Загружается, подождите...

Дивігель (Divigel)


міжнародна та хімічна назви: естрадіол;естра-1,3,5(10)-трієн-3,17β-діол;

основні фізико-хімічні властивості: однорідний опалесцентний гель на спиртовійоснові, в пакетику з алюмінієвої фольги;

склад: 1 г гелю містить естрадіолу гемігідрату, що еквівалентно естрадіолу 1мг;допоміжні речовини:карбопол 974Р,троламін,пропіленгліколь,етанол (96%),вода очищена.

Форма випуску. Гель 0,1%.

Фармакотерапевтична група. Гормон статевих залоз. Естроген. Код АТС G03C A03.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка препарату Дивігель® відповідає фармакодинаміціпероральних естрогенів, основна різниця полягає у фармакокінетичному профілі. Активний інгредієнт, естрадіол, синтетичний 17b-естрадіол хімічно ібіологічно ідентичний ендогенному людському естрадіолу. Він компенсує зниженняпродукції естрогенів у жінок у менопаузі, полегшуючи в такий спосіб симптомименопаузи. Естрогени запобігають втраті кісткової маси, що виникає в періодменопаузи або після оваріоектомії. Під час прийому Дивігелю® і послідовнопрогестагену в 80-90 % жінок спостерігаються регулярні менструальноподібнікровотечі із середньою тривалістю 5-6 днів. Менструальноподібні кровотечіпочинаються звичайно протягом 1-7 днів після останнього прийому прогестагену.Кровотечі “прориву” і/або незначні кров’янисті виділення спостерігаються підчас лікування приблизно в 4-5 % жінок. Аменорея зустрічається у 3-5% жінок у1-й рік лікування. Трансдермальне застосування естрадіолу в сполученні змедроксипрогестерону ацетатом сприяє зниженню рівня загального холестерину беззміни показників холестерин - ЛПВЩ. Ефективність Дивігелю® для корекціїзниження щільності кісткової тканини в постменопаузальному періоді така ж, як іпри застосуванні пероральних естрогенних препаратів. Фармакокінетика. Дивігель® - це гель на спиртовій основі, що міститьестрадіол. При нанесенні гелю на шкіру спирт швидко випаровується і естрадіолпроникає через шкіру, потрапляючи в кровоносну систему. Нанесення Дивігелю® наплощу 200-400 см2 (розмір однієї або двох долонь) не впливає накількість абсорбованого естрадіолу. Однак, якщо Дивігель® наноситься на великуплощу, ступінь всмоктування значно знижується. Деяка кількість естрадіолу все жтаки затримується в підшкірній клітковині, відкіля відбувається поступовевивільнення його в кров’яне русло. Трансдермальне застосування дозволяєуникнути першої стадії печінкового метаболізму. З цієї причини коливанняконцентрації естрогену в плазмі при застосуванні Дивігелю® виражені значноменше, ніж при використанні пероральних естрогенів.Трансдермальне нанесення естрадіолу в дозі 1,0 мг Дивігелю® створюємаксимальну концентрацію (Смакс) у плазмі крові приблизно 157пікомоль/л. Відповідна середня концентрація (Сср) за дозуючийінтервал становить 112 пікомоль/л. Відповідна середня вільна концентрація (Смін)у плазмі крові становить 82 пікомоль/л.. Під час лікування Дивігелем®співвідношення естрадіол/естрон зберігається на рівні 0,4-0,7, тоді як припероральному прийомі естрогенів воно звичайно падає до рівня менше 0,2. Стійкийпоказник біодоступності Дивігелю® становить 82 % у порівнянні з еквівалентноюпероральною дозою естрадіолу валерату.

Показання для застосування.Дивігель® призначається для лікування клімактеричного синдрому,пов’язаного з природною або штучною менопаузою, що розвилася внаслідокхірургічного втручання, а також для профілактики первинного остеопорозу.

Спосіб застосування та дози.Дивігель® призначений для тривалого або циклічного лікування.Тривалість прийому і дози підбирає лікар, з урахуванням індивідуальнихособливостей пацієнтки (від 0,5 до 1,5 мг на добу, що відповідає 0,5-1,5 мгестрадіолу на добу, надалі дозу можна коректувати). Звичайне лікуванняпочинають із призначення 1 мг естрадіолу (1,0 г гелю) на добу. Пацієнткам зінтактною маткою під час лікування Дивігелем® рекомендується призначатигестаген, наприклад медроксипрогестерону ацетат або дидрогестерон, протягом10-12 днів на кожний цикл. Після курсового застосування гестагену повиннапочатися менструальноподібна кровотеча. При позачергових або тривалих матковихкровотечах треба обов’язково визначити причину їх виникнення. У пацієнток упостменопаузальному періоді тривалість циклу може бути збільшена до 3 місяців. Доза Дивігелю® наноситься 1 раз на добу на шкіру нижньої частинипередньої стінки живота або по черзі на праву чи ліву сідницю. Площа нанесеннядорівнює за розміром 1-2 долонь. Дивігель® не слід наносити на молочні залози,обличчя, ділянку геніталій, а також на ділянки шкіри з подразненням. Післянанесення препарату потрібно почекати кілька хвилин, поки гель не підсохне.Треба уникати випадкового потрапляння Дивігелю® в очі. Необхідно мити рукивідразу після нанесення гелю. Якщо пацієнтка забула вчасно нанести гель,потрібно зробити це якомога швидше, однак не пізніше, ніж через 12 годин відчасу за розкладом. Якщо пройшло більше 12 годин, нанесення Дивігелю® слідвідкласти до наступного разу. При нерегулярному застосуванні препарату можутьвиникнути менструальноподібні маткові кровотечі “прориву".

Побічна дія.Побічна дія, як правило, виражена слабко і дуже рідко потребуєприпинення лікування. Якщо вона все ж таки виникає, то звичайно лише в перші місяцілікування. Іноді спостерігаються набухання молочних залоз, головний біль,набряки, збільшення маси тіла, порушення регулярності менструацій. Зрідка-мігрень, зміни з боку лібідо, зміни настрою, диспептичні явища (наприклад,нудота, спазми шлунка), підвищення артеріального тиску, подразнення шкіри.

Протипоказання.Рак грудної залози (діагностований, що підозрюється або в анамнезі).Естрогензалежні злоякісні пухлини (наприклад, рак ендометрію).Вагінальні кровотечі невстановленої етіології.Гіперплазія ендометрію, що не лікувалася.Тромбоемболічні захворювання вен у даний час або в анамнезі (тромбозглибоких вен (ТГВ), легенева емболія).Гостра тромбоемболія артерій у даний час або в анамнезі (наприклад,стенокардія, інфаркт міокарда).Гострі захворювання печінки у даний час або в анамнезі (якщолабораторні показники функцій печінки не нормалізувалися).Підвищена чутливість до активного інгредієнта чи наповнювача ванамнезі.Порфірія.

Передозування.Як правило, естрогени добре переносяться навіть у дуже великих дозах.Можливими ознаками передозування є симптоми, наведені в розділі “Побічнадія". Лікування - симптоматичне.

Особливості застосування.Дивігель® необхідно застосовувати тільки за призначенням лікаря. Перед початком або повторним призначенням замісної гормональної терапії(ЗГТ) необхідно зібрати повний особистий і сімейний анамнез, слід провестимедичне (включаючи органи малого таза і грудні залози) обстеження з метоювиявлення можливих протипоказань і дотримання необхідної обережності призастосуванні препарату.У процесі лікування рекомендується проводити періодичні обстеження.Частота і набір методів, що входять до нього, визначаються для кожноїконкретної пацієнтки індивідуально. Жінок треба інформувати, про які зміни вїхніх молочних залозах слід повідомляти лікарю. Дослідження, включаючимамографію, повинні проводитися відповідно до прийнятих норм і адаптуватися доіндивідуальних клінічних потреб кожної окремої пацієнтки.Якщо будь-який з нижчеперелічених станів присутній, зустрічався ранішеі/або загострювався під час вагітності або попередньої гормональної терапії,пацієнт повинний знаходитися під постійним наглядом лікаря. Ці умови, у деякихвипадках, можуть рецидивувати або загострюватися під час лікування Дивігелем®,зокрема: лейоміома (фіброміома) матки або ендометріоз, тромбоемболічнізахворювання в анамнезі, фактори ризику естрогензалежних пухлин (наприклад 1-аступінь спадковості рака молочної залози), гіпертензія, захворювання печінки(наприклад аденома печінки), цукровий діабет з ураженням судин або безураження, холелітіаз, мігрень або сильний головний біль, системний червонийвовчак, гіперплазія ендометрію в анамнезі, епілепсія, астма, отосклероз.Терапія повинна бути припинена у випадку, якщо були виявленіпротипоказання і при виникненні наступних станів: жовтяниця або погіршенняфункцій печінки, виражене підвищення артеріального тиску, нові приступимігренеподібного головного болю, вагітність. Тривале застосування естрадіолу без додавання гестагенних препаратівможе спричинювати гіперплазію ендометрію, що збільшує ризик розвитку ракуендометрію. Таким чином, у пацієнток з інтактною маткою застосування Дивігелю®повинно обов’язково супроводжуватися циклічним призначенням гестагенів.Дивігель® не можна застосовувати під час вагітності та лактації.Терапія Дивігелем® не впливає на здатність керувати автомобілем іпрацювати з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Є посилання на те, що естрогени можуть знижувати ефектантигіпертензивних і протидіабетичних препаратів та антикоагулянтів. Супутнєпризначення препаратів, індукторів печінкових ферментів (барбітуратів,карбамазепіну, гризеофульвіну і рифампіціну), може знижувати рівень естрадіолув плазмі крові. Ритонавір і нелфінавір, хоча й відомі як сильні інгібітори, приодночасному застосуванні з естрогенами справляють, навпаки, індукуючий ефект.Рослинні препарати, що містять траву звіробій продірявлений, можуть підсилюватиметаболізм естрогенів і прогестагенів. При трансдермальному застосуванніпрепарат минає ефект “першого проходження” через печінку, отже трансдермальнонанесені естрогени і прогестагени менш підвладні впливу індукторів ферментів,ніж гормони, що прийняті внутрішньо. Клінічно підвищений метаболізм естрогенів і прогестагенів можепризвести до зниження ефекту і зміні у профілі вагінальної кровотечі.

Умови та термін зберігання.Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі не вище +25°С.Термін зберігання - 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z