Загружается, подождите...

Доксапрес (Doxapress)


міжнародна та хімічна назви

: доксазозин;1-(4-аміно-6,7-диметокси-2-гуіназолініл)-4-(1,4-бензодіоксан-2-ілкарбоніл]піперазинмонометансульфонат;

основні фізико-хімічні властивості

: плоскі, округлі таблетки, з лінією розлому на одному боці, білогокольору (таблетки 1 мг) або жовтого кольору (таблетки 2 мг);

склад

: однатаблетка містить 1 мг або 2 мг доксазозину мезилату;допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, натрію крохмальгліколят,натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, повідон (для таблеток по 1мг та 2 мг),хінолін жовтий (для таблеток 2 мг).

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Блокатори альфа-адренорецепторів. Код АТС СО2С А04.



Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка

. Доксазозин єселективним конкурентним блокатором постсинаптичних альфа1-адренорецепторів.За рахунок зниження тонусу гладеньких м’язів судин доксазозин зменшуєзагальний периферичний судинний опір, що призводить до зниження артеріальноготиску. Після одноразового прийому препарату максимум гіпотензивної діїспостерігається в період від 2 до 6 годин, загалом гіпотензивний ефектзберігається протягом 24 годин. При тривалому застосуванні доксазозину ухворих не спостерігалось розвитку толерантності.При лікуванні доксазозином спостерігалось зниження в плазмікрові рівнів тригліцеридів та загального холестерину. У той же часспостерігалось деяке зростання (на 4% - 13 %) співвідношення вмістуліпопротеїдів високої щільності до загального холестерину. Призначення доксазозину хворим з симптомами доброякісної гіперплазіїпереміхурової залози призводило до значного поліпшення уродинаміки та зменшенняпроявів захворювання. Зазначену дію препарату пов’язують селективною блокадоюальфа1-адренорецепторів, що розташовані в стромі та капсуліпередміхурової залози та в шийці сечового міхура. Фармакокінетика

. Післяприйому внутрішньо в терапевтичних дозах доксазозин добре всмоктується;концентрація його в крові сягає піка приблизно через 2 години.Доксазозин зв’язується з білками плазми на 98 %. Доксазозин зазнаєактивної біотрансформації у печінці. В незміненому вигляді виводиться лише 5 %дози. Виведення з плазми двофазне, з сумарним періодом напіввиведення 22години, що дозволяє призначати препарат 1 раз на добу. Фармакокінетика вособливих клінічних випадках: за даними фармакокінетичних досліджень, у людейпохилого віку і пацієнтів з нирковою недостатністю фармакокінетика препаратусуттєво не відрізняється від такої у хворих у більш молодому віці з нормальноюфункцією нирок.У пацієнтів з порушенням функції печінки при застосуванні препаратів,здатних змінювати печінковий метаболізм (наприклад, циметидин), можезмінюватись процес біотрансформації доксазозину.

Показання для застосування. Доксапрес призначений для лікування удорослих:артеріальної гіпертензії: при лікуванні артеріальної гіпертензіїДоксапрес може застосовуватись як монотерапія, так і в комбінації з іншимиантигіпертензивними засобами (тіазидні діуретики, бета-адреноблокатори,антагоністи кальцію або інгібітори ангіотензин-перетворюючого ферменту);доброякісної гіперплазії передміхурової залози: у цих випадках Доксапресможна призначати як при наявності артеріальної гіпертензії, так і при нормальномуартеріальному тиску. В останньому випадку зміна артеріального тиску незначна.



Спосіб застосування та дози. Дорослі приймають Доксапрес внутрішньо одинраз на добу (вранці або ввечері) незалежно від прийому їжі, не розжовуючи ізапиваючи достатньою кількістю води.При лікуванні хворих на артеріальну гіпертензію дози препаратузалежно від особливостей перебігу хвороби можуть змінюватись від 1 мг до 16 мгна добу (максимальна добова доза).Початкова доза препарату становить 1 мг на добу. Терапевтична дозатитрується поступово, починаючи з 1 мг/добу, з періодом титрації 1 – 2 тижнізалежно від індивідуальної реакції. Через 1 – 2 тижні лікування препаратом дозуможна збільшувати до 2 мг, потім до 4 мг та до вищої дози – 8 мг. Середнядобова доза становить 2 – 4 мг/добу.При лікуванні хворих на доброякісну гіперплазію передміхуровоїзалози без артеріальної гіпертензії звичайно використовують дози, щодорівнюють 2-4 мг на добу. Максимальна доза становить 8 мг на добу.Тривалість лікування визначає лікар.



Побічна дія. При застосуванні Доксапресу, особливо на початкулікування, найчастіше спостерігаються ортостатичні реакції, запаморочення. З метою запобігання ортостатичним реакціям хворіповинні уникати різких змін положення тіла, можливі головний біль, запаморочення,загальне відчуття слабкості, втомлюваності, сонливості, тахікардії, сухість уроті та набряки слизових оболонок, риніти, неспецифічні реакції з бокушлунково-кишкового тракту: гастрити, нудота, блювання.У літературі є повідомлення про те, що доксазозин в окремих випадках може викликатитакі небажані побічні явища, як: неспецифічні шкірні реакції (свербіж, шкірнівисипи). Спостерігались також міалгія, артралгія, м’язові судоми, задишка,анорексія, підвищення апетиту, запори, підвищення діурезу, нетримання сечі,бронхоспазм, кашель, шум у вухах. У деяких публікаціях є повідомлення проалергічні реакції, жовтяницю, тромбоцитопенічну пурпуру. Спостерігались такожкровотеча з носа, пріапізм, підвищення рівня трансаміназ, виникнення якихпов’язують з прийомом доксазозину.За результатами контрольованих клінічних випробувань,у хворих з доброякісною гіперплазією передміхурової залози спостерігались тіжсамі побічні явища, що і у хворих з артеральною гіпертензією.

Протипоказання. Доксапрес протипоказаний у разі відомої підвищеноїчутливості до доксазозину, інших похідних хіназолону або допоміжнихречовин препарату.Протипоказаннями є також артеріальна гіпотензія, періоди вагітності ілактації, дитячий вік.

Передозування. Симптоми: істотне зниження артеріального тиску, що іноді супроводжуєтьсязапамороченням.Лікування: хворому слід терміново прийняти горизонтальне положення з піднятиминогами. При необхідності проводять симптоматичну терапію (введеннявазопресорних засобів). Враховуючи високий ступінь зв’язування доксазозину збілками плазми крові, проведення діалізу неефективне.

Особливості застосування. Особливу обережність необхідно проявляти припризначенні Доксапресу за наявності у хворого:- набряку легенів, обумовленому аортальним або мітральним стенозом;- недостатності правого шлуночка серця, обумовленого емболією легеньабо випотом до порожнини перикарда;- недостатності лівого шлуночка з низьким тиском наповнення;- недостатності серцевого викиду.Також з особливою обережністю слід призначати цей препарат хворимз порушеннями функції печінки, особливо у тих випадках, коли одночаснозастосовуються препарати, що здатні негативно впливати на функцію печінки. Уразі погіршення показників функціонального стану печінки препарат термінововідміняють.У зв’язку з тим, що доксазозин здатний викликати ортостатичні реакціїна початку лікування або в період підвищення дозування, хворим доцільноутримуватись від усіх потенційно небезпечних видів діяльності, а саме: відкерування автотранспортом та іншими засобами і механізмами. Прийом алкоголюздатний посилювати небажані реакції.Застосування під час вагітності та лактації: до цього часу досвід застосування доксазозинуу хворих на артеріальну гіпертензію в період вагітності та годування груддюнедостатній. Тому, незважаючи на відсутність тератогенного та ембріотоксичногоефектів за результатами експериментальних досліджень, Доксапрес можепризначатись у період вагітності та годування груддю тільки тоді, колиочікуваний результат лікування виправдовує потенційний ризик для плоду.Застосування у дітей: у зв’язку з тим, що досі досвід застосування доксазозинуу дітей недостатній, приймати Доксапрес дітям віком до 12 років нерекомендується.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Доксапрес посилює гіпотензивний ефектантигіпертензивних засобів.Не відзначалось несприятливої взаємодії при одночасному застосуванніДоксапресу та тіазидних діуретиків, фуросеміду, бета-адреноблокаторів,блокаторів кальцієвих каналів, інгібіторів ангіотензин-перетворюючого ферменту,нестероїдних протизапальних засобів, антибіотиків, пероральних гіпоглікімічнихзасобів, непрямих антикоагулянтів і урикозуричних засобів.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15-25°С, в сухому,недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z