпрепарату рекомендується здійснити перед сном з метою запобігання можливомурозвитку ортостатичної гіпотензії.Артеріальнагіпертензія. Дози Доксазозину коливаються від 1 до 16 мг/добу. Лікуваннярекомендується розпочинати з 1 мг 1 раз на добу протягом 1 або 2 тижнів. Унаступні 1 або 2 тижні дозу можна збільшити до 2 мг 1 раз на добу. Занеобхідності добову дозу слід збільшувати поступово, дотримуючись рівномірнихінтервалів, до 4 мг, 8 мг та 16 мг, залежно від вираженості гіпотензивної дії.Як правило, звичайна доза становить 2 - 4 мг один раз на добу.Доброякіснагіперплазія передміхурової залози (ДГПЗ). Початкова доза Доксазозину становить1 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальних особливостей уродинаміки тасимптоматики ДГПЗ, дозу можна збільшувати до 2 мг, потім до 4 мг і навіть домаксимальної - 8 мг. Рекомендований інтервал для підвищення дози становить 1 -2 тижні. Як правило, стандартна добова доза дорівнює 2 - 4 мг.Максимальнадобова доза – 16 мг при артеріальній гіпертензії; 8 мг – при гіперплазіїпередміхурової залози.

Побічна дія. У хворих із ДГПЗ спостерігались такі ж самі небажаніявища, що й у хворих на артеріальну гіпертензію.Центральна та периферична нервові системи: гіперестезія, парестезія,тремор, запаморочення, головний біль, вертиго, сонливість, астенія,втомлюваність, сухість у роті, пріапізм, припливи, збільшення маси тіла,запаморочення, порушення мозкового кровообігу.Серцево-судинна система: гіпотензія, постуральна гіпотензія, головнийбіль, тахікардія, біль у грудній клітині, еритема шкіри, задишка.Ендокринна система: гінекомастія.Шлунково-кишковий тракт: біль у животі, запор, діарея, диспепсія,метеоризм, нудота, блювання, зміни показників печінкових тестів, холестаз,гепатит, жовтяниця.Кровотворна система: лейкопенія, тромбоцитопенічна пурпура.Скелетно-м’язова система: артралгія, слабкість м’язів, міалгія.Психічні розлади: ажитація, анорексія, неспокій, депресія, імпотенція,безсоння, нервозність.Дихальна система: бронхоспазм, кашель, порушення дихання, риніт,кровотечі з носа.Шкіра та її придатки: алергічні реакції, алопеція, свербіж, висипання.Органи чуття: зорові розлади, шум у вухах.Сечостатева система: дизурія, гематурія, порушення сечовипускання,збільшення частоти сечовипускання, ніктурія, нетримання сечі, пріапізм.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату або дохіназолінів. Стеноз аортального та мітрального клапанів, тромбоемболіялегеневої артерії, тяжкі порушення функції печінки. Вагітність, лактація.Дитячий вік до 18 років.

Передозування. Симптоми: гіпотензія, синкопальні стани.Лікування: хворого необхідно негайно покласти на спину, опустившиголову. При неефективності – внутрішньовенна інфузія і введення вазопресорнихпрепаратів. За необхідності - вжити інших симптоматичних заходів. Враховуючивисоке зв’язування доксазозину з білками крові, гемодіаліз неефективний.

Особливості застосування. Ефект першого прийому препарату найбільше вираженийна фоні діуретичної терапії та при дієті зі зниженим вмістом натрію. Передпочатком терапії доброякісної гіперплазії передміхурової залози необхідновиключити її ракове переродження. На початку лікування може виникнутиортостатична гіпотонія. Цього ефекту можна уникнути, починаючи лікування знайменшої дози, збільшуючи останню протягом перших 1 - 2 тижнів лікування. Цейефект не залежить від ступеня гіпертензії, не виникає повторно у більшостіпацієнтів після початку лікування або під час послідовного титрування дози.Пацієнта слід попередити, що на початку лікування Доксазозином можливізапаморочення та слабкість.Оскільки у пацієнтів з нирковою недостатністю фармакокінетикаДоксазозину не змінюється, а сам препарат не призводить до загострення нирковоїнедостатності, рекомендується застосування звичайних доз.Пацієнтампохилого віку зазвичай призначаються звичайнідози. Проте можлива підвищена чутливість до зниження артеріального тиску, що потребуєзниження дози.Дані щодо лікування пацієнтів з порушеною функцією печінки та щодовпливу препаратів, здатних змінювати печінковий метаболізм (наприклад,циметидин), обмежений. Необхідно дотримуватись обережності, призначаючиДоксазозин, як і інші препарати, що повністю метаболізується печінкою, хворим зпорушеннями функції печінки.Безпека та ефективність застосування Доксазозину для лікування дітей невивчались.Здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами.Здатність керувати автомобілем та працювати змеханізмами може погіршитися, особливо на початку лікування Доксазозином.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Доксазозин посилює гіпотензивний ефектантигіпертензивних засобів.Естрогени, спричиняючи затримку рідини, сприяють підвищеннюартеріального тиску.Нестероїдні протизапальні засоби, особливо індометацин,симпатоміметичні засоби можуть знижувати гіпотензивну дію доксазозину.Доксазозин знижує пресорний ефект метарамінолу, ефедрину.Не відзначено несприятливої взаємодії при одночасному застосуваннідоксазозину і тіазидних діуретиків, фуросеміду, бета-адреноблокаторів,блокаторів кальцієвих каналів, інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту,антибіотиків, пероральних гіпоглікемізуючих засобів, непрямих антикоагулянтів іурикозуричних засобів.Блокує альфа-адренергічні ефекти епінефрину, що може призводити дотяжкої артеріальної гіпотензії і тахікардії. Більша частина (98%) Доксазозину вплазмі зв’язується з білками. Результати дослідження in vitro свідчать, щопрепарат не впливає на зв’язування з білками плазми людини дигоксину,варфарину, фенітоїну чи індометацину. У клінічній практиці застосуванняДоксазозину не зареєстровано жодних ознак взаємодії з тіазидними діуретиками,фуросемідом, b-адреноблокаторами, нестероїдними протизапальними препаратами,антибіотиками, пероральними гіпоглікемічними, урикозуричними засобами таантикоагулянтами.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці при температурі 15 - 25°С. Термін придатності – 3роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z