Загружается, подождите...

Домперидонгексал (Domperidonehexal)


міжнародна та хімічнаназви: domperidone;5-хлор-1-1-3-(2,3-дигідрo-2-оксo-1Н-бензимідазол-1-іл)пропіл-4-піперидиніл)-1,3-дигідрo-2Н-бензимідазол-2-он;

основні фізико-хімічнівластивості

: білі,круглі, двоопуклі таблетки з гравіюванням “DM10” на одному боці;

склад: 1 таблетка міститьдомперидону малеату 12,72 мг, що еквівалентно 10 мг домперидону;допоміжні речовини: целюлозамікрокристалічна, лактози моногідрат, магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний,натрію лаурилсульфат, полівідон К30, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Стимулятор перистальтики.Пропульсанти. Код АТС А03 FA03.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Домперидон – антагоністрецепторів дофаміну, прокінетик, що має протиблювотні властивості подібно дометоклопраміду та деяких нейролептиків. Однак, на відміну від цих лікарськихзасобів, домперидон практично не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, томуекстрапірамідні побічні явища спостерігалися лише в поодиноких випадках,особливо у дорослих. Його протиблювотна дія, зумовлена поєднанням периферичної(гастрокінетичної) дії та антагонізму до рецепторів дофаміну у тригерній зоніхеморецепторів, яка знаходиться поза гематоенцефалічним бар'єром. Домперидон підвищує тонус в нижньому відділістравоходу, покращує антродуоденальну рухливість і прискорює випорожненняшлунка. Практично не впливає на шлункову секрецію.Фармакокінетика. Домперидон швидкоабсорбується при пероральному прийомі натщесерце з досягненням максимальнихрівнів у плазмі через 30 - 60 хв. Препарат інтенсивно метаболізується устінці кишечнику та в печінці, що зумовлює його низьку біодоступність(приблизно 15%). Знижена кислотність шлунка зменшує абсорбцію домперидону. Їжата одночасне застосування препаратів типу циметидин або натрію бікарбонатзначно зменшують біодоступність домперидону. При застосуванні внутрішньодомперидон не акумулюється і не індикує власний обмін. Зв’язування з білкамикрові становить 91 - 93%. Виводиться з нирками (31%) та фекаліями (66%). Унезміненому вигляді виводиться лише незначний відсоток препарату (10% - зфекаліями і близько 1% - з нирками). Період напіввиведення з плазми після прийомуразової дози становить 7 - 9 год, але може збільшуватися при тяжкій нирковійнедостатності.

Показання длязастосування. Комплекс диспептичних симптомів, зумовлених уповільненимвипорожненням шлунка, рефлюкс-езофагітом:-відчуттяпереповнення в епігастрії, відчуття здуття шлунка, біль у верхній частинічерева;-відрижка,метеоризм;-нудота,блювання;-печія іззакидом вмісту шлунка до рота або без закиду.Нудота і блюванняфункціонального, органічного, інфекційного або дієтичного походження, атакож спричинених променевою або лікарською терапією. Специфічним показанням єнудота і блювання, спричинені агоністами дофаміну у випадку використання їх прилікуванні хвороби Паркінсона (такими як леводопа, бромокриптин).

Спосіб застосування тадози.Дорослим і підліткам(старше 12 років з масою тіла 35 кг і більше)1. Хронічна диспепсія.10 мг (1 таблетка) 3 рази на добуі, у разі необхідності, перед сном. За необхідності зазначену дозу можнаподвоїти.2. При вираженій нудоті та блюванні.20 мг (2 таблетки) 3 - 4 рази надобу перед їдою та перед сном.Таблетки рекомендується приймати за15 - 30 хв до їди. При прийомі їжі абсорбція препарату дещо знижується.Максимальна добова доза – 80 мг.При нирковій недостатності рекомендуєтьсязменшення частоти прийому препарату (див. "Особливостізастосування").Тривалість первинного лікування – 4тижні. Після цього слід оцінити стан пацієнта та прийняти рішення пронеобхідність подальшого лікування.

Побічнадія. Звичайнопрепарат переноситься добре, але іноді спостерігались окремі випадки спазмівкишечнику, які швидко минали. Зрідка спостерігалися кишково-шлункові розлади,включаючи у поодиноких випадках транзиторний ентероспазм. Екстрапірамідні явищав поодиноких випадках спостерігаються у дітей, у виняткових випадках - удорослих. Ці побічні явища минають спонтанно і повністю після припиненнялікування.Оскількигіпофіз знаходиться поза гематоенцефалічним бар'єром, Домперидон Гексал®може індукувати підвищення рівня пролактину в плазмі. У поодиноких випадках цягіперпролактинемія може стимулювати такі нейроендокринологічні явища, якгалакторея та гінекомастія. При недорозвиненому гематоенцефалічному бар'єрі(наприклад у дітей) або його порушеннях не можна повністю виключити можливістьвиникнення неврологічних побічних дій.Вкрай рідкоспостерігались алергічні реакції, такі як шкірні висипання.

Протипоказання.ДомперидонГексал® протипоказаний хворим із встановленою підвищеною чутливістюдо препарату. Не слід застосовувати Домперидон Гексал®, якщостимуляція рухової функції шлунка може бути небезпечною, наприклад пришлунково-кишковій кровотечі, механічній непрохідності або перфорації.ДомперидонГексал® протипоказаний також хворим з пролактинсекреторною пухлиноюгіпофіза (пролактиномою). Дітям до 12 років з масою тіла менше 35 кгпризначають, у разі необхідності, препарати, що мають інші форми випуску цієїречовини.Не слідпризначати препарат пацієнтам з порушеннями функції печінки.

Передозування.Симптоми: сонливість, дезорієнтаціята екстрапірамідні розлади, особливо у дітей.Лікування. Специфічного антидоту неіснує. У разі передозування рекомендується промивання шлунка, застосуванняактивованого вугілля, пильний нагляд за пацієнтом та інші підтримуючі заходи.Антихолінергічніпрепарати, препарати для лікування паркінсонізму або антигістамінніпрепарати з антихолінергічними властивостями можуть бути ефективними длякорекції екстрапірамідних розладів.

Особливостізастосування. Таблетки містять лактозу. Вони можуть бути непридатнимидля пацієнтів з неперносимістю лактози чи галактози або при порушенніабсорбції глюкози або галактози.Застосуванняпри хворобах печінки: беручи до уваги високий рівень метаболізму домперидону впечінці, не слід призначати препарат хворим з печінковою недостатністю.Застосуванняпри захворюваннях нирок: у хворих з тяжкою нирковою недостатністю (сироватковийкреатинін > 6 мг/100 мл, тобто > 0,6 ммоль/л) період напіввиведеннядомперидону зростає з 7,4 до 20,8 год, але рівні препарату в плазмі булинижчими, ніж у здорових добровольців. Оскільки незначний відсоток препаратувиводиться нирками у незміненому вигляді, однократна доза препарату може непідлягати корекції. Але при тривалому застосуванні домперидону хворим знирковою недостатністю, частоту прийому слід зменшити до 1 - 2 разів на добу,залежно від тяжкості порушень функцій нирок. За такими пацієнтами повинен бутивстановлений регулярний контроль.Попередження для діабетиків: 1 таблетка містить менше0,01 одиниці змінного карбогідрату.Вагітністьі лактація.Оскільки постліцензійні дані щодо застосуваннядомперидону вагітними обмежені, домперидон може призначатися при вагітностілише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує ризик для плода.Призастосуванні рекомендованої максимальної дози домперидону загальна екскреціяпрепарату з материнським молоком у людини становить менше 7 мкг на добу.Невідомо, чи є ця доза шкідливою для немовлят. Зважаючи на це, годування груддюна період лікування слід припинити.Педіатрія.Таблетки нерекомендується призначати дітям з масою тіла менше 35 кг.Вплив на здатність керуватиавтомобілем та працювати з технікою.Домперидон Гексал® у терапевтичних дозахне впливає на швидкість моторних реакцій.

Взаємодія зіншими лікарськими засобами. Антихолінергічні препарати можуть нейтралізуватиантидиспептичну дію домперидону. За необхідності одночасного прийому антациднихабо антисекреторних препаратів їх слід приймати після їди, а не до їди, тобтоїх не слід приймати одночасно з Домперидоном Гексал®.Домперидон неслід приймати разом з антацидними та антисекреторними препаратами, оскількивони знижують його біодоступність після прийому внутрішньо.Основний шляхметаболічних перетворень домперидону - через цитохром Р450. Результатидосліджень in vitro свідчать, що при одночасному застосуванні злікарськими засобами, які значною мірою пригнічують ці ферменти, може виникнутипідвищення рівня домперидону в плазмі.Прикладомпрепаратів, що інгібують цитохром Р450, можуть бути протигрибкові препаратиазолового ряду, антибіотики групи макролідів, інгібітори ВІЛ-протеази,нефазодон.

Умови татермін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°С.Термін придатності - 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z