Загружается, подождите...

Долороф (Doloroff)


міжнародна назва: rofecoxib;

основні фізико-хімічні властивості:круглі, зі скошеними краями таблетки світло-жовтого кольору, з лінієюрозлому на одному боці;

склад: 1 таблетка містить рофекоксибу 12,5 мг або 25 мг ;допоміжні речовини: манітол, глюкоза безводна, целюлоза мікрокристалічна,натрію кроскармелоза, кремній колоїдний безводний, натрію лаурилсульфат,есенція Trusil Orange Special, аспартам, барвник Тартразин, ментол, магніюстеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Коксиби. Код ATС М01А Н02.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка

. Нестероїднийпротизапальний препарат — високоселективний інгібітор циклооксигенази-2(ЦОГ-2). Він має знеболюючі, жарознижуючі, протизапальні властивості. ЦОГ-2активується у відповідь на запальний процес. Це приводить до синтезу інакопиченню медіаторів запалення, зокрема простагландину Е2, що спричинюєзапалення, набряк і біль. Протизапальна дія рофекоксибуздійснюється за рахунок пригнічення синтезу простагландинів шляхом інгібуванняЦОГ-2. У терапевтичних концентраціях препарат не пригнічує циклооксигеназу-1(ЦОГ-1). Таким чином він не здійснює впливу на простагландини, які синтезуютьсяза рахунок активації ЦОГ-1 і внаслідок цього не перешкоджає нормальнимфізіологічним процесам, пов’ язаним з ЦОГ-1 у тканинах, особливо в шлунку,кишковому тракті та тромбоцитах.Фармакокінетика.Всмоктування. При прийомі добревсмоктується, біодоступність рофекоксибу в середньомустановить 93%. При щоденному прийомі препарату 1 раз на добу в дозі 25 мгмаксимальна концентрація (Сmax) у плазмі дорослих досягає приблизночерез 2 год і дорівнює 0,305 мкг/мл. Розподіл. Приблизно 85% рофекоксибу зв’язується ворганізмі з білками плазми крові при концентрації 0,05 - 25 мкг/мл.Метаболізм. Долороф метаболізується у печінці.Основні метаболіти не мають властивості інгібувати ЦОГ-2.Виведення. 72% препарату виводиться із сечею увигляді метаболітів, 14% - з фекаліями. Плазмовий кліренс при прийомі препаратуу дозі 25 мг 1 раз на добу дорівнює приблизно 120 мл/хв. Фармакокінетика в особливих клінічнихвипадках. Фармакокінетіка рофекоксибу у пацієнтівпохилого віку (65 років і старше) не відрізняється від фармакокінетики умолодих пацієнтів.

Показання для застосування. Долороф призначається при гострому та хронічномуостеоартриті; больовому синдромі різного генезу – періартриті, бурситі,тендиніті, тромбофлебіті, травмах опорно-рухового апарату, остеохондрозі,невралгії, люмбаго, первинній дисменореї.

Спосібзастосування та дози. Прилікуванні больового синдрому та первинної дисменореї рекомендована дозаДолорофу – 50 мг 1 раз на добу, наступні дози – 25 мг або 50 мг 1 раз на добуза необхідності. Максимальна добова доза – 50 мг.Остеоартрит. Рекомендована початковадоза Долорофу – 12,5 мг 1 раз на добу, яка може бути збільшена до 25 мг 1 разна добу, що є максимальною рекомендованою добовою дозою.Долороф застосовується незалежно від прийому їжі.

Побічна дія. З боку центральної нервової системи: сонливість, ослаблення швидкості мислення,запаморочення.З боку шлунко-кишкового тракту: 2% - печія, диспепсія, дискомфорт вепігастральній ділянці, нудота; рідко - афтозний стоматит; 1% - збільшенняактивності АЛТ, АСТ.З боку сердцево-судинної системи: 2% - артеріальна гіпертензія, застійнасерцева недостатність.Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, свербіж, висипання,кропив’янка.Інше: 2% - набряк нижніх кінцівок.

Протипоказання. Долороф протипоказаний пацієнтам з підвищеноючутливістю до рофекоксибу або іншихкомпонентів препарату, інших нестероїдних протизапальних засобів, привагітності, в період годування груддю.Долороф не повинен застосовуватися хворими на астму.Протипоказаний дітям до 12 років.

Передозування.Не було виявлено передозуванняпри проведенні клінічних досліджень. Застосування дози 1 раз на добу Долорофу 1000 мг та багаторазові дози 250 мг на добу протягом 14 днів не виявилисерйозної токсичності. У разіпередозування необхідно застосовувати загально визнані заходи підтримки –промивання шлунка, клінічний контроль та підтримуюче лікування.

Особливості застосування. Долороф вважається безпечним при застосуваннітерапевтичних доз протягом 6 - 12 місяців. Долороф не повинен призначатися пацієнтам з алергічними реакціями наацетилсаліцилову кислоту в анамнезі. Дуже обережно призначається пацієнтам, якіхворіли на виразку шлунка та 12-палої кишки або мали шлунково-кишковукровотечу. Долороф не застосовується пацієнтами, які лікуються ацетилсаліциловоюкислотою. У пацієнтів з підвищеним ризиком порушення ниркової перфузіївикористання Долорофу, який інгібує синтез простагландинів, може призвести дозменшення ниркового кровотоку і погіршання функції нирок. Найбільша ймовірністьтакої дії спостерігається у пацієнтів з наявністю в анамнезі тяжких порушеньфункції нирок, некомпенсованої серцевої недостатності, цирозу печінки. У цієїкатегорії пацієнтів протягом усього курсу лікування необхідно контролюватифункцію нирок. Пацієнтам зі значною дегідратацією до початку терапії рекомендованопроведення регідратації. Ризик розвитку перфорацій, виразок і кровотеч уверхніх відділах шлунково-кишкового тракту підвищується у пацієнтів старше 65років. Препарат може маскувати пропасницю, яка є проявом інфекції, що необхіднобрати до уваги при призначенні Долорофу пацієнтам, які використовують його приінфекційних захворюваннях. При комбінованій терапії з антикоагулянтаминеобхідно контролювати протромбіновий час. Не застосовується як засібпрофілактики серцево-судинних захворювань.Вагітність ілактація. На останніхтермінах вагітності (ІІІ триместр) не слід призначати Долороф, як і іншіпрепарати, що інгібують синтез простагландинів, тому що він може спричинитипередчасне закриття артеріального протоку у плода. У І та ІІтриместрах вагітності Долороф призначають, коли очікувана користь терапії дляматері перевищує потенційний ризик для плода. За необхідності застосуванняпрепарату в період лактації годування груддю рекомендовано припинити.Під часлікування препаратом Долороф рекомендується утримуватися від керуваннятранспортними засобами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Підвищує концентрацію метотрексату в плазмікрові на 23%. Знижує ефективність гіпотензивної терапії інгібіторами АПФ. При одночасномузастосуванні з антикоагулянтами можливо підвищення протромбінового часу.Рифампіцин, рифаміцин знижують концентрацію рофекоксибуу плазмі крові на 50%. Не чинить значної клінічної дії на фармакокінетикупреднізолону, гормональних контрацептивів для прийому внутрішньо(етинілестрадіолу, норетиндролу), дигоксину, антацидів, циметидину,кетоконазолу.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z