Загружается, подождите...

Достинекс (Dostinex)


міжнародна назва: cabergoline;N-[3-(диметиламіно)пропіл]-N-[(етиламіно)карбоніл]-6-(2-пропеніл)-8ß-ерголін-8-карбоксамід;

фізико-хімічні властивості: таблетки пласкі, у формі довгастої капсули, білогокольору, марковані з одного боку насічкою та буквами “P” та “U” по обидва бокивід насічки, з іншого боку таблетки – число 700 з короткими насічками зверху ізнизу.

склад: 1 таблетка містить каберголіну 0,5 мг;допоміжні речовини: лейцин, лактоза безводна.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. гінекологічні засоби. Інгібітори секреціїпролактину. Код АТС G02C B03.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Каберголін -допамінергічний ерголіновий похідний, що має виражений і тривалийпролактинзнижувальний ефект. Препарат інгібує секрецію пролактину шляхом прямоїстимуляції D2-допамінових рецепторів лактотрофних клітин гіпофіза.Крім того, при прийомі більш високих доз у порівнянні з дозами, щозастосовуються для зниження секреції пролактину, каберголін має центральнийдопамінергічний ефект унаслідок стимуляції D2-рецепторів.Фармакокінетика.Зниження рівня пролактину у плазмі відмічаєтьсячерез 3 години після прийому препарату і зберігається протягом 7 – 28 днів уздорових добровольців і хворих на гіперпролактинемію і до 14 – 21 дня – приприйомі для пригнічення післяпологової лактації. Каберголін швидко всмоктуєтьсяіз шлунково-кишкового тракту, максимальна концентрація в плазмі досягаєтьсячерез 0,5 – 4 години. Період напіввиведення каберголіну, який оцінюється зашвидкістю виділення із сечею, становить 63 – 68 годин у здорових добровольців і79 – 115 годин у хворих на гіперпролактинемію. Внаслідок тривалого періодунапіввиведення стан стабільності досягається через 4 тижні. Каберголін на 41 -42% зв’язується з білками плазми крові. Прийом їжі не впливає на всмоктування ірозподіл препарату.

Показання для застосування.

Запобігання /пригнічення фізіологічноїлактаціїДостинекс призначають з метою запобіганняфізіологічній післяпологовій лактації або для пригнічення лактації, щовстановилася, у таких випадках: якщо мати не бажає годувати дитину груддю абоколи годування груддю протипоказано матері чи дитині; при мертвонародженні чиаборті.Достинекс попереджує/пригнічує фізіологічну лактаціюшляхом пригнічення секреції пролактину. В контрольованих клінічних дослідженняхДостинекс, який застосовували по 1 мг на один прийом у перший день після родів,ефективно пригнічував секрецію молока та набухання і болючість грудей у 70 –90% жінок. Менше 5% жінок відмітили поновлення зазначеної помірної вираженостісимптоматики протягом третього тижня післяродового періоду.Пригнічення секреції молока та зменшення набуханнята болючості грудей відмічено у 85% матерів, що кормлять груддю, які отримувализагальну дозу 1 мг Достинексу, поділену на 4 прийоми за два дні. Відновленнясимптоматики після 10 днів не спостерігалося.

Лікування гіперпролактинеміїДостинекс призначають для лікуваннягіперпролактинемії, що виявляється як порушення менструального циклу (аменорея,олігоменорея, ановуляція), безпліддя, галакторея (у жінок), імпотенція,зниження лібідо (у чоловіків). Достинекс показаний для лікування хворих напролактинсекретуючі аденоми гіпофіза (мікро- і макропролактиноми), ідіопатичнугіперпролактинемію або із синдромом “порожнього” турецького сідла, що є основнимипатологічними станами, асоційованими з гіперпролактинемією.При тривалій терапії, коли Достинекс застосовували по 1 – 2 мг натиждень, препарат нормалізував рівень пролактину в сироватці крові приблизно у84% хворих на гіперпролактинемію. Регулярні місячні відновились у 83% жінок заменореєю. Відновлення овуляції зафіксовано у 89% жінок, у яких визначалирівень прогестерону в лютеїновій фазі. Галакторея припинилась у 90% пацієнтів.Зменшення розміру пухлини відмічено у 50 – 90% чоловіків і жінок з мікро- чимакропролактиномами.

Спосіб застосування та дози. Достинекс слід приймати внутрішньо, бажанопід час їди.

Запобігання післяпологовій лактації: рекомендований режим дозування – 1 мг (2таблетки по 0,5 мг) одноразово у перший день після пологів.

Переривання лактації, що вже встановилась: рекомендований режим дозування – 0,25 мг(1/2 таблетки) кожні 12 годин протягом двох днів (загальна доза - 1 мг). Такийрежим прийому краще переноситься і супроводжується меншою частотою виникненняпобічних ефектів, особливо гіпотензії.

Лікування гіперпролактинемії: препарат приймають 1 – 2 рази на тиждень(наприклад у понеділок або в понеділок і четвер). Розпочинати прийом слід збільш низьких доз – 1/2 таблетки (0,25 мг) або 1 таблетка (0,5 мг) на тиждень іза необхідності збільшувати дозу під наглядом лікаря, залежно відтерапевтичного ефекту і переносимості. Підвищення тижневої дози повиннопроводитися поступово – на 0,5 мг з місячним інтервалом. Як правило,терапевтична доза становить 1 мг на тиждень і може коливатися від 0,25 мг до 2мг на тиждень. Для лікування хворих на з гіперпролактинемію застосовувалисядози до 4,5 мг на тиждень.При призначенні дози 1 мг на тиждень і більше прийом препарату слідрозбивати на 2 або й більше прийомів на тиждень, залежно від переносимості.При підборі дози необхідно обстежити пацієнта з метою визначеннямінімальної ефективної терапевтичної дози. Після того як буде підібранийефективний режим дозування, бажано проводити регулярне (1 раз на місяць)визначення рівня пролактину у сироватці крові. Нормалізація рівня пролактину,як правило, спостерігається протягом 2 – 4 тижнів лікування.

Побічна дія. Достинекс звичайно добре переноситься при прийомідля запобігання і пригнічення післяпологової лактації. Найчастіше зустрічаютьсятакі побічні ефекти, як зниження артеріального тиску, запаморочення, нудота,головний біль, безсоння, біль у животі. У більшості випадків ці явища нетриваліі бувають помірно або слабко виражені.При лікуванні гіперпролактинемії найчастіше спостерігаються нудота,головний біль, зниження артеріального тиску, запаморочення, біль у животі,диспептичні явища, гастрит, слабкість, запори, болючість молочних залоз,припливи жару до обличчя, депресія, парестезії. Як правило, ці симптоми помірноабо слабко виражені, виявляються протягом перших двох тижнів прийому і вподальшому минають самостійно. При відміні Достинексу небажані явища зникаютьпротягом декількох днів.Побічні ефекти - дозозалежні. У разі виражених побічних явищ або явищ,які не припиняються, тимчасове зниження дози з подальшим поступовим їїзбільшенням під наглядом лікаря (наприклад на 0,25 мг на тиждень протягом 2тижнів) може усунути побічні ефекти.

Протипоказання. Достинекс не слід приймати особам з підвищеноючутливістю або алергічними реакціями на Достинекс або будь-який алкалоїдріжків. Препарат протипоказаний хворим з печінковою недостатністю і токсикозомвагітності. Його не слід призначати одночасно з антипсихотичними препаратами, атакож жінкам з післяпологовим психозом в анамнезі.

Передозування. При випадковому прийомі дуже високих доз препаратуможливий розвиток нудоти, блювання, шлункових розладів, гіпотензії, порушеннясвідомості (психоз, галюцинації). У подібних випадках потрібна невідкладнамедична допомога.У разі передозування повинні вживатися загальні заходи щодовидалення препарату, який ще не всмоктався, і, за необхідності, щодо підтримкикров’яного тиску. Крім того, можна рекомендувати призначення антагоністівдопаміну (наприклад домперидону, метоклопраміду).

Особливості застосування. Безпека та ефективність Достинексу не вивчалася упацієнтів з порушенням функції нирок і печінки. Враховуючи, що основний шляхвиділення препарату з організму - це секреція з жовчю, бажано не призначатипрепарат пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю.Достинекс слід призначати з обережністю пацієнтам із серцево-судиннимизахворюваннями, синдромом Рейно, захворюванням печінки, нирковою недостатністю,виразковою хворобою шлунка та 12-палої кишки, шлунково-кишковими кровотечамиабо серйозними психічними захворюваннями в анамнезі.Перед призначенням Достинексу слід виключити наявність вагітності іпісля лікування препаратом треба запобігати вагітності протягом місяця. Не слідпризначати препарат у періоди вагітності і годування груддю. Якщо Достинекс бувпризначений з метою пригнічення лактації, але бажаний ефект не був досягнутий,жінці необхідно утриматися від годування груддю.Якщо вагітність встановлена під час лікування Достинексом, необхідноприпинити прийом препарату.У разі прийому Достинексу протягом тривалого часу необхідно регулярнегінекологічне обстеження, яке включає цервікальне гістологічне дослідження ігістологічне дослідження ендометрія.Запобігання/пригнічення фізіологічної лактації. За аналогією з іншимипрепаратами ріжків, Достинекс не може застосовуватися хворими на прееклампсіючи післяпологову гіпертензію. Достинекс не бажано призначати для пригніченняфізіологічної лактації в дозі понад 0,25 мг, оскільки при вивченні ефективностіі переносимості дози в 0,5 мг при фізіологічній лактації було встановленозбільшення вдвічі ризику розвитку побічних ефектів. Лікування гіперпролактинемії. Перед початком лікування Достинексомгіперпролактинемії слід провести діагностику стану гіпофіза і можливогорозвитку пітуїтарної пухлини як найчастішої причини гіперпролактинемії, щопоєднується з аменореєю, галактореєю та безпліддям. Достинекс відновлюєовуляцію і фертильність у жінок з гіперпролактинемічним гіпогонадизмом, томурекомендується виконувати тест на вагітність кожні 4 тижні протягом періодуаменореї. Після відновлення місячних жінкам рекомендують засоби механічноїконтрацепції для запобігання вагітності. Якщо вагітність настає під часлікування Достинексом, лікування припиняють і постійно спостерігають за станомгіпофіза, оскільки можливо відновлення клінічних проявів пухлини гіпофіза.Вагітність і лактаціяОскільки період напіввиведення препарату тривалий,після відновлення регулярного менструального циклу рекомендується припинитиприйом препарату за місяць до передбачуваного зачаття для запобігання можливійдії препарату на плід. При настанні вагітності на фоні прийому Достинексунеобхідно припинити прийом препарату.Було встановлено, що у щурів Достинекс секретуєтьсяз молоком. Тому, хоча дослідження у людей не проводилися, годування груддю підчас застосування Достинексу слід припинити.Безпека та ефективність Достинексу у хворих молодше 16 роківне вивчалася.Особливі застереженняПротягом перших декількох днів прийому Достинексу необхідно бутиобережним при керуванні автомобілем, роботі з механізмами, а також привиконанні роботи, що потребує підвищеної уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Супутня терапія метилергоновину малеатом уранні терміни вагітності не спричинюють ефектів взаємодії. Незважаючи на те, щовідсутні дані про взаємодію Достинексу з іншими алкалоїдами ріжків, супутнятерапія цими препаратами протягом тривалого часу не рекомендується. Оскільки Достинекс реалізує свій ефект шляхом прямої стимуляціїдопамінових рецепторів, не рекомендується одночасне призначення антагоністівдопаміну (наприклад фенотіазинів, бутирофенонів, тіоксантенів, метоклопраміду),щоб не зменшити клінічний ефект застосування Достинексу.При прийомі Достинексу може розвинутися симптоматична гіпотензія, томуДостинекс слід з обережністю призначати на фоні інших препаратів, які знижуютькров’яний тиск.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла танедоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ºС.Термін придатності - 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z